药理活性成分

药理活性成分（精选十篇）

药理活性成分 篇1

关键词：车前子,化学成分,药理学,检测

车前子为车前科植物平车前或车前的种子, 外形主要以三角状长圆形或椭圆形为主, 其含有的药用活性成分较多, 具有渗湿通淋、清热利尿、明目祛痰的作用, 常用于暑湿泄泻、痰热咳嗽、目赤肿痛以及水肿胀满等病症的治疗[1]。本文通过实验的方法对车前子的主要化学成分以及药理活性进行研究, 为提高车前子在临床上的使用性能提供参考。

1 材料

1.1 原料与试剂

仪器主要包括紫外分光光度计、高效液相色谱仪、核磁共振波谱仪、空气泵、空气压缩机、质谱仪、蒸发光监测器、旋转蒸发仪、电子天平、紫外分析仪、干燥箱以及毛细管等。试剂主要包括三氯甲烷、甲醇、石油醚、冰乙酸、丙酮、去离子水、双蒸水、柱层层析硅胶、硫酸显色剂、反向板以及硅胶板。

1.2 样品

准确称取2.0kg车前子置于20L烧瓶中, 加入16L质量分数为60%的乙醇, 采用电热套加热, 回流提取2h, 过滤后即得滤液A。将上述过程中产生的滤渣收集起来, 向其中加入12L质量分数为60%的乙醇, 回流提取1h后再次过滤, 得到的滤液记为B。将滤液A、B混合起来, 于65℃下浓缩至干。

1.3 操作原理[2]

1.3.1 分离与纯化

本实验采用柱层析法对提取液进行分离:首先将已溶解的样品上样于色谱柱中, 使用洗脱剂淋洗。样品中不同组分的吸附能力不同, 因此经过几次吸附与解吸以后, 色谱柱中就会出现不同的色带, 且含有不同成分的溶液会从色谱柱底端流出。

1.3.2 成分检测

通过ODS柱层纯化得到的晶体即为所需化学成分, 由于结构鉴定需要确保其为单一物质, 对纯度的要求较高, 因此需要通过一系列方法检测其化学纯度。一般通过液相检测、反相板检测、HPLC-ELSD以及HPLC-UV后, 基本可以确定其为单一物质。假如其不适合通过液相检测, 则需要使提取液反复通过两个正向板以及一个反相板进行检测。

1.4 鉴别方法

1.4.1 车前子结构骨架与官能团鉴定

车前子的结构鉴定主要通过官能团的显色反应来实现。首先, 将样品溶于1.0mL甲醇中, 加入少量镁粉混合, 振荡均匀后加入几滴浓盐酸, 等待显色。

1.4.2 车前子分子量与分子式确定

采用质谱法测定车前子的分子式, 将待测液置于质谱仪的进样系统中, 经质量分析、离子收集、检测以及记录等步骤后即可得到相应数据。

1.4.3车前子结构确定

本次研究采用核磁共振法确定车前子的结构, 可根据化学位移等相关数据来判定物质中氢原子的类型和所处的化学环境、峰位。而核磁共振法所得到的偶合常数可以体现核与核的关系以及质子的数目。具体操作步骤如下: (1) 区分溶剂峰与杂质峰; (2) 根据分子式计算物质的不饱和度; (3) 确定各峰组相对应氢原子的数目, 并进行分配; (4) 考虑分子的对称性; (5) 分析峰组的δ和J值; (6) 分析可能出现的结构式; (7) 对所推测的结构式进行确认。

2 结果

2.1 车前子提取物相关性质

本试验共得到车前子提取物15L, 浓缩后的体积大约为4.1L, 使用糖度计测定得到车前子粗提取液的糖度为5。

2.2 车前子主要成分

实验结果显示, 车前子主要含有黄酮类化合物、三萜类化合物、挥发油、多糖成分等。其中黄酮类化合物主要包括高车前苷、木犀草素以及车前甙等[3];三萜类化合物主要有齐墩果酸和熊果酸等;挥发油主要有3-叔丁基-4-羟基茴香醚和2, 6-二叔丁基对甲酚。车前子中含有大量车前子胶, 其属于糖类物质, 另含有质量分数为28%的D-半乳糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖、D-葡萄糖、D-葡萄糖酸、半乳糖以及少量的炭藻糖和D-木糖。除以上四类以外, 车前子中还含有氨基酸、蛋白质、生物碱以及环烯醚苷类物质, 包括京尼平甙酸、桃叶珊瑚甙、固醇、脂肪酸、微量元素以及酚酸等[4]。此外, 有研究证实, 车前子中含有丰富的铁、铝、锌、镁等元素, 其中镁元素含量最高。

2.3 车前子药理活性分析

车前苷可作用于人体的呼吸中枢, 发挥减缓呼吸频率的作用, 可促进支气管及消化道分泌相关物质, 将其应用于慢性支气管炎的临床治疗会有不错的效果。由此可知, 车前子在平喘、祛痰以及镇咳方面均具有较高的应用价值;其所含的桃叶珊瑚可以促进胆汁分泌, 具有明显的抗肝脏毒性作用, 可护肝利胆;车前子中含有的黏液质———车前子胶具有良好的调节血糖、降低血脂作用, 可以预防由脂质代谢紊乱所引起的脂质过氧化问题, 同时还可以防治冠心病和动脉粥样硬化[5]。此外, 其还含有发酵性膳食纤维, 可以发挥整肠通便的作用;环烯醚菇类物质则具有抗氧化作用;黄酮类物质车前苷、木犀草素等可以作用于人体的心血管系统, 有效发挥解痉作用[6]。

3 结语

近几年来, 车前子的药用价值不断得到挖掘, 国内关于车前子形态、药理活性以及药用价值的研究非常多, 已从动物模型以及临床应用等多个角度对车前子进行了研究。但是目前的研究成果并没有达到预期效果, 其在临床上的应用还是以粗提取物为主, 对其主要化学成分的研究也局限在多糖范围内。本文通过实验检测了车前子的主要化学成分, 并以此为基础对车前子的药理活性进行了分析。研究证实, 车前子所含的车前苷、桃叶珊瑚、黏液质以及木犀草素、车前甙等黄酮类物质均具有药用价值。这些主要成分即为车前子发挥降脂、降压、护肝利胆、止咳祛痰平喘、抗氧化、利尿及预防肾结石形成、抗衰老、抗菌、抗癌、抗病毒、通便、免疫调节、止痛、明目、抗发炎以及调节胃肠道等多种功效的基础[7]。综上所述, 车前子含有多种有效成分, 可发挥多种药理作用, 在临床上具有较大的应用价值, 值得大力推广开发。

参考文献

[1]张杰, 李兴琴, 王素敏, 等.车前子对高脂血症大鼠血脂水平及抗氧化作用的影响[J].中国新药杂志, 2005 (3) :299-301.

[2]回瑞华, 侯冬岩, 李铁纯, 等.中国车前草挥发性化学成分分析[J].分析试验室, 2004 (8) :85-87.

[3]唐永富, 黄丹菲, 殷军艺, 等.车前子多糖对骨髓来源树突状细胞表型和吞噬功能的影响[J].食品科学, 2007 (10) :517-520.

[4]王勇, 祁明信, 黄秀榕, 等.车前子对晶状体氧化损伤所致LEC凋亡抑制作用的实验研究[J].现代诊断与治疗, 2003 (4) :199-202.

[5]刘强, 牟洪波, 刘元禄.中药车前子对小鼠气囊滑膜炎细胞因子TNF-α及IL-12影响的实验研究[J].中华中医药学刊, 2007 (4) :816-818.

[6]谢小梅, 付志红.车前子多糖对小鼠阴道菌群失调的调整作用[J].辽宁中医杂志, 2006 (2) :241-242.

