苦参素胶囊

苦参素胶囊（精选十篇）

苦参素胶囊 篇1

1 资料与方法

1.1 病例选择

320例均为我院门诊确诊为慢性乙型肝炎的患者, 均符合1995年全国传染病与寄生虫病学术会修订的“病毒性肝炎防治方案”中的诊断标准。所有病例均为HBs Ag、HBe Ag、抗-HBc、HBV-DNA阳性;丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 均异常, 其中60~100U/L 167例, 101~2 0 0 U/L 1 2 1例, >2 0 0 U/L 3 2例。

1.2 分组资料

治疗组160例, 其中男11 8例, 女42例, 年龄5~65岁, 平均35岁;病程1~15年。对照组160例, 其中男127例, 女33例, 年龄6~65岁, 平均36.5岁;病程1.5~1 6年。两组一般情况大体相近。

1.3 治疗和观察方法

治疗组口服苦参素胶囊 (1 0 0 m g粒, 江苏连云港正大天晴制药有限公司提供) , 2粒/次, 每日3次, 疗程6个月。对照组单用乙肝宁冲剂治疗, 17g/次, 开水冲服, 每日3次。疗程同治疗组。于治疗前、中、后观察症状体征、肝功能、HBV血清标志物、HBV-DNA定量等各1次, 并随访3个月。

1.4 疗效判定标准

显效:症状消除, 肝功能恢复正常, HBs Ag、HBe Ag、抗HBc、HBV-DNA有一项或多项转阴有效:症状明显改善, 肝功能基本恢复正常, 但HBs Ag、HBe Ag、抗HBc、HBV-DNA无一项转阴;无效:症状或肝功能仍异常波动, HBs Ag、HBe Ag、抗HBc、HBV-DNA无一项转阴。显效加有效为总有效。

2 结果

2.1 观察疗效时间于疗程结束6个月后观察治疗效果。

2.2 两组患者疗效情况

治疗组中显效7 8例 (4 8.8%) , 有效77例 (48.1%) , 无效5例 (3.1%) , 总有效率为96.9%;对照组中显效50例 (31.2%) , 有效78例 (48.8%) , 无效32例 (20.0%) , 总有效率为80.0%。两组总有效率比较, 差异有统计学意义 (χ2=1 3.6 9, P<0.0 5) 。

2.3 不良反应两组用药治疗中均未发现不良反应。

3 讨论

苦参素胶囊是从天然植物苦豆子或苦参中提取的有效成分, 内含98%以上氧化苦参碱即苦参素及少量氧化槐果碱[1]。药物学研究证明, 该药有退黄、解毒、降酶、改善肝炎症状的作用[2];有抗炎、免疫调节、升高白细胞的作用, 还具有一定的抑制病毒复制作用, 具有较好的改善临床症状、改善肝功能和抗乙肝病毒的作用[3], 并能选择性地只进入被乙肝病毒侵蚀的肝细胞, 不损害正常细胞, 进入受损肝细胞后裂解膜板, 从而彻底消除乙肝病毒, 同时还能修复肝细胞膜, 改善肝功能, 阻断肝细胞凋亡, 因而可抗肝纤维化。

本文观察结果表明, 治疗组、对照组均能明显改善慢性乙型肝炎的临床症状, 且均有改善肝功能的作用, 但治疗组效果好于对照组。苦参素对慢性乙肝既可改善临床症状、体征, 亦可降黄, 抑制HBV复制, 有明显疗效, 且无明显副作用, 使用简便安全。

参考文献

[1]王俊学, 王国俊.苦参碱及氧化苦参碱的药理作用及临床应用[J].肝脏, 2000, 5 (2) :120.

[2]陈新谦, 金有豫, 汤光.新编药物学[M].第16版.北京:人民卫生出版社, 2007:513.

苦参素胶囊说明书 篇2

【通用名称】苦参素胶囊

【商品名称】苦参素胶囊(天晴复欣)

【英文名称】MarineCapsules

【拼音全码】KuCanSuJiaoNang(TianQingFuXin)

【主要成份】氧化苦参碱。

化学名：氧化苦参碱

分子式：C15H24N2O2·H2O

分子量：282.38

【性状】苦参素胶囊(天晴复欣)为硬胶囊，内容为白色或类白色粉末和颗粒，无臭，味苦。

【适应症/功能主治】用于慢性乙型病毒肝炎的治疗。

【规格型号】0.1g*24s

【用法用量】口服，成人每次0.2克(2粒)，每日三次，必要时可每次服0.3克(3粒)。

【不良反应】患者对苦参素胶囊(天晴复欣)有较好的耐受性，不良反应发生率低。常见的不良反应有恶心、呕吐、口苦、腹泻、上腹不适或疼痛，偶见皮疹、胸闷、发热，症状一般可自行缓解。

【禁忌】对苦参素胶囊(天晴复欣)过敏者禁用。

【注意事项】1、请在医生指导下使用苦参素胶囊(天晴复欣)。2、严重肾功能不全者，不建议使用苦参素胶囊(天晴复欣)。3、肝功能衰竭者慎用。

【儿童用药】尚无儿童用药经验。

【老年患者用药】减量或遵医嘱。

【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

【药物相互作用】尚不明确。

【药物过量】目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量，要对患者进行监护，给予常规支持疗法。

【药理毒理】苦参素胶囊(天晴复欣)能降低乙型肝炎病毒(DHBV)感染鸭血清DHBV-DNA水平;对CCl4和D-半乳糖胺所致的小鼠中毒性肝损伤具有保护作用。

【药代动力学】静脉注射苦参素后，血药浓度-时间曲线呈双指数型，符合二房室模型。口服后效应与浓度之间的关系符合S型Emax模型，为非剂量依赖性。本药主要在肝脏及小肠中代谢，而由尿液及粪便排出。

【贮藏】遮光，密封。

【包装】每粒重0.1g，每板装12粒，每盒装2板。

【有效期】24月

【执行标准】新药转正标准56

【批准文号】国药准字H20010763

【生产企业】江苏正大天晴药业股份有限公司

治疗乙肝的良药——苦参素 篇3

中华医学会设立重点推广工程的目的，是通过向医务界和社会推荐推广优秀医用高新科技成果与产品，支持民族医药工业的发展，促进我国优秀医药科技成果产业化、市场化、国际化的进程。

博尔泰力是从野生植物苦豆子中提取出来的，是我国自主开发的治疗慢性乙肝新药。它的有效成分为氧化苦参碱，含量达到98%，其纯度之高处于植物药研究的国际先进水平。以世界著名的实验方法之一（称为2.2.15细胞实验模型）及转基因动物模型研究证实，博尔泰力具有十分明确的抗乙肝病毒复制的作用，可以使血液内的HBeAg和HBsAg含量降到低水平。同样的研究表明，对慢性乙肝的纤维化过程，博尔泰力具有高效的阻断作用。而抗乙肝病毒和阻断肝纤维化形成正是治疗乙肝的核心和关键。在实验鼠模型上，预防性应用苦参素，可使模型鼠的肝纤维化无法形成；而治疗性应用时，可以使已形成的模型鼠肝纤维化逐渐减轻直至消失。

苦参素防治茶树主要害虫的研究进展 篇4

1 对茶尺蠖的防治

茶尺蠖属鳞翅目尺蠖蛾科,该虫发生普遍,长江流域以南各产茶省都有分布,是我国茶树重要害虫之一。茶尺蠖以幼虫咬食叶片为害,大发生时常将整片茶园啃食一光,对茶叶生产影响极大。王庆森等,2001年用1.2%苦参素水剂的500倍、1000倍、1500倍对茶尺蠖分别进行了室内毒力测定,茶园小区和茶园大面积防效测定,其结果表明,茶园小区和室内毒力测定防效相仿:苦参素对茶尺蠖3-4龄幼虫的速效性较好,其500倍、1000倍与杀灭菊酯(氰戊菊酯,茶叶上已禁用)2000倍液防效相当,茶园大面积防治效果较为理想,药后3d防效可达95%以上[3]。刘国华2001年报道,0.38%苦参碱乳油500倍防治茶尺蠖药后5d防效达93.4%[4]。袁先安2003年报道,0.3%苦参素1000倍液防治茶尺蠖药后7d效果显著,防效达94.0%[5]。苦参素除单独使用外,与其他农药的复配也可用于防治茶尺蠖。陈宇腾等于2000-2003年用有效成分为苦参碱和高效氯氟氰菊酯的3.2%虫杀净乳油对茶尺蠖进行了田间药效试验,每667m2用虫杀净50ml、75ml、100ml,药后1d效果都在90%之上,速效性略低于功夫菊脂,但药后7d调查,药效在87.4%-94.2%之间,高于氯氟氰菊脂。结果表明:虽然其速效性要低于高效氯氟氰菊酯,但其持效性要高于氯氟氰菊酯[6]。胡淑霞等于2001年针对防治茶尺蠖,无公害农药进行了无公害农药的筛选试验,提出0.36%苦参素与4.5%高效氯氰菊酯的复配剂见效快,持效期长,对天敌的杀伤率低。因茶叶出口氯氰菊酯控制得严,建议在茶尺蠖大发生时用复配剂防治,这样可降低氯氰菊酯的用量[7]。黄梅兰等2007年报道,1.2%苦参素500倍液混合Bt制剂对茶尺蠖防效可达96.7%。Bt制剂提高了单独施用苦参素的防效[8]。

2 对茶小绿叶蝉的防治

假眼小绿叶蝉及茶小绿叶蝉均属同翅目叶蝉科,是我国茶区分布最广的重要害虫,我国各茶区都有分布。这两种虫均以若虫或成虫刺吸嫩叶汁液,影响茶树营养物质的正常运输,导致茶树芽叶失水,甚至出现焦边焦叶,严重影响茶叶品质。王庆森等报道,1.2%苦参素水剂500倍液、1000倍液防治茶小绿叶蝉,效果均优于高效氯氰菊酯2000倍液,但药后7d效果不及高效氯氰菊酯,苦参素的持效性稍差。茶小绿叶蝉年发生代数多,世代重叠严重,应用苦参素应掌握在若虫盛期用药防治[3]。周少秋2005年报道,0.5%苦参碱400倍液防治茶小绿叶蝉,药后3d效果为73.76%,但药后7d降为63.73%,防治效果不及阿克泰、天王星等其他一些农药[9]。在苦参素的复配剂方面,陈宇腾认为虫杀净对茶小绿叶蝉有很好的防治效果,药后5d,每667m2用3.2%虫杀净75ml、100ml,防效分别为96.2%和97.1%,与吡虫啉防效相当[6]。曾明森等报道,1.2%苦参素水剂500倍液、1000倍液对茶小绿叶蝉具有较强的触杀作用,茶园小区试验效果均较好,可以取代菊酯类化学农药防治茶小绿叶蝉[10]。蔡丽2008年报道,1.2%烟碱·苦参碱可溶性溶剂3号制剂600倍液和1000倍液防治,药后1d防效分别达89.77%和84.26%,速效性好,药后10d平均防效也较好,适宜防治茶小绿叶蝉[11]。文兆明等报道0.36%苦参碱水剂1000倍防治茶小绿叶蝉效果不如武大绿洲YY800倍、0.2%苦皮藤乳油500倍、0.5%楝紊乳油1000倍,但0.5%苦参碱内酯水剂800效果与这些药剂防效相当[12]