药理活性成分 篇2

文章综述了近年来乌桕属植物化学成分及其药理活性的研究进展，简要介绍了乌桕属植物对某些疾病的辅助治疗作用，以期为乌桕属植物的进一步研究和开发利用提供依据。

大戟科乌桕属植物约有120种，我国有10种，主要分布于热带，亚热带地区有少量分布[1]。乌桕Sapium sebiferum (L) Roxb别名木蜡树、乌桕籽、木梓、桕子柴等，落叶乔木，生长于我国湖北、浙江、四川、贵州、湖南、江西、河南等省。乌桕为我国特产树种，有千年以上栽培历史，江西栽培品种有十几个之多。由于乌桕种子出油率高、品质优良、用途广泛而具有重要经济价值，被列为我国四大木本油料植物。乌桕还具有较大的药用价值，传统中医理论认为乌桕性凉、味苦、具小毒，叶、根、皮入药能清热解毒、消肿、利水通便、消积、杀虫、解毒、疔毒等，主治头痛、牙疼、水肿、臌胀、湿疮、疥癣、蛇伤和肝硬化等病症[2]。为了阐明乌桕药理活性及治疗作用的物质基础，人们对其体内的化合物进行了较多研究。迄今为止从该属植物中分离得到的化合物包括黄酮类、多酚类、香豆素类、鞣花酸类、萜类等。

1 化学成分

1.1 基本化学组成乌桕叶中基本化学组成的含量平均值为(g/100 g)：水分14.48，灰分8.19，蛋白质8.46，脂肪4.46，膳食纤维25.77，水溶性总糖18.26，其它无氮浸出物如淀粉16.36;乌桕叶中的氨基酸主要以酸性氨基酸谷氨酸、天门氨酸，以及中性氨基酸亮氨酸为主，必需氨基酸中赖氨酸含量丰富，其他各种氨基酸含量相对较低;微量元素平均值为(μg/g)：锌77.32，铜77.33，铁164.29，锰1119.25 ;常量元素平均值为(mg/g)：氮17.31，磷1.47，钾6.94，钙13.15，镁3.99[3]。相关文献表明乌桕是富锰植物，对其可否在预防和治疗糖尿病方面产生效果有待进一步研究。

1.2 黄酮类化合物从该属植物中已获得的黄酮类化合物有槲皮素(1)，该化合物为黄色晶体，其分子式为C15H10O7，其次是山萘酚(2)，为黄色粉末，分子式为C15H10O6，这两种化合物均属于黄酮醇[4]; 王洪庆等[5]从乌桕叶中分离得到另几种黄酮类物质，山萘酚-3-O-β-D 葡萄糖苷(3)、山萘酚-3-O-β-D 半乳糖苷(4)、芦丁(5)等;柳润辉等[6]从乌桕中分离得到几种黄酮类化合物，分别为异槲皮苷(6)和2〞-没食子酰基异槲皮苷(7)，前者为黄色结晶性粉末，后者为黄色粉末;在该植物中还发现有槲皮素苷(8)。黄酮类物质在抑制癌细胞、保护心血管、调节脂代谢、雌性激素样作用、抗微生物、抗炎症、抗变态反应、清除自由基等方面显示活性[4，6]。

1.3 多酚类化合物柳润辉等[6]从乌桕中分离得到几种酚类化合物，第一种为没食子酸乙酯(9)，该化合物为黄色晶针，苯环为1, 3, 4, 5-对称四取代形式;还有一种被命名为短叶苏木酚酸乙酯(10)，形态为黄色晶针。

1.4 香豆素及鞣花酸类化合物漆淑华等[7]从乌桕中分离鉴定了4种香豆素及4种鞣花酸类化合物，香豆素类化合物依次为6, 7, 8-三甲氧基香豆素(11)、5, 6, 7, 8-四甲氧基香豆素(12)、8-羟基-5, 6, 7-三甲氧基香豆素(13)，东莨菪内酯(14)，其中化合物11，14为无色针晶，12，13为黄色针晶，这4种香豆素的化学结构式见图1。

从乌桕属植物中分离得到的`鞣花酸类化合物依次为3, 3#39;-二甲氧基鞣花酸(15)、4,4#39;-二甲氧基鞣花酸(16)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃木糖苷(17)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(18)，其中15,16为黄色针晶，17为黄色结晶，18为柱状晶片，上述4种鞣花酸类化合物的化学结构式见图2;20贾靓等[8]采用硅胶和凝胶柱层析及波谱学方法鉴定出另外3种鞣花酸：依次为3,3#39;,4#39; -三甲氧基鞣花酸(19)、3,3#39;-二甲氧基鞣花酸-4#39;-O-β-D-木糖苷(20)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(21)即香草酸，其中化合物19、20为淡黄色粉末，化合物21为无色针晶;张世琏等[9]从乌桕茎皮中找到一种新的鞣花酸，命名为3, 4, 3#39;-O-三甲基鞣花酸(22)，该化合物为白色粉末固体。

1.5 萜类化合物萜类化合物分为三萜类、二萜类化合物，其中三萜类化合物有7种，被命名的有4种，分别为 β-谷甾醇(23) 3β-acetoxy-D-friedoolean-14-en-28-oic acid(24)、豆甾醇(25)、胡萝卜苷(26) [10];通常对乌桕生物活性成分研究主要集中于二萜类化合物，年王洪庆等[5]从乌桕叶中分离得到几种二萜类化合物为莽草酸(27)、金丝桃苷(28) 等，迄今为止从乌桕中已分离得到二萜类化合物有11种。

1.6 其他化合物1995年张世琏等[10]从乌桕叶中分离出4种化合物，并分析得出某种化合物的结构式，为N-苯基-1-萘胺(29)，该化合物的形态为白色针状晶体，分子式为C16H13N，结构如图3所示。

其他的化合物还有是9, 12, 15-十八碳三烯-1-醇、十六烷酸乙酯(30)，正三十烷酸乙酯(31)，这些化合物均为白色固体，同时他们还从乌桕茎皮中提取到另一新的种化合物，命名为十六烷酸乙酯(32) [9]。同年他们再次对乌桕叶进行测定，又分离得出以下几种化合物，分别为软木酮(33)，白色针状固体，分子式为C30H50O(见图4);莫雷亭酮(34)，无色针状晶体，分子式为C30H48O(见图5);莫雷亭醇(35)，无色柱状晶体，分子式为C30H50O[10]。日本学者Sumei Huang等[11]从乌桕种分离出了一种新的化合物：chalcone glycoside(36)，(查耳酮配糖 )为：chalcononaringenin 2#39;-O-β-D-glucopyranoside，见图6。

2 药理活性

现代药理活性研究结果表明，乌桕具有多方面的生理活性和药理作用，如抑菌、抗炎、降压、降胆固醇等，可能还有促癌作用[12]。

2.1 抑菌作用Cynthia J. M等[13]从乌桕中分离得到没食子酸，也称五倍子酸，英文名为Methyl-3, 4, 5-trihydroxybenzoate，实验证明其有抑制单纯疱疹病毒作用。霍光华等[14]分析了乌桕叶中的抑菌活性功能成分发现，乌桕叶具有抑菌活性;2007年陈国华等[15]探讨了乌桕根皮水提物的抗菌活性，发现水提物对大肠杆菌和志贺氏杆菌具有抑制作用，对枯草杆菌、金黄色萄萄球菌和绿脓杆菌没有活性，并指出乌桕根皮在湖南和广西民间治疗由大肠杆菌引起的腹泻和志贺氏杆菌引起的痢疾确有很好的疗效;对乌桕的药理活性有了更进一步的了解，邓强等[16]研究了乌桕根皮醇提物对绿脓杆菌耐药株抗菌活性，结果表明在醋酸乙酯部位和正丁醇部位对耐药绿脓杆菌具有抑制活性;陈国华等[17]发现乌桕根皮提取物可以在一定程度上防治大肠杆菌引起的猪病。