3 对其它茶树害虫的防治

3.1 茶毛虫

据郑国宝2003年报道,1.2%苦参素水剂800倍液防治茶毛虫,药后3d防效高达99%,其1000倍液防效也达91%[13]。陈官菊等2008年以几种植物源农药防治茶毛虫进行了试验,以1%的印楝素·苦参碱乳油800倍液防治茶毛虫,药后7d效果在92%以上,比0.5%印楝素乳油1000倍液防效高10个百分点,与25%鱼藤酮99%绿颖矿物源乳油150倍液的防效存在显著差异[14]。

3.2 茶丽纹象甲

曾明森等于2001年报道,1.2%苦参素水剂500液、1000倍液在茶园小区防治茶丽纹象甲成虫,药后1d和3d防效分别达90%和70%以上,茶园大面积防治试验,药后1d虫口减退率分别达89.6%、91.5%,3d分别达76.5%、79.7%。其速效性比5%氯氰菊酯2000倍液强,但持效性较差[15]。

3.3 茶蚕

衡永志于2001年用1.2%苦参素水剂800、1000、1300倍液对茶蚕进行了茶园小区防治试验,三种处理防治茶蚕药后7d效果可达85%以上,并且对天敌蜘蛛的杀伤率低,1 300倍液的杀伤率只为13.42%。充分体现了植物源农药的的优越性[16]。

3.4 其它害虫

何迅民等1998年报道,0.36%苦参碱乳油1000倍液、1500倍液防治茶黑毒蛾效果显著,药后1-7d防效在85%左右,药后14d也能达80%左右,并对天敌蜘蛛的杀伤率低,其1500倍液的杀伤率为14.16%[17]。曾明森2001年报道,1.2%苦参素水剂1000倍液茶园小区防治茶蚜,药后5d防效可达97.79%以上,效果显著[18]。陈信石等1995年报道,苦参素植物杀虫剂600倍液防治茶短须螨,药后6d防效在80%以上[19]。

4 讨论

苦参素对害虫的作用机理主要是它能引起害虫神经中枢麻痹,进而致虫体蛋白质凝固,堵塞气孔,使害虫窒息而死,具有触杀和胃毒作用。苦参素在茶园的防治对象大多属鳞翅目和同翅目害虫,1.2%的苦参素水剂对茶尺蠖、茶小绿叶蝉、茶蚜的防效是最好的,适宜在有机茶园中推广。但据陈建明报道,0.5%苦参碱水剂对茶刺蛾致死效果不强[20],李晓骏的试验也得出相似的结论[21],这些还有待进一步试验。苦参素的另一特点是持效性较差,这与植物源农药易光解有关。而苦参素可与其它药剂复配,通过复配剂各组分间的协同作用来弥补其持效性差的弱点,可与其复配的化学农药主要有:高效氯氟氰菊脂、氯氰菊酯等;生物农药主要有:Bt和烟碱等。与化学农药的复配虽然提高了药效及防治时间,但仍然存在残留问题,这在有机茶园中是不允许的;在无公害茶园中,应考虑在害虫大发生时适量使用,并严格控制在安全间隔期后采摘。

摘要：苦参素是植物源农药之一,具有低毒、低残留、对天敌杀伤力小等特点。本文概述了近年来苦参素对茶树主要害虫防治的研究进展,如对茶尺蠖、茶毛虫、茶小绿叶蝉和茶蚜等主要害虫都具有较好的防效,明确指出:该药剂适宜于无公害茶叶生产。

鞣酸苦参碱胶囊说明书 篇5

【拼音全码】RouSuanKuCanJianJiaoNang(ShiXi)

【主要成份】鞣酸苦参碱胶囊为复方制剂，其组分为：鞣酸、苦参碱。

【性状】鞣酸苦参碱胶囊为胶囊剂;内容物为灰白略带黄色的粉末或颗粒，气微弱，味涩，微苦。

【适应症/功能主治】用于急慢性肠炎、溃疡性结肠炎、肠激惹综合症、功能性腹泻及细菌性痢疾引起的腹泻。

【规格型号】0.3g*12s

【用法用量】口服。1～7岁儿童，一次1粒;7～12岁儿童，一次2粒;12岁以上儿童及成人，一次2～4粒;一日3～4次。饭后服用。

【不良反应】少数病人有头昏、嗜睡、恶心等症状。

【禁忌】对鞣酸苦参碱胶囊过敏者禁用。

【注意事项】1.1岁以下儿童用量请咨询医师或药师。2.连续使用鞣酸苦参碱胶囊3天，症状未缓解，应立即就医。3.对鞣酸苦参碱胶囊过敏者禁用，过敏体质者慎用。4.鞣酸苦参碱胶囊性状发生改变时禁止使用。5.请将鞣酸苦参碱胶囊放在儿童不能接触的地方。6.儿童必须在成人监护下使用。7.如正在使用其他药品，使用鞣酸苦参碱胶囊前请咨询医师或药师。

【儿童用药】口服。1～7岁儿童，一次1粒;7～12岁儿童，一次2粒;12岁以上儿童，一次2～4粒;一日3～4次。饭后服用。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.鞣酸苦参碱胶囊能影响胰酶、胃酶、乳酶生等的药效，不宜同服。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】鞣酸苦参碱胶囊为豆科植物苦参的根提取的总生物碱与五倍子提取的鞣质经反应而得的一种有机鞣酸弱碱盐。经口服后，在肠道游离出苦参总生物碱和鞣质而发挥药理活性。苦参总生物碱中的苦参碱、氧化苦参碱等多种活性成份，具有升高白细胞数、加强机体免疫力而起抗菌作用，鞣酸可使肠黏膜表层内的蛋白质沉淀，形成一层保护膜而减轻刺激，降低炎症渗透物和减少肠蠕动，起收敛止泻作用。

【药代动力学】鞣酸苦参碱胶囊口服之后，在肠道分解出鞣酸和苦参总碱。鞣酸不被吸收，在肠腔内发挥药效，苦参总碱易吸收，在血液、肝、肾、肠壁中分布较多，服药约2.5小时后，血药浓度出现峰值，半衰期(t1/2)2～3小时，由尿排出。

【贮藏】密封。

【包装】0.3g*12s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H5757

【生产企业】贵州百灵企业集团世禧制药有限公司

苦参素胶囊 篇6

关键词苦参素注射液消银汤寻常型银屑病辨证加减

寻常型银屑病是一个常见病，也是一个世界性的医学难题，病情较长，反复发作银屑病分为寻常型、脓疱型、红皮病型和关节型4种。临床门诊患者中以寻常型居多。2011年1月～2012年2月对寻常型银屑病患者运用苦参素注射液配合中药消银汤加减治疗并与单纯使用消银汤加减治疗进行对比，取得较好疗效现报告如下。

资料与方法

所有患者均来自我院皮肤科门诊，根据银屑病诊断标准确诊为寻常型银屑病[1]。入选患者半年内未使用激素治疗、3个月内未使用治疗银屑病的药物、无肝肾功能损害。符合条件的患者100名随机分为两组。治疗组男30例，女20例；年龄14～65岁，平均32岁；病程1个月～20年。对照组男28例，女22例；年龄14.5～62岁，平均31岁；病程4周～19.5年。无统计学差异。

治疗方法：治疗组给予苦参素注射液0.6g静滴并配合中药消银汤辨证加减分期治疗[2]，对照组单纯给予中药消银汤辨证加减分期治疗。消银汤：板蓝根30g，茜草10g，紫草10g，土茯苓30g，白癣皮15g，青黛10g，丹参30g，鸡血藤15g。血热内蕴：皮损多呈点滴状，发展迅速，基底鲜红，层层银屑，抓之有点状出血，伴有咽喉疼痛，舌红，脉数或弦，加野菊花10g、蒲公英10g、紫花地丁10g、山豆根10g、赤芍10g。气血瘀滞：皮损反复不愈，呈斑块状，鳞屑较厚，颜色暗红，舌质紫暗或有瘀点，脉涩或细缓，加红花10g、制乳香10g、制没药10g、三棱10g、川芎10g、生地12g。血虚风燥：病程较久，颜色较淡，鳞屑减少，干燥皲裂，瘙痒，舌淡红，苔少，脉沉细，加归身20g、沙参12g、玄参12g、玉竹10g、乌梢蛇10g、土元10g。

疗效判断标准：①治愈：皮损全部消退或皮损消退仅留色素减退或色素沉着；②显效：无新发皮损，原皮损消退≥70%；③有效：新皮损较少，原皮损消退≥30%而<70%；④无效：不断有新皮损出现，原皮损消退<30%或皮损无变化或病情加重。

结果

治疗6周后，统计治疗结果，见表1。

讨论

寻常型银屑病是一种常见的易于复发的红斑鳞屑性皮肤病，其特点是：在红斑的基础上有松散的银白色鳞屑，抓之有薄膜及露水珠样出血点。中医文献记载有松皮癣、干癣、白壳疮、白疕等病名。多因素体营血亏损，血热内蕴，化燥生风，肌肤失养而成。中医辨证常分为血热内蕴、氣血瘀滞、血虚风燥等，治疗过程及病程发展又分为进行期、静止期和消退期（退行期）。在长期的临床实践过程中，根据中医辨证分3期用自拟消银汤加减治疗取得了比较满意的疗效，其缺点是疗程较长。2011年1月～2012年2月对寻常型银屑病患者运用苦参素注射液配合中药消银汤加减治疗并与单纯使用消银汤加减治疗进行对比，在取得满意疗效的同时，明显缩短了疗程。苦参素注射液主要成分是氧化苦参碱，临床用于慢性乙型病毒性肝炎及肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下等。缘于慢性乙型病毒性肝炎用苦参素注射液后寻常型银屑病皮损减轻而考虑用其治疗寻常型银屑病并取得较好疗效。概用消银汤加减辨证治疗以调整机体整体功能的同时，静滴苦参素针可以改善肝脏的排毒功能，加速体内毒素的代谢，恢复机体免疫。其机理有待进一步研究。

参考文献

1朱学骏.现代皮肤病性病诊疗手册[M].北京：北京医科大学出版社，2001：132.

苦参素胶囊 篇7

1 资料与方法

1.1 病例选择

选择我院2010年10月以来住院或门诊患62例, 全部病例符合1995 (北京) 全国传染病与寄生虫病学术会议修订的《病毒性肝炎防止方案》诊断标准[1]。随机分为治疗组32例, 其中男18例, 女14例, 年龄 (18-51) 岁, 平均 (25±12) 岁, 病程13-52个月, 平均 (36±18) 个月, ALT (86.9-376.7) IU/L;对照组30例, 其中男16例, 女14例, 年龄 (16-46) 岁, 平均 (27±10) 岁, 病程11-53个月, 平均 (35±19) 个月, ALT (82.8-342.7) IU/L。在性别、年龄、病情、病程等方面基本相似, 具有可比性。

1.2 治疗方法

两组均采用拉米夫定 (葛兰素史克) 100mg, 每日1次口服, 疗程12-18个月, 其中治疗组在治疗6个月时加服苦参素0.2g, 每日3次口服, 直至疗程结束。

1.3 观察指标

主要观察治疗后肝功能、病毒复制指标, 并于治疗结束后6/12个月分别检测肝功能和病毒复制指标 (HBsAg、抗-HBs、HBeAg、抗-HBe、抗-HBc用酶免疫测定法检测, 试剂盒由上海实业科华生物技术有限公司提供;HBV DNA用斑点杂交法, 试剂盒由上海利源生物科技有限公司提供) 。