2.2 抗炎作用、降胆固醇作用及促癌作用等[18]林一天等[17]从乌桕种籽中分离得到的茎草酚-5-O-甲基，乙醚7-O-β-六环木糖-β-D-阿拉伯吡喃糖苷，发现这几种化合物具有抗菌，消炎和扩张血管等功能;并发现乌桕中常见化合物乌桕素，也叫大戟二萜醇酯，具有抗白血病活性，乌桕生物活性成分的研究，主要集中于二萜化合物，这类成分最早从大戟科植物巴豆中分离得到，因而称为巴豆二萜，对皮肤、粘膜有强烈的刺激作用，可引起红肿、发炎并有促癌作用[20];黄斌学等[21]对乌桕叶化学成分进行提取，发现乌桕叶提取物对多种致炎剂引起的渗出、水肿均有明显的抑制作用，说明乌桕叶提取物能镇痛抗炎;彭小列发现中药乌桕具有清热燥湿、凉血、涩肠止泻、健脾行气之功效，可以用于治疗鸡白痢。

2.3 降压作用另外通过分析文献表明，某些油脂类化合物也有一定的药理活性。最近金莹等[22]采用超临界CO2流体萃取技术萃取乌桕籽皮油，从乌桕籽内层提取的亚油酸及亚麻酸，虽然含量很少，但亚油酸具有降血压、防止动脉硬化等作用，亚麻酸具有增强免疫力、调节内分泌等作用;而早在1983年Kathleen Payne-wahl等[23]采用HPLC(高效液相色谱)发现乌桕籽油中含有两种甘油三酸脂酸酐，trans-2, cis - 4 - decadienoic acid(2, 4-葵二烯酸)和8-hydroxy-5, 6-octadienoic acid (8-羟基-5，6-辛二烯酸)，前者是一种毒性成分，这可能造成乌桕有毒的一种物质。

其他的相关药理活性也有许多报道，高荫榆等发现乌桕叶能清除羟自由基和还原力等抗氧化活性，并且主要是其所含黄酮物质所引起的，表明乌桕叶可作为抗氧化剂和健康佐剂加以开发。罗洁等[24]研究乌桕皮油，梓油对香菇菌丝生长的影响，结果表明乌桕籽油对香菇菌丝生长速度有促进作用，而乌桕皮油没有类似效果。

3 结语

茅苍术挥发油成分及药理活性综述 篇3

关键词： 茅苍术；挥发油；化学成分；药理活性；研究进展

中图分类号： R284.1 文献标志码： A 文章编号：1002-1302（2016）03-0028-03

苍术为中医临床常用药材，《神农本草经》列为上品，陶弘景《名医别录》提到：“术”有白（即白术）赤（即苍术）之分。《本草纲目》称其为“仙术”。2005版《中国药典》[1]收载的苍术为菊科植物北苍术[Atractylodes chinensis （DC.） Koidz.]或茅苍术[Atractylodes lancea （Thunb.） DC.]的干燥根茎。茅苍术主要分布于江苏、湖北、安徽和河南等省份，其中，江苏茅山地区是茅苍术的道地产区，其他地区为茅苍术的主产区。近年来，对茅苍术挥发油的化学成分和药理作用研究较多，本文对此进行综述，以期为茅苍术药材资源的利用提供参考。

1 不同产地茅苍术挥发油的化学成分研究

吉力等以湖北英山、湖北罗田、湖北麻城、江苏金坛和江苏丹徒等5个产地的茅苍术为样本，采用水蒸气蒸馏法和气相色谱-质谱联用技术（GC-MS）对以上5个样本进行了分析，结果从茅苍术挥发油中鉴定了32种化合物。其中，湖北罗田、英山的茅苍术挥发油主要成分为茅术醇，湖北麻城茅苍术挥发油的主要成分为β-桉叶油醇和苍术酮。江苏金坛和丹徒茅苍术挥发油的主成分是苍术酮和苍术素，茅术醇的含量较低，未检出β-桉叶油醇[2]。

贾春晓等采用萃取蒸馏法提取挥发油，用GC-MS法分析了大别山（河南省桐柏县）野茅苍术挥发油化学成分，从中分离出了76种组分，并鉴定了49种化合物。与其他地区对比分析，发现大别山野茅苍术挥发油含量高（10.14%），化学成分多，主要成分为苍术醇、β-桉叶油醇等[3]。曾志等按照2010版《中国药典》提取挥发油，采用GC-MS法分析了北苍术和茅苍术的挥发油成分，从江苏产的茅苍术中共检测出50种化学成分，其中有18种化学成分的含量大于1%，相对含量较高的有β-桉叶油醇、α-蒎烯、愈创木醇、1-水芹烯和苍术素等。从北苍术和茅苍术中均检出苍术的主要药效成分β-桉叶油醇、苍术酮和苍术素，且相对含量较高，表明《中国药典》将北苍术和茅苍术统称为苍术的科学性[4]。

典灵辉等用水蒸气蒸馏法提取茅苍术挥发油，并采用 GC-MS法对提取的挥发油进行分离和鉴定。从挥发油中分离出65种成分，鉴定出41种化合物及其相对含量。其中含量最高的3种化合物依次为β-按叶油醇、β-芹子烯和茅术醇，未检测出苍术酮和苍术素[5]。邹小兴采用水蒸气蒸馏法提取鄂西（神农架地区）苍术根茎的挥发油，用GC-MS法分离、鉴定其化学成分。从中鉴定出23个化合物（占总挥发油94.43%）。揮发油的主要成分是倍半萜类化合物（占86.96%），没有分离到苍术酮、苍术素、茅术醇、β-桉叶油醇、芹烷二烯酮等苍术类或白术类的特征性成分[6]。

徐晓兰等采用超声波法和气相色谱法测定江苏的湖山和小九华山及湖北的保康和英山产的4个野生茅苍术品种挥发油的主要成分，同时将以上4个野生品种引种到南京，栽培1年后，测定其挥发油的主要成分。结果发现：湖北产的野茅术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇，江苏产的野茅术挥发油的主要成分是苍术素和苍术酮。引种到南京的茅苍术，其挥发油的5种主要成分（苍术酮、茅术醇、苍术素、β-桉叶醇和芹烷二烯酮）总含量较原产地均显著下降，其中，湖北种源的较江苏种源的下降幅度更大些。原产于江苏的茅苍术移栽后挥发油中4种成分（苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素）的含量均有所下降，但主要成分保持不变。原产于湖北的茅苍术移栽后挥发油中茅术醇和β-桉叶醇的含量显著降低，而苍术酮的含量有一定的增加，挥发油的主要成分变成了苍术酮和苍术素[7]。

张磊等采用气相色谱法同时测定药材茅苍术中苍术酮、苍术素、β-桉叶醇和茅术醇4种成分的含量，并根据含量进行聚类分析。分析结果显示：道地茅苍术（江苏茅山）的主要挥发性成分是苍术酮与苍术素，两者含量之和远高于其他产区；非道地产区（陕西、河南信阳等）的茅苍术主要挥发性成分是茅术醇和β-桉叶醇，不含苍术酮，苍术素含量较低。聚类分析结果表明：道地产区茅苍术4种活性成分的含量同江苏南京、宜兴及湖北英山的比较相近，可以聚为一类，其他非道地产区（安徽霍山、河南信阳和陕西）的聚为另一类[8]。

张贝贝等采用高效液相色谱法，选择了道地产区（江苏茅山）和主产区（湖北麻城、罗田、英山野生品、英山栽培品，安徽安庆、霍山）7个样本的茅苍术，对其中的β-桉叶醇、苍术素、苍术素醇和苍术内酯Ⅱ等4种成分进行了含量测定。不同产地的茅苍术中β-桉叶醇的含量以湖北英山野生品的含量高，江苏茅山的含量最低；苍术素的含量江苏茅山最高，湖北英山野生品最低；苍术素醇含量最高的是湖北英山野生品，最低的是江苏茅山；苍术内酯Ⅱ含量最高的是江苏茅山，湖北英山野生品、安徽安庆和霍山茅苍术不含苍术内酯Ⅱ[9]。

解小霞等分别从湖北英山（4个地点）、湖北蕲春（1个地点）、湖北襄阳（1个地点）、安徽霍山（1个地点）、安徽岳西（2个地点）、江苏句容（2个地点）、河南信阳（1个地点）和河南南阳（1个点）等采集13个不同产地的茅苍术样本，采用高效液相色谱法测定β-桉叶醇的含量。结果发现：采自不同产地的茅苍术样品中β-桉叶醇的含量存在较大的差异，β-桉叶醇含量最高的是湖北蕲春产的野生茅苍术（达33.35 mg/g）。同时证明：应用高效液相色谱，采用外标法测定茅苍术药材中β-桉叶醇含量，此方法稳定可靠，重现性好[10]。

2 茅苍术的药理活性研究

2.1 抗菌作用

郭金鹏等用苍术挥发油对大肠埃希菌等8个菌株做体外抗菌试验，通过测定最小抑菌浓度和最小杀菌浓度，发现：苍术挥发油对试验的8种菌株均有抑杀作用，特别对大肠埃希菌株、鼠伤寒沙门氏菌株、肠炎沙门氏菌株、金黄色葡萄球菌株和铜绿假单胞菌株等的抑制作用更强；对肠炎沙门菌株和金黄色葡萄球菌株的杀灭作用更强[11]。郭金鹏等用0.1%苍术挥发油制剂浸泡大肠杆菌和金黄色葡萄球菌试验，2 min内杀灭率均达到99%以上；浸泡白色念珠菌试验，10 min内杀灭率也达到99%以上[12]。

伊秀芝等采用茅苍术浸膏进行体外抑制真菌试验，发现茅苍术浸膏对石膏样毛癣菌、红色毛癣菌等10种浅部真菌有明显的抑制作用，抑制真菌的作用优于其他中药。将萃取物配制15%的酊剂，试用于临床治疗手足癣，取得了满意的疗效。提示苍术有燥湿、杀虫的功能，而霉菌喜欢潮湿，干燥条件对真菌的生长不利，这可能是茅苍术抑、杀霉菌的原因[13]。

王桂芝等研究证明：苍术95%乙醇（按1 ∶ 2）浸泡液对有人病房进行消毒，效果与紫外线照射消毒法没有显著差异[14]。朱艳等将艾叶和苍术喷雾剂与过氧乙酸分别对病房空气进行了消毒试验，发现2种消毒剂的消毒效果没有显著差异[15]。

以上提示茅苍术对细菌、真菌均有较广泛的抑、杀作用，特别是作为病房等的环境消毒剂具有无污染、使用方便和成本低的优势。但是，苍术抗菌的具体活性物质和抗菌机制还有待进一步研究。

2.2 对肠收缩活动的作用

李育浩等利用小鼠炭末推进试验，发现一定浓度的茅苍术丙酮提取物能促进胃肠运动，效果明显，β-桉叶醇和茅术醇是促进小鼠胃肠运动的主要活性成分[16]。

王金华等研究了茅苍术中的β-桉叶醇、β-桉叶醇+茅术醇混合物对小鼠小肠推进作用。试验证明：β-桉叶醇对正常小鼠的胃肠运动有明显的促进作用，对新斯的明负荷小鼠的胃肠功能亢进有显著的抑制作用，有增加脾虚小鼠的体质量、抑制胃肠运动及对抗泄泻的作用。提示β-桉叶醇对胃肠运动机能有双向调节作用，β-桉叶醇是茅苍术健脾燥湿作用的活性成分，茅术醇也可能是活性成分之一[17]。

李伟等发现不同浓度（30%～200%）的苍术水煎剂对大鼠离体结肠肌肉收缩活动有抑制作用，这种抑制作用可部分被心得安阻断，而酚妥拉明和消炎痛对其活动没有显著影响。提示苍术水煎剂对大鼠结肠纵肌的兴奋作用部分是由肾上腺素能β受体介导的[18]。

2.3 抗胃溃疡作用

谢露用50%茅苍术水提物对抗大鼠胃溃疡的试验，结果显示：苍术水煎剂能显著对抗盐酸导致的急性胃炎和幽门结扎法导致的胃溃疡。茅苍术对抗盐酸型胃炎和幽门结扎型胃溃疡的原因是茅苍术水提取物中存在抗胆碱作用的活性成分[19]。

聂淑琴等研究证实：茅苍术乙醇提取物（70%）对盐酸（0.6 mol/L）、无水乙醇所致的小鼠胃溃疡有抑制作用，不同产地的茅苍术乙醇提取物的抑制作用存在显著差异[20]。

2.4 对肝脏的作用

国内外研究表明：茅苍术的苍术素能促进胆汁分泌[21]，用苍术水煎剂连续灌胃对小鼠肝蛋白的合成有促进作用，从而提高肝脏功能[22]。

茅苍术中所含的β-桉叶醇和苍术酮对半乳糖胺或四氯化碳所致小鼠肝臟中毒均有一定的保护作用。另外，苍术酮对叔丁基过氧化物所致的大鼠肝细胞损伤有抑制作用[23-24]。提示茅苍术中的苍术素、苍术酮和β-桉叶醇有保护肝脏的作用。

2.5 降血糖作用

Konno等研究证实：苍术多糖能降低阿脲糖尿症小鼠的血糖，降血糖作用是苍术多糖抑制体内巴斯德效应所致[25]。段国峰等用四氧嘧啶诱导高血糖小鼠，发现用茅苍术粗多糖能显著地降低小鼠血糖浓度，提高胰岛素水平[26]。王晓梅等研究发现：苍术的乙醇提取物、水提取物及乙酸乙酯提取物在体外均有不同程度抑制α-葡萄糖苷酶活性的作用，以乙醇提取物抑制作用最强，且为竞争性抑制类型。以上提示茅苍术多糖对高血糖有预防与治疗作用[27]。

2.6 抗缺氧作用

李育浩等用茅苍术的丙酮提取物灌服氰化钾缺氧模型小鼠，发现提取物能显著提高小鼠存活时间，降低死亡率，提示茅苍术丙酮提取物有抗缺氧作用，主要活性成分为β-桉叶醇[28]。

3 讨论

3.1 不同产地茅苍术挥发油成分差别显著

从茅苍术挥发油的主要成分看，道地产区的茅苍术挥发油的主要成分是苍术素和苍术酮等，其他主产区的茅苍术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇等。同一产地，茅苍术野生品与栽培品相比，挥发油含量更高，从挥发油中分离出的有效成分也更多。

不同产地茅苍术的遗传多样性、产地生态条件和栽培条件的不同，是导致不同产地的茅苍术挥发油成分存在差异的原因。

3.2 建议加强茅苍术活性成分和药理作用的关联性研究

通过对文献再评价研究，赵子剑等认为：苍术的抗菌作用最明确，其他药理作用研究尚不够深入。茅苍术具有抗菌、胃肠运动双向调节、抗胃溃疡、保护肝脏、降低血糖、抗缺氧、降血脂、免疫和抗肿瘤等多种药理作用[29]，但是，苍术的药理研究主要是针对其挥发油的药效学研究，挥发油作用的物质基础和作用机制还有待进一步研究，另外，苍术水溶性成分的药理作用研究比较少。建议将茅苍术的单一活性成分（包括挥发油和水溶性成分）与药理作用结合起来进行关联性研究，为药材资源的深度开发利用和传统中药的现代化提供科学依据。

3.3 建议将β-桉叶醇作为茅苍术质量控制的指标成分之一

茅苍术是一味药理作用较广泛的中药，发挥药理作用的是其挥发油，在传统中药中主要应用其燥湿健脾的作用，用于治疗脘腹胀满、泄泻、食欲不振等。现代药理研究表明：茅苍术挥发油的药理活性物质有β-桉叶醇、茅术醇、苍术酮和苍术素等，其中β-桉叶醇的药理作用更加突出。非道地主产区茅苍术挥发油的主要成分是β-桉叶醇和茅术醇，苍术酮和苍术素的含量相对比较低。而2005版《中国药典》[1]只将苍术素（C13H10O）的含量（药材按干燥品计算，不得少于 0.30%，饮片按干燥品计算，不得少于0.20%）作为唯一的指标成分来衡量茅苍术质量，建议将β-桉叶醇含量也作为茅苍术质量控制的指标成分。

参考文献：

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典：一部[M]. 2005版. 北京：化学工业出版社，2005.