2 结果

2.1 两组病例之后前后肝功能变化

两组病例治疗结束时ALT、AST与治疗前比较差异有显著性, TBIL比较差异无显著性 (P>0.05) 。见表1。

注:与本组治疗前比较, *P<0.05

2.2 两组治疗结束后0、6、12个月ALT复常率 (去除感冒、药物等因

素对肝功能的影响) ALT复常率治疗组结束时93.8% (30/32) 例, 结束6个月90.6% (29/32) 例, 结束12个月81.2% (26/32) 例;对照组一次为86.7% (26/30) 例、70.0% (21/30) 例、56.7% (17/30) 例。两组治疗6个月和12个月时的复常率比较差异有显著性 (P<0.05) 。

2.3 两组病例治疗结束后0、6、12个月HBV标志物情况

HBeAg/抗-HBe血清转换在治疗结束时, 两组比较差异无显著性 (P>0.05) , 而在第6、12个月时, 治疗组优于对照组 (P<0.05) ;HBV DNA阴转治疗结束后不同时间, 两组比较差异均有显著性 (P<0.05) 。见表2。

注:与对照组同期比较, *P<0.05

2.4 药物不良反应

两组主要有恶心、纳差、反酸等上消化道症状, 经对症处理均能消失或缓解。对照组有1例患者停用9个月时出现严重肝功能损害, 经保肝治疗后康复。

3 讨论

拉米夫定未核苷类抗病毒药物, 其作用微点是HBV聚合酶, 能抑制DNA合成, 从而抑制病毒复制。但拉米夫定不能消除干细胞核内病毒复制的模板-cccDNA (共价团合环状DNA) , 停药后病毒可能再复制, 且长期用药 (>1年) 的部分患者可出现YMDD变异, 产生耐药性, 使治疗失败。我们发现停药12个月时HBV DNA阴转率明显下降, 为此, 采用拉米夫定联合苦参素治疗慢性乙型肝炎, 取得满意效果。苦参素即氧化苦参碱, 是从中药苦豆子种提取的生物碱, 目前认为它具有抑制炎症介质释放和免疫介质在干细胞的表达, 阻断干细胞凋亡及坏死, 并能调剂机体免疫, 增强Th淋巴细胞功能, 改善和纠正免疫紊乱状态, 使免疫系统识别和清除病毒的能力增强, 从而达到根治HBV感染, 减少复发。本文两组病例治疗结束时与治疗前比较均取得明显效果, 虽然肝生化指标复常、HBeAg/抗-HBe转换, 两组比较差异无显著性, 但治疗组HBV DNA阴转率高达93.8, 明显高于对照组;且治疗结束6个月、12个月时, 无论在ALT复常, 还是在HBeAg/抗-HBe血清转换、HBV DNA阴转方面, 两组比较差异均有显著性。

拉米夫定治疗慢性乙型肝炎多在6个月后出现变异株, 加用苦参素的另一个目的是为了防止因HBV发生YMDD变异而导致病情加重或难以撤停拉米夫定。虽然治疗组无一例出现严重肝功能损害, 似有一定效果, 但因样本少, 且未做变异株检测, 其结果有待进一步评价。

参考文献

苦参软胶囊的制备和溶出度考察 篇8

1 实验材料

1.1 仪器

LC-10A高效液相色谱仪:日本岛津;ZRS-8G智能溶出仪:天津大学无线电厂。

1.2 试剂及药品

苦参碱对照品:中国药品生物制品检定所提供, 批号0805-9804。甲醇为色谱纯, 水为重蒸馏水, 其它试剂为分析纯。苦参软胶囊:沈阳新城子制药厂, 批号:050601, 050602, 050603。

2 方法与结果

2.1 苦参软胶囊的制备

2.1.1 基质种类的选择

分别采用聚乙二醇400和大豆油作为分散基质, 将干浸膏粉分散于其中, 压制软胶囊, 放置发现干浸膏粉在聚乙二醇400中混悬好, 而在大豆油中易分层, 固选择聚乙二醇400为基质。

2.1.2 基质吸附率的测定

称取20g苦参总碱干浸膏, 放入已知重量的150ml烧杯中, 将聚乙二醇400少量多次加到装有苦参总碱浸膏粉的烧杯中, 每加一次用药刀搅拌, 直到药粉充分湿润并被均匀地包上一层液体为止, 这时形成的混合物具有软膏样均匀稠度, 继续加入液体并搅拌, 直到混合液体能从液面成45°角的药刀上稳定地流下为止, 流动性均匀连贯而不是呈“小滴”状流下, F值 (g/g) 为2.5/1, 即1g药粉加入2.5g的聚乙二醇400。

2.1.3 溶液的稳定性

将不同量聚乙二醇6000加入到5%甘油的聚乙二醇400中, 以沉降容积测定法观察其混悬性及流动性, 见表1。

根据表1试验结果, 基质选用聚乙二醇400 (含2%聚乙二醇6000, 5-%甘油) 。

2.1.4 处方的确定

每粒苦参软胶囊应含苦参总碱0.18g, 加入基质为0.18g×2.5=0.45g, 每粒软胶囊内容物应为0.63g。

2.1.5 囊材的确定

一般选用明胶-甘油-水 (1:0.45:0.8) 。本品内容物液体为深棕色, 考虑到胶囊的外表美观, 在胶囊中使用适量的着色剂。目前用于软胶囊制剂的着色剂主要有:氧化铁粉、钛白粉等, 根据本制剂药液的颜色, 宜选择钛白粉作为着色剂。