[2]吉 力，敖 平，潘炯光，等. 苍术挥发油的气相色谱-质谱联用分析[J]. 中国中药杂志，2001，26（3）：182-185.

[3]贾春晓，毛多斌，张文叶，等. 大别山野生苍术挥发油化学成分研究[J]. 中药材，2004，27（8）：571-574.

[4]曾 志，叶雪宁，庞世敏，等. 北苍术和茅苍术挥发油成分的比较[J]. 应用化学，2012，29（4）：470-476.

[5]典灵辉，梁 勇，宋艳平.苍术挥发油成分GC-MS分析[J]. 广州化工，2004，32（2）：32-34.

[6]邹小兴，黄璐琦，郭兰萍，等. 鄂西苍术挥发油成分GC-MS分析[J]. 中药材，2009，32（9）：1404-1406.

[7]徐晓兰，冯 煦，王 鸣，等. 野生与栽培茅苍术挥发油成分的比较分析[J]. 植物资源与环境学报，2007，16（1）：28-30.

[8]张 磊，欧阳臻，赵 明，等. 茅苍术中苍术酮、茅术醇、β-桉叶醇和苍术素的同时含量测定及其聚类分析[J]. 中国中药杂志，2010，35（6）：725-728.

[9]张贝贝，方 婧，许海玉，等. HPLC测定道地产地和主产地茅苍术中β-桉叶醇及其他成分的含量[J]. 中国实验方剂学杂志，2011，17（8）：116-118.

[10]解小霞，陈 佳，刘合刚.高效液相色谱法测定不同产地茅苍术中β-桉叶醇的含量[J]. 湖北中医药大学学报，2014，16（1）：41-43.

[11]郭金鹏，王 萍，孙如宝，等. 苍术挥发油化学成分及其抗菌活性的研究[J]. 时珍国医国药，2011，22（3）：566-568.

[12]郭金鹏，孙如宝，史 云，等. 苍术挥发油提取物制剂杀菌效果的观察[J]. 中国消毒學杂志，2009，26（2）：151-153.

[13]尹秀芝，蒲 卓，王冰梅，等. 中药苍术抗真菌作用的研究及临床观察[J]. 北华大学学报：自然科学版，2000，1（6）：492-494.

[14]王桂芝，张素琴，古小琼，等. 苍术浸泡液与紫外线照射法在有人病房中空气消毒的对比[J]. 当代护士：专科版，2010（12）：109-110.

[15]朱 艳. 艾叶、苍术喷雾剂对病房空气消毒的效果观察[J]. 中医药导报，2010，16（3）：75-76.

[16]李育浩，山原条二.苍术的胃肠促进作用及其活性成分[J]. 中药新药临床及临床药理通讯，1991，2（1）：27-29.

[17]王金华，薛宝云，梁爱华，等. 苍术有效成分β-桉叶醇对小鼠小肠推进功能的影响[J]. 中国药学杂志，2002，37（4）：266-268.

[18]李 伟，郑天珍，瞿颂义，等. 苍术对大鼠离体小肠、结肠收缩活动的影响[J]. 中药药理与临床，2000，16（5）：26-27.

[19]谢 露. 苍术的药理作用[J]. 中医药研究，1992（2）：59-60.

[20]聂淑琴，李兰芳，杨 庆，等. 5种产地苍术提取物主要药理作用比较研究[J]. 中国中医药信息杂志，2001，8（2）：27-29.

[21]王玉良. 苍术、白术的药理学研究[J]. 日本医学介绍，1984，5（12）：30-31.

[22]朱自平，阎惠勤，魏德泉. 白术、苍术及其复方对正常小鼠蛋白质合成的影响[J]. 中成药研究，1985，12（11）：28-29.

[23]Kiso Y. Tohkin M，hikino H. Antihepatotoxic principles of a-tractylodes rhizomes[J]. Nat Prod，1983，46（5）： 651.

[24]Hwang J M，Tseng T H，Hsieh Y，et al. Inhibitory effect of atratylonon tert-butylhydroperoxide induced DNA damage and hepatic toxicity in rat hepatocytes[J]. Arch Toxicol，1996，70（10）： 640-648.

[25]Konno C，Suzuki Y，Oishi K，et al. Isolation and hypoglycemic activity of atractans A，B and C，glycans of Atractylodes japonica rhizomes[J]. Planta，1985，35（2）：102-103.

[26]段国峰，欧阳臻，樊一桥，等. 茅苍术多糖防治小鼠高血糖的实验研究[J]. 中华中医药学刊，2008，26（6）：1211-1212.

[27]王晓梅，李 健. 苍术提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用[J]. 辽宁中医药大学学报，2011，13（11）：91-93.

[28]李育浩，梁项名，山本条二. 苍术的抗缺氧作用及其活性成分[J]. 中医药研究，1991，14（6）：41-43.

家蚕活性成分及其药理作用研究进展 篇4

关键词：家蚕,活性成分,药理作用

家蚕(Bombyx mori)一生经过幼虫、蛹、成虫和卵四个发育阶段,其中家蚕幼虫含有丰富的蛋白质、各种必需氨基酸和矿物微量元素等。我国家蚕资源药用开发利用历史悠久,李时珍在《本草纲目》中称:蚕为“神虫”,并详细论述了蚕具有补肝肾、壮阳、抗疲劳和抗衰老之功效。桂仲争等[1]测定分析表明家蚕蛋白质含量丰富,粗蛋白含量为68.93%,富含人体所需的各种氨基酸,Ca、Mg、Fe、Zn、Cu和Mn等微量元素的含量也很丰富。

现代分析研究表明,家蚕体内还含有生物碱1-脱氧野尻霉素(DNJ)、黄酮类物质和家蚕类胰岛素肽等活性成分。其中DNJ是一种天然的α-葡萄糖苷酶活性抑制剂,可明显抑制血糖升高,具有预防和治疗糖尿病的功效。1976年,Yagid等[2,3]从桑根皮中首次分离得到DNJ,这是DNJ作为天然产物首先被分离,此后,从桑叶中分离出了DNJ。家蚕幼虫以桑叶为食,家蚕对桑叶中的DNJ有一定的富集作用。Naoki等[4]测定家蚕体内的DNJ含量是桑叶中的2.7倍,其含量远远高于所喂桑叶的平均含量,其中5龄第3天蚕体内的DNJ含量最高[5]。自1992年起,韩国蚕丝昆虫研究所对5龄蚕第3天幼虫经冷冻干燥制成具有治疗糖尿病功效的全蚕粉。试验表明,糖尿病患者服用全蚕粉4周后降低血糖值达20%[6]。最近药理研究表明,家蚕粉还具有抗疲劳、增强机体免疫力和抗肿瘤的作用,本文就其药理功效研究进行综述。

1 家蚕体内活性成分

1.1 1-脱氧野尻霉素(DNJ)

杨利利等[7]采用反相高效液相色谱-紫外检测法对18个家蚕品种5龄第3天幼虫制备成的全蚕粉进行DNJ含量测定,结果表明,不同家蚕品种对桑叶中 DNJ的富集能力存在显著差异。其中四眠中系家蚕品种797对桑叶中DNJ的富集能力最强,其全蚕粉中DNJ含量高达0.435%,与其他对比蚕品种DNJ含量差异达到极显著水平。蒋运钢等[8]采用稀酸浸提法从家蚕中提取DNJ,采用响应面法对DNJ提取工艺进行优化,确定最佳的提取条件:料液比为1∶282,浸提温度72.9℃,提取时间为3.3h,在此条件下全蚕粉中DNJ提取率为0.487%。并初步建立了用稀盐酸浸提家蚕DNJ的二次多项数学模型。

1.2 黄酮类物质

家蚕体内的黄酮类物质主要来自于桑叶中,彭金年等[9]采用微波辅助萃取法对家蚕幼虫体内的黄酮类化合物进行提取,以芦丁为对照品,采用紫外-可见分光光度法测定家蚕幼虫体内总黄酮的含量。总黄酮的提取工艺条件为:乙醇体积分数为40%,料液比1∶15,提取时间为20min,提取温度为80℃。对芙·九×七·湘品种的5龄第5天家蚕粉测定,家蚕总黄酮的质量含量为18.27mg/g。

1.3 家蚕类胰岛素肽

现已证明胰岛素相关肽广泛存在于昆虫体内,1982年,在分离家蚕促前胸腺激素的过程中,从家蚕的头部分离纯化出约50μg大小为5kD的多肽[10],深入研究发现该多肽的氨基酸序列与高等动物的胰岛素高度同源,并且都由A、B 2条氨基酸链组成,2条链之间以2个二硫键连接。A链和B链长度分别为20和28个氨基酸残基,与人类胰岛素的A链和B链相似性分别约为50%和30%。由于这种蛋白质的翻译及成熟过程与胰岛素极为相似,因此命名为家蚕素(bombyxin)[11]。

2 家蚕的药理作用

2.1 降血糖、降血脂作用

家蚕的降血糖作用,与其体内的DNJ密切相关。DNJ作为糖苷酶的一种强烈抑制剂,它会阻碍麦芽糖和蔗糖等二糖与α-糖苷酶的结合,结果二糖就不能水解成葡萄糖而直接被送入大肠,进入血液中的葡糖糖减少,因而降低了血糖值。中国农业科学院蚕蛾研究所桂仲争教授[1]用全蚕粉研制成“全蚕粉降血糖胶囊”,选取30例Ⅱ型糖尿病志愿者为试验对象,其中男16例,女14例,平均年龄48.9岁。连续服用 “全蚕粉降血糖胶囊”,3次/d,3～4粒/次,餐前服用。服用1个月,餐前(空腹)和餐后2h的血糖值分别降低了3.8%～21.0%和16.1～27.1%;服用2个月,餐前(空腹)和餐后2h的血糖值分别降低了10.4%～28.3%和27.8%～40.2%;同时,患者血清中甘油三酯和胆固醇分别降低了27.8%和8.4%。试验证明,全蚕粉对Ⅱ型糖尿病患者具有明显疗效,且有降血脂功效,无其他毒副作用,安全性较好[12]。康小红等[13]采用高糖高脂饲料喂养加小剂量链脲佐菌素腹腔注射制得实验性Ⅱ型糖尿病模型大鼠,用全蚕粉对Ⅱ型糖尿病模型大鼠以1.0g/kg灌胃,探讨全蚕粉治疗Ⅱ型糖尿病的作用机制。试验结果表明:全蚕粉能显著降低Ⅱ型糖尿病大鼠空腹血糖值、总胆固醇、甘油三酯、游离脂肪酸和胰岛素抵抗指数,并有效改善胰岛素血症状态。证明全蚕粉不仅能降低血糖,还能缓解由糖尿病所引起的脂代谢紊乱、动脉粥样硬化和改善外周组织对胰岛素的敏感性等并发症状,可进一步开发防治糖尿病及其并发症的新型药物和保健食品。

家蚕素具有和胰岛素相似的结构,也具有和胰岛素相似的生理功效,对糖代谢具有一定的调节作用。研究表明,给饥饿家蚕幼虫注射入葡萄糖,可以模拟进食的条件使脑中的家蚕素释放出来,推测家蚕素可能与糖代谢有关。与人体血液中的葡萄糖不同,家蚕的血淋巴液中含有大量的海藻糖。在家蚕幼虫体内,家蚕素具有降低血淋巴液中海藻糖含量的作用,并呈现剂量依赖性关系。研究结果还显示,家蚕素在脂肪体中具有降低糖元含量的作用[14]。

2.2 抗疲劳、增强机体免疫力

肖辉等[15]把全蚕粉复合物按照1.5%添加到饲料中饲喂小鼠,然后进行强迫持续游泳试验。结果显示,饲喂全蚕粉复合物组小鼠游泳力竭时间比对照组延长28.5%,由此说明全蚕粉复合物可以显著提高小鼠的抗疲劳能力。杨辉等[16]用家蚕5龄第3天幼虫冻干、粉碎成家蚕粉,用环磷酰胺造免疫低下模型小鼠,考察全蚕粉对不同状态下小鼠免疫功能的影响。研究结果显示,全蚕粉不仅对正常小鼠的免疫功能有一定的增强作用,还对环磷酰胺导致免疫低下的小鼠的免疫器官指数、碳廓清功能、血清溶血素和吞噬细胞的吞噬能力均有恢复作用,并呈现一定的量效关系。表明全蚕粉能够较好地增强机体细胞免疫和体液免疫能力,对机体免疫功能有一定的增强作用。

2.3 抗肿瘤作用

Tsulomu Tsuruoka等以小鼠β-16肺黑色素细胞肿瘤为模型,研究了与DNJ相关衍生物及其类似物的抗肿瘤转移活性,DNJ对β-16肺黑色素肿瘤细胞转移抑制率是80.5%,并阐明了抗肿瘤转移活性与抗糖苷酶和抗β-葡萄糖苷酸酶活性可能有关系。家蚕幼虫以桑叶为食,体内对DNJ具有较强的富集作用,因此家蚕粉也有抗肿瘤的作用。娄德帅等[17]对家蚕粉中的DNJ进行提取分离,通过噻唑蓝法研究了全蚕粉DNJ对人宫颈癌HeLa细胞的抗肿瘤效果。试验结果显示,全蚕粉分离物能够抑制HeLa肿瘤细胞的扩增,其抑制效果与全蚕粉分离物呈现剂量-效应依赖关系。当全蚕粉的添加剂量为20、40mg/mL时,对肿瘤细胞生长抑制率分别达到86.87%和92.27%,可见,随着添加剂量的增加,对肿瘤细胞的抑制率也升高。

近年来,随着世界各国社会经济的发展和居民生活水平的提高,糖尿病的发病率及患病率逐年升高,成为威胁人民健康的重大问题。世界卫生组织(WHO)统计,2010年全球糖尿病患者为2.39亿,据估计2025年将突破3亿。因此研究和开发新的且毒副作用小的治疗糖尿病天然药物引起了众多药企和科研机构的高度重视,国内已经有许多科研院所和制药企业正在研究从蚕桑资源中提取分离降血糖的有效成分DNJ,将其开发成治疗糖尿病的新药。国外大型制药厂已经通过对DNJ的衍生化生产出临床上广泛使用的治疗糖尿病药物。

药理活性成分 篇5

关键词：地参;营养成分;药理作用

地参又称为虫草参、草石蚕、地蚕，属多年生药食两用植物，是我国名贵的中草药。在我国的《中草药大辞典》等医药资料都有详细的记载，地参全草均可入药，具有提神醒脑、利尿、调血脂、补肾虚，特别是对产后瘀血、腹痛、跌打损伤等有很好的疗效[1]。现代医学研究表明，地参具有抗癌、减肥、降血糖等特殊疗效，其功能与冬虫夏草相当。此外，其还能作为蔬菜食用，保健功能明显又享有“蔬菜珍品”“山中之王”的美誉[2]。随着人们生活水平的提高及对保健养生意识的增强，药食兼用植物—地参将日益受到消费者青睐，具有极高的开发价值。因此，综述了近年来地参在营养成分及药理作用的研究进展，为地参在医药领域的合理开发利用提供参考。地参营养成分研究进展