2.1.6 内容物与囊材的相容性试验

按如上工艺制备苦参软胶囊, 放置5天, 观察内容物与囊材的相容性, 结果苦参软胶囊外观无变化, 取内容物观察, 内容物混悬良好, 无分层现象。

2.2 溶出度的测定

2.2.1 溶液的配制

2.2.1.1 对照品溶液的制备

精密称取在105℃干燥至恒重的苦参碱对照品8.83mg, 置100ml量瓶中, 加甲醇溶解并稀释至刻度, 摇匀, 精密吸取5ml, 置10ml量瓶中, 加甲醇溶解并稀释至刻度, 摇匀, 制成每1ml含0.0443mg的溶液, 作为苦参碱对照品溶液。

2.2.1.2 供试品溶液的制备

取苦参软胶囊1粒, 照溶出度测定法 (根据中国药典2005年版二部附录XC第二法) , 以0.54%十二烷基磺酸钠 (SDS) 水溶液为溶剂, 加入溶剂900ml, 温度为 (37±0.5) ℃, 转速为每分钟100转, 依法操作, 45分钟时, 取溶液5ml, 滤过, 取续滤液作为供试品溶液。

2.2.1.3 测定法

精密吸取对照品溶液和供试品溶液各15μl, 注入高效液相色谱仪中, 测定峰面积, 计算溶出度。

2.2.2 色谱条件和系统适用性[1]

用Spherigel NH2为填充剂, (200mm×4.6mm, 5μm) ;乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠 (80:20) 为流动相;检测波长为203nm:柱温:25℃:流速:1ml/min。理论塔板数按苦参碱计, 应不低于4000。苦参碱与相邻成分色谱峰的分离度应不小于1.5。

2.2.3 阴性干扰试验

取除去苦参总碱外的辅料, 按样品制备方法制成阴性液。精密吸取供试品溶液、阴性液、对照品溶液各15μl, 注入液相色谱仪中, 绘制液相色谱图, 色谱图提示在对照品色谱相应的位置上, 供试品溶液具有相同保留时间的色谱峰, 阴性液在此峰位无吸收, 表示对本品中苦参碱的含量测定无干扰, 方法专属性良好。见图1～3。

2.2.4 线性范围考察

精密吸取“2.2.1.1 ”项下对照品溶液1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10.0μl注入高效液相色谱仪中, 测定色谱峰面积, 以进样量为横坐标, 色谱峰面积为纵坐标, 绘制标准曲线, 经线性回归, 回归方程为:Y=630801.4X+726.4, r=0.9999。由测定结果提示, 苦参碱进样量在0.0443～0.443μg范围内线性关系良好。

2.2.5 稳定性试验考察

敢本品1粒 (批号:040601) , 按供试品溶液制备方法操作, 制成供试品溶液。精密吸取供试品溶液15μl, 按0、2、4、6、8、10小时时间间隔, 分别进样分析, 测定色谱峰面积, 测定结果RSD为1.3%。

2.2.6 精密度试验

精密吸取同一供试品溶液15μl (批号:050601) , 按测定方法中的色谱条件, 连续进样6次, 测定色谱峰面积, 测定结果RSD为0.8%。

2.2.7 苦参软胶囊的含量测定

取装量项下的本品3粒, 取出内容物, 精密称取0.1g, 置50ml具塞锥形瓶中, 精密加入甲醇50ml, 称重, 超声提取30分钟, 放冷, 称重, 用甲醇补至原重, 摇匀, 滤过, 取续液2ml, 置10ml量瓶中, 加甲醇至刻度, 摇匀, 测定, 每粒苦参软胶囊中苦参碱的含量为70.6mg。以此含量做为溶出度中测定100%参照值。

2.2.8 溶剂的选择

分别用水、4%吐温-80、20%乙醇、40%乙醇、人工胃液、0.54%SDS作为溶剂, 取苦参软胶囊1粒, 照溶出度测定法 (根据中国药典2005年版二部附录XC第二法) , 以0.54%SDS水溶液为溶剂, 加入溶剂900ml, 转速为每分钟100转, 依法操作, 45分钟时, 取溶液5ml, 滤过, 测定。结果见表2。

由表2可见, 选定0.54%SDS为溶出介质。

2.2.9 累积溶出度的测定

取本品6粒, 照溶出度测定法 (中国药典2005年版二部附录XC第二法) 操作, 按5、10、20、30、45、60分钟时间点取溶液5ml, 每次采样后, 立即补充同温新鲜介质5ml, 样品滤过, 取续滤液15μl注入高效液相色谱仪中, 测定色谱峰面积, 并计算出溶出度, 测定结果见表3。

2.2.10 重复性试验

取苦参软胶囊 (批号:050601、050602、050603) , 按“2.2.1.2”操作, 制备供试品溶液, 测定苦参碱的量, 并计算溶出度分别为95.5%, (RSD=1.5%, 批号050601, n=6) , 94.6% (RSD=1.2%, 批号:050602, n=6) , 96.4% (RSD=1.0%, 批号050603, n=6) 。

3 讨论

苦参软胶囊是在苦参栓的基础上进行剂型改进而成, 苦参栓不稳定, 苦参软胶囊可克服此缺点, 同时, 从苦参软胶囊溶出度的测定结果可以看出, 苦参软胶囊30分钟即有较好的溶出, 说明苦参软胶囊体外溶出快, 可提高苦参制剂生物利用度。

溶出度的溶出介质选择至关重要, 从本文实验结果可以看出, 分别用水、4%吐温-80、20%乙醇、40%乙醇、人工胃液、0.54%SDS作为溶剂, 测定溶出度的差别性非常大, 因此选用0.54%SDS作为苦参软胶囊的溶出介质。根据3批样品的测定, 溶出度均值为95.2%。

参考文献

苦参素胶囊 篇9

1 资料与方法

1.1 一般资料与分组

全部病例诊断符合2000年西安会议制定的《病毒性肝炎防治方案》标准[1], 均为HBsAg、H B e Ag阳性;H B V-D N A>1×1 0 5co pies/m l;转氨酶升高2倍以上。排除其他肝炎病毒重叠感染及酒精或药物等肝损害;治疗前半年未接受抗病毒及免疫调节治疗。196例中接受苦参素胶囊治疗的66例, 设为苦参素组。其中男性45例, 女性21例;年龄16～66岁, 平均 (39.2±8.9) 岁。接受拉米夫定治疗的68例, 设为拉米夫定组。其中男性46例, 女性22例;年龄18～69岁, 平均 (40.2±9.3) 岁。苦参素胶囊联合拉米夫定治疗的62例, 设为联合组。其中男性42例, 女性20例;年龄20～69岁, 平均 (4 2.1±8.6) 岁。

1.2 治疗

所有病例均接受一般护肝治疗 (甘利欣胶囊、水飞蓟宾) 。苦参素组予苦参素胶囊 (江苏正大天晴药业股份有限公司生产) 口服, 200mg, 每日3次。拉米夫定组予拉米夫定片[葛兰素史克制药 (苏州) 有限公司生产]口服, 100mg, 每日1次。联合组予苦参素胶囊联合拉米夫定片治疗, 用法、用量同前。

1.3 统计学方法

采用SP SS 1 2.0统计软件进行处理, 计数资料用χ2检验, 计量资料用t检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 三组治疗前后肝功能比较 (表1)

本文只分析了丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 两项肝功能指标。

注:1为苦参素组与拉米夫定组比较, 2、3分别为联合组与苦参素组、拉米夫定组比较

由表1可见, 治疗前三组的ALT、AST水平接近, 差异无统计学意义。治疗后三组这两项指标均呈下降趋势, 但总体上联合组下降最快, 苦参素组次之, 拉米夫定组最慢;治疗6个月时, 苦参素组与联合组ALT、AST均降至正常, 治疗12个月时拉米夫定组亦降至正常。治疗12个月时三组间两两比较, 除ALT一项苦参素组与联合组接近, 差异无统计学意义外, 余差异均有统计学意义。

2.2 三组治疗各时期H B e A g及H B V-D N A阴转率比较 (表2)

由表2可见, H B e Ag与H B V-D N A阴转率三组均随治疗时间的增加而上升。组间比较:联合组HBeAg、HB V-DN A的阴转率最高, HB eAg阴转率治疗6、1 2个月时苦参素组次之, 拉米夫定组最低;HBV-DNA阴转率拉米夫定组次之, 苦参素组最低;除治疗3个月时的HBeAg阴转率外, 余三组间差异均有统计学意义。

2.3 治疗意外

苦参素组1例治疗10个月后出现病情加重, 转氨酶较前升高, 后渐出现黄疸, 改用其他护肝药, 并进行拉米夫定抗病毒治疗, 3个月后病情好转。其余病例治疗后病情均好转, 症状消失。

3 讨论

慢性乙肝由于病毒持续复制、机体免疫功能紊乱等因素, 导致病情反复, 迁延不愈, 因此要有效控制病情反复, 最根本是要抑制病毒复制。选择有效的抗HBV或免疫调节药物是治疗HBV感染的重要途径。慢性乙肝治疗主要包括抗病毒、调节免疫、保护肝细胞、改善肝功能、抗纤维化及心理治疗等措施, 目前国内外研究的药物很多, 但仍无疗效非常满意的药物, 临床治疗颇为棘手。拉米夫定是目前最有效抗HBV药物之一, 但需长期应用, 耐药率高, 停药后易复发, HBeAg血清阴转率不高。苦参素是从中药苦豆子及苦参根中提取的有效成分, 98%以上为氧化苦参碱, 有很强的抗病毒、调节免疫、抗纤维化、降酶退黄作用。它具有干扰素样抗病毒作用, 副作用小[2], 近年来在临床上治疗慢性乙肝得到了广泛应用。

本结果显示, 治疗6个月时苦参素组与联合组的肝功能指标均恢复到正常水平, 治疗到12个月时三组的肝功能指标均恢复到正常水平。HBe Ag阴转率在治疗3个月时三组无明显差异, 但治疗到6、12个月时苦参素组及联合组均明显高于拉米夫定组。这提示苦参素具有保肝、抗病毒作用, 对改善症状, 促进肝功能恢复、抑制病毒均有较好的作用[3,4]。H BV-D NA阴转率治疗3、6、1 2个月时拉米夫定组及联合组均明显高于苦参素组, 联合组最高, 与张学武等报道符合[5]。

苦参素组中1例患者治疗10个月后出现病情加重, 发生机制尚不明确, 可能与以下几方面因素有关: (1) 患者可能存在对苦参素原发性耐药的病毒株, 与病情自然波动有关; (2) 苦参素对免疫功能的影响; (3) 个人特异性体质有关。

总之, 苦参素与拉米夫定联合治疗慢性乙肝效果优于单用苦参素与拉米夫定, 值得同道商榷。

摘要：目的 观察苦参素胶囊联合拉米夫定治疗慢性乙型肝炎的效果。方法 对66例接受苦参素胶囊治疗, 68例接受拉米夫定治疗, 62例苦参素胶囊联合拉米夫定治疗的慢性乙型肝炎患者的临床资料进行回顾性分析。结果 治疗6个月时苦参素组与联合组的肝功能指标均恢复到正常水平, 治疗12个月时拉米夫定组的肝功能指标也恢复到正常水平, 但其他两组水平更低。HBeAg阴转率在治疗6、12个月时苦参素组及联合组均明显高于拉米夫定组。HBV-DNA阴转率治疗3、6、12个月时拉米夫定组及联合组均明显高于苦参素组, 联合组最高。结论 苦参素与拉米夫定联合治疗慢性乙型肝炎效果优于单用苦参素与拉米夫定。

关键词：苦参素胶囊,拉米夫定,慢性乙型肝炎

参考文献

[1]中华医学会传染病与寄生虫病学会和肝病学会.病毒性肝炎防治方案[J].中华传染病杂志, 2000, 8 (6) :324-329.