经现代医学研究表明，地参全草可提取单宁、挥发油，并含有丰富的维生素、矿质元素、糖类、酚类、氨基酸等多种营养成分。在有机物含量方面，地参鲜品中总糖含量(含还原糖)约57.00%，淀粉含量约6.00%，亚麻酸含量3.50%，硬脂酸含量13.10%，粗蛋白、粗脂肪、软脂酸含量约10.50%，因此地参具有较高的营养价值。在氨基酸含量方面，地参中含有18种氨基酸，且其中人体必需的氨基酸的有7种，以天门冬氨酸含量最高达到0.580 mg/100mg，其次为苏氨酸、丝氨酸、赖氨酸。在维生素含量方面，含有丰富的维生素E、维生素C和维生素A，其中以维生素E含量最高达到3.501 mg/100mg，并含有维生素B6、B2及B1等。在矿物质含量方面，地参中含有丰富的钙、钾、铁、钴、锌、锰、铜、镁等元素，干品的地参钙的含量较高达到423.160 mg/100g，因此对于缺钙患者是种很好的补钙来源。地参药理作用研究进展

2.1 降血糖和降血脂作用

现代医学也表明，地参对于糖尿病、肥胖症、心脑血管疾病患者有一定疗效，具有降低胆固醇、血糖、血脂的作用[3]。熊伟、陈贵元[4]等进行了野生地参多糖对四氧嘧啶致糖尿病小鼠血糖和血脂的影响研究，得出200与400.00 mg/(kg/d)地参多糖能明显降低糖尿病小鼠高血糖、血清总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇，提升小鼠血清高密度脂蛋白胆固醇，得出地参多糖可显著的降低糖尿病小鼠的高血脂和高血糖。

2.2 抗氧化作用

林春榕，左绍远[5]等对D.半乳糖所致衰老小鼠进行了地参多糖抗氧化作用研究，地参多糖能降低MDA水平，提升小鼠血清和肝组织GSH-Px和SOD活性，延缓小鼠衰老，研究表明地参多糖具有一定的抗衰老、抗氧化作用。

2.3 抗肿瘤作用

熊伟，焦扬[6]等研究了地参多糖对小鼠体内肿瘤细胞增殖的影响和对人肝癌细胞生长的影响，得出小鼠体内S180A肿瘤的抑制率随着地参多糖浓度的增加而逐渐提高，抑瘤率可达41.29%，对能诱导人肝癌BEL-7402细胞凋亡，降低BEL-7402细胞存活率，从而证实地参多糖具有抗肿瘤作用。

2.4 增强免疫功能作用

熊伟，陈贵元[7]等研究地参多糖对小鼠免疫功能的影响，得出150～450 mg/kg剂量地参多糖对小鼠巨噬细胞吞噬功能降低、免疫器官萎缩、白细胞减少等有明显对抗作用，表明地参多糖能显著增强小鼠免疫功能作用。结论

随着地参日益受到消费者青睐以及种植规模的扩大，其功能与冬虫夏草相当。因此，全面了解地参的营养成分和药理作用的最新研究进展，对合理利用地参资源、地参产业发展以及开发出安全、有效的新医药产品有着很好的实际意义。

参考文献

浅析山楂的化学成分及药理作用 篇6

关键词：山楂；化学成分；现代药理；研究发展，综述

山楂为蔷薇科(Rosaceae)植物山楂Crataegus pinnatifida Bunges、山里红Crataegus pinnatifida Bge.Var.major N.E.Br及野山楂Crataegus Cuneata sied.et Zucc.的干燥成熟果实［1］。秋季果实成熟时采收，切片，干燥，主要具有消食化积，活血化瘀。用于肉食积滞，胃脘胀满，泻痢腹痛，瘀血经闭，产后瘀阻，心腹刺痛，疝气疼痛；高脂血症，山楂已有悠久的用药历史，是我国中医临床常用中药品种之一，近几年，国内外对其进行了大量的研究，且达到了较高的水平。现就近几年来有关山楂化学成分及药理活性的研究进展做一简要综述。

1、化学成分

山楂中主要含黄酮类化合物、有机酸、微量元素及氨基酸等。

1.1黄酮类化合物：黄酮及其苷类化合物是山楂属植物中的主要化学成分, 山楂中黄酮主要是以洋芹素和木犀草素为苷元的一系列苷类,如儿茶酚、槲皮素、金丝桃苷和栎皮酮等[ 2], 其中表儿茶素和多酚类缩合黄烷聚合物含量很高。

1. 2有机酸：主要包括三萜类和其它有机酸类, 三萜类成分有熊果酸、齐墩果酸及山楂酸。目前对山楂叶进行研究，分离得到了 2a ，3，19a-三羟基熊果酸。其它有机酸类有苹果酸、枸橼酸、奎尼酸、丙酮酸、酒石酸、棕榈酸、硬脂酸、油酸、亚油酸 、琥珀酸、延胡索酸、2-( 4-羟基苯 ) 苹果酸 、赤霉酸、抗坏血酸等。

1.3微量元素：山楂中 Ca、Fe、Mg、Cu、Zn、Mn 等元素的含量较丰富，其中 Ca 的含量最高，Fe 和 Mg 的含量也较高，其次是 Cu、Zn、Mn。山楂中有害元素 Pd、Cd、As 的含量都小于 1‰，远远低于国家限定范围。

1.4氨基酸类：山楂中含有一些氨基酸, 如: 谷氨酸盐、甲硫氨酸亚砜、天冬氨酸、天冬酰胺酸、谷氨酸、肌氨酸、瓜氨酸、脯氨酸、氨基乙酸、丙胺酸和缬氨酸等。

2、药理作用

2.1 对消化系统的作用 近代研究[3]表明，山楂含有 VC、VB2、胡萝卜及多种有机酸，口服能增加胃中消化酶的分泌，并能增强酶的活性，促进消化。山楂中同时含有胃蛋白酶激动剂，能使蛋白酶活动性增强；另外还含有淀粉酶，能增强胰脂肪酶活性，促进肠蠕动，有助于机械性和化学性消化，达到消食开胃、增进食欲的作用。

2.2.降血压作用 山楂中的总黄酮有扩张血管和持久的降压作用。实验证明山楂的乙醇提取物有降低猫血压的作用，并且可加强戊巴比妥钠中枢抑制作用，以利于降压。

2.3强心作用山楂中的三萜类和黄酮类成分具有加强和调节心肌、增强心室和心房运动和冠血流量、减慢心率的作用。体内实验表明, 山楂提取物、醇提取物和黄酮衍生物可增加实验动物心肌收缩力, 同时也可增加实验心肌损伤后的心肌收缩力; 山楂中的总黄酮、黄烷及其聚合物能显著降低结扎冠状动脉大鼠和家兔的血清磷酸肌酸激酶活性, 显著缩小结扎冠状动脉大鼠的心肌梗塞。

2.4降低血脂、防止血管粥样硬化的作用 熊果酸是山楂三萜类物质的主要成分，具有抗氧化和降低血脂的作用，以保护血管内皮，防止血管粥样硬化的形成，同时具有一定的抗衰老作用［4］。

2.5防癌作用 在胃液的PH条件下，山楂提取液能够消除合成亚硝胺的前体物质，即能阻断合成亚硝胺,而山楂的丙酮提取液经对致癌剂黄曲霉素B1诱导TA98移码型、TA100碱基置换突变株回复突变抑制作用实验表明：山楂对黄曲霉素BI的致突变作用有显着抑制效果。

2.6抗心律不齐 山楂黄铜和皂甙有对抗静脉注射乌头碱引起的心律不齐作用，且作用较强 ，山楂中三萜酸类能增加冠状血管血流量，并能提高心肌对强心甙的作用敏感性，增加心排出量，减弱心肌应激性和传导性，具有抗心室颤动、心房颤动和阵发性心律失常等作用［5］。