[2]张玲, 马韵, 黄绍标, 等.苦参素注射液治疗慢性乙型肝炎的组织病理学分析[J].中华肝脏病杂志, 2003, 11 (1) :45.

[3]陆伦根, 曾民德, 茂益民, 等.氧化苦参碱胶囊治疗慢性乙型病毒性肝炎的随机双盲、安慰剂对照多中心临床研究[J].中华肝脏病杂志, 2002, (7) :218-221.

[4]于岩岩, 斯崇文, 曾争, 等.苦参素制剂治疗慢性乙型肝炎的临床实验[J].中华内科杂志, 2001, 40 (12) :843-846.

苦参素胶囊 篇10

1 资料与方法

1.1 一般资料

98例慢性乙型肝炎患者来源于2001年6月至2002年12月我院住院患者, 按照“全国第5次传染病寄生虫病学术会议修订的病毒性肝炎诊断标准”来诊断。其中轻度7 5例, 中度2 3例;治疗前血清ALT、AST均<150IU/L, TBi<25umol/L, HBeAg、HBV-DNA均为阳性;不重叠其它肝炎病毒感染;近半年内未用过干扰素及免疫调节药物。随机分为两组:治疗组4 6例, 男性3 8例, 女性8例, 平均年龄3 0.6岁;对照组5 2例, 男性4 6例, 女性6例, 平均年龄3 2.3岁;两组病例治疗前基本情况具有可比性。

1.2 治疗方方法

治疗组:苦参素注射液2mL (0.2g) 双侧足三里穴位交替注射, 每日1次, 半年为1疗程。

对照组:一般护肝治疗, 如茵栀黄注射液、甘草酸二铵静脉注射, 护肝片、益肝灵口服等。

1.3 观察项目

患者分别于治疗前、治疗3个月、治疗结束进行实验室检查。肝功能生化指标:包括ALT、AST、TBi、ALB等。血清HBV标志物:包括HBsAg、HBeAg、抗HBs、抗HBe、抗HBc。血清HBV-D N A:定量检测, 采用竞争P C R法。肝纤维化指标:包括血清HA、PCⅢ、CIV、LN。

1.4 应答模式

完全应答:治疗结束时血清HBeAg及HBV-DNA阴转或伴HBsAg阴转, ALT值正常;部分应答:治疗结束时血清HBV-DNA阴转或HBV-DNA滴度明显下降 (>10j拷贝/mL) , 但HBeAg仍维持阳性或ALT未正常;无应答:HBeAg及HBV-DNA持续阳性, 有或无ALT值改善。

1.5 统计学处理

各组治疗前、治疗中及治疗后均数变化的差异性分析采用t检验, 组间比较采用x 2检验。

2 结果

2.1 两组间治疗反应的比较

两组病例对治疗的反应, 详见表1。

2.2 两组间肝纤维化指标的比较

两组病例治疗前、后肝纤维化指标的变化, 详见表2

3 讨论

苦参素是从中药苦豆子中提取的氧化苦参碱, 现代医学证实, 其有直接抗乙肝病毒、抗纤维化、稳定肝细胞膜、阻断肝细胞凋亡、清除自由基、保护肝细胞及免疫调控等作用[1~4], 其抗纤维化的机制为: (1) 抑制纤维细胞的活化及胶原合成, 增加酶的活性和促进胶原降解及肝细胞再生; (2) 抑制纤维化因子的释放, 抑制单核-巨噬细胞释放IL-1、IL-6、库普弗细胞分泌TNF-a等细胞因子, 通过对库普弗细胞的调控进而调节肝星状细胞的激活和细胞外基质的形成; (3) 抑制肝星状细胞的活化、增殖从而阻断或逆转肝纤维化; (4) 可提高超氧化物岐化酶的活性, 加速清除自由基, 阻止自由基对组织细胞膜中不饱和脂肪酸的链锁反应, 延缓组织细胞膜的老化和损伤, 通过对肝细胞膜的保护, 抑制细胞外基质的产生和沉积[5]。足三里穴为足阳明胃经之腧穴, 为强壮保健要穴, 现代研究认为:长期刺激该穴位能提高淋巴细胞提呈作用和C T L细胞的杀伤作用。穴位注射不仅能充分发挥中医的针、药、穴协同作用, 而且能调整机体功能状态, 改变机体对药物的反应性, 从而更有利于药物治疗效能的发挥[6]。本组资料表明, 苦参素穴位注射组治疗应答率明显高于对照组, 而且血清肝纤维化指标的改善也有明显优于对照组, 说明在目前干扰素与核苷类药物价格高、疗程长、疗效一般的情况下, 苦参素注射液穴位注射不失为一种有效治疗方法。

参考文献

[1]AIT taie OH, Mork H, Gassel AM, et al.Prevention of hepatitis B flare-up during chemotherapy using lamivudine:case re-port and review of the literature[J].Ann Hematol, 1999, 78 (5) :247～249.

[2]赵敦美.苦参素复方丹参治疗慢性乙型肝炎肝纤维化效果观察[J].中国交通医学杂志, 2005, 19 (5) :470～471.

[3]张桂芬, 马云宝, 张晓懿.慢性乙型肝炎患者苦参素治疗前后肝纤维化指标的变化[J].放射免疫学杂志, 2005, 18 (5) :331～333.

[4]李存沂.苦参素联合中药治疗慢性乙型肝炎疗效观察[J].实用临床医学, 2005, 6 (10) :35～37.

[5]覃后继, 周耀南, 唐任光, 等.拉米夫定联合苦参素抗肝纤维化的临床观察[J].中华传染病杂志, 2005, 23 (4) :277～279.