2.7抗菌消炎山楂果中所含有的果胶、黄铜类化合物、不饱和脂肪酸等多种化学成分也具有一定的抗菌消炎成分，其中不饱和脂肪酸中的亚麻酸同时还具有较强的抗炎作用，对风湿性关节炎和皮肤炎症可改善症状，对志贺痢疾杆菌、福氏痢疾杆菌、宋内痢疾杆菌等有较强的抗菌作用；对金黃色葡萄球菌、乙型链球菌。大肠杆菌、变形杆菌、炭疽杆菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、绿脓杆菌等也有抗菌作用；一般对革兰阳性细菌作用强于革兰阴性细菌。

2.8止痛止血山楂具有活血化瘀的作用，可治疗痛经、月经不调，研究证明，山楂有收缩子宫的作用，由于子宫收缩，使宫腔内血块易于排出，并促进子宫复原。

2.9 抗凝血作用 山楂的槲皮素能扩张冠脉、肾和肠系膜血管，舒张支气管平滑肌，国外已应用于临床治疗血栓性疾病、血管痉挛性疾病和慢性支气管炎。实验证明，槲皮素有降低凝血酶和活化血小板作用，也可降低内皮细胞培育液中内皮素量，升高细胞内皮环鸟甙-磷酸的量，起到了抗凝血作用。

2.10对免疫功能的作用 山楂的水煎醇沉制成的注射液皮下注射给药连续9d,可使家兔血清溶菌酶活性、血清血凝抗体滴度、心血T淋巴细胞E玫瑰花环形成率及T淋巴细胞转化率均显着增强，提示有免疫增强作用。

山楂是一种常用中药，临床应用非常广泛，近年对其药理活性研究日趋深入，山楂叶、核也可药用。我国山楂资源丰富，应加大山楂药材资源的研究，为进一步研究山楂的药用价值奠定基础。

参考文献：

[1]中华人民共和国药典委员会.中国药典2010年版一部[S].中医药科技出版社，2010:29.

[2]高光越.对不同生长时期山楂果总黄酮含量进行研究[J].食品研究与开发，2007,28（4）：72-76.

[3] 孙翠玉.山楂的研究进展[J].基层中药杂志，2001，15(5):53-54.

[4] 李贵海，孙敬勇.山楂降血脂有效成分的实验研究[J].中草药，2002,33（1）：50-52

[5]聂国钦.山楂概述[J].海峡药学，2001,13（增刊）：77-79

作者简介：

靳庆霞，女，1970年出生，本科，河南省安阳市中医院，副主任中药师。

药理活性成分 篇7

1 重楼活性化学成分

1.1 黄酮苷

重楼含有的黄酮类活性成分包括山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基- (1→6) -β-D-吡喃葡萄糖苷p13、7-O-α-L-吡喃鼠李糖基-山奈酚-3-O-β-D-吡喃葡萄糖基- (1→6) -β-D-吡喃葡萄糖苷p14[1]、山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基- (1→2) -β-D-吡喃葡萄糖苷、7-O-β-D-吡喃葡萄糖基-山奈酚-3-O-α-L-吡喃鼠李糖基- (1→2) -β-D-吡喃葡萄糖苷[2]、4-羟甲基-γ-丁内酯和β-L-脱氧胸腺嘧啶苷。

1.2 甾体

根据苷元的不同, 重楼皂苷可分为两大类, 第一类为薯蓣皂苷元的糖苷, 如C22-羟基-原重楼皂苷、重楼皂苷p1、重楼皂苷p2、重楼皂苷p4、薯蓣皂甘p3、C22-羟基-原薯蓣皂苷、C22-甲氧基-原重楼皂苷p9、C22-甲氧基-原薯蓣皂苷和C22-甲氧基-原重楼皂苷p10[3];第二类为偏诺皂甘元的糖苷, 包括4个皂苷p5~p8、27-羟基偏诺皂苷p11和27、23-双羟基偏诺皂苷p12等化合物。

此外, 重楼甾体还包括植物甾醇β-谷甾醇、豆甾醇及其衍生的苷类化合物[4]以及植物蜕皮激素α-蜕皮激素、β-蜕皮激素[5]等。

1.3 氨基酸类

重楼含有十余种肌酸酐及氨基酸成分, 其中丝氨酸、β-氨基异丁酸、天冬氨基、天冬氨酸、γ-氨基丁酸、谷氨酸和丙氨酸含量相对较高[6]。

1.4 其他成分

除上述主要成分之外, 重楼还含有胡萝卜苷、蚤休甾酮、酚类、生物碱、鞣质、多糖、Ga、Mg等无机元素及微量元素等[7]。

2 药理基础及临床应用

2.1 抗肿瘤作用

抗肿瘤活性测定显示, 重楼提取物对多种人类和小鼠肿瘤细胞 (例如肺癌A-549、乳腺癌MCF-7、结肠腺癌HT-29、肾腺癌A-496、前列腺癌PC-3宫颈癌U14、小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22等) 具有体外抑制作用, 其中重楼皂苷是主要抗肿瘤活性成分[8]。其抗肿瘤的作用机理为抑制肿瘤细胞DNA合成, 但对转录及翻译影响不大, 对IuqA、蛋白质有继发影响, 且具有细胞毒作用, 可杀灭肿瘤细胞。此外, 重楼皂苷可通过干扰肿瘤病毒逆转录酶活性, 阻止RNA病毒感染机体, 进而抑制肿瘤发生。不仅如此, 重楼皂苷还可参与诱导肿瘤坏死因子生成, 诱导肿瘤细胞凋亡。上述研究为重楼的抗肿瘤作用提供了初步理论依据, 但尚需进一步探索除粗提物和皂苷类之外的抗肿瘤成分, 并深入探讨其作用机制。

2.2 止血作用

小鼠灌胃实验证实[9], 重楼具有较强的止血作用, 其中低浓度偏诺皂苷元的三糖苷表现出强效止血作用, 为其止血的主要活性成分。此外, 重楼皂苷C也被证实为一种活性止血成分, 其在较低浓度时即可对小鼠出血症状产生明显的抑制作用, 且呈时效关系和量效关系[10]。重楼还能显著缩短凝血时间及体内外血浆复钙时间, 诱导家兔主动脉条收缩。

2.3 免疫调节

重楼皂苷pl、p2、和p3已被证实具有较强的免疫增强作用。在小鼠成纤维细胞L929培养基中加入重楼皂苷p1-3, 可促进小鼠粒/巨噬细胞增殖, 并且能引起刀豆球蛋白A (ConA) 诱导的小鼠淋巴细胞增殖效应。此外, 重楼皂苷p2可通过促进植物血球凝集素 (PHA) 诱导的人外周全血细胞增殖而实现免疫调节作用[11]。

2.4 心血管作用

薯蓣皂苷能明显增加心肌细胞钙离子摄入, 在标准钙培养基中加入重楼提取物可促进心肌细胞搏动或诱导停搏。此外, 重楼提取物对内皮素引起的离体大鼠主动脉环收缩有明显舒张作用, 可拮抗内皮素诱导的小鼠猝死[11]。

2.5 抑菌作用

抑菌实验显示, 重楼对绿脓杆菌、粘质沙雷氏杆菌、宋内氏痢疾杆菌、大肠杆菌和敏感/耐药金黄色葡萄球菌有明显抑制作用[12]。细菌培养试验证实, 重楼抑制白色念珠菌的MIC为1.50mg/mL, 抗菌效价为6.25mg/mL, 具有极强的抗真菌活性[13], 提示其具备开发为抗深部真菌新药的潜能。

2.6 细胞毒作用

重楼皂苷在2.68g/kg剂量时对小鼠红细胞具有较强的溶血作用[14], 可破坏肝线粒体细胞膜, 具有肝毒性[15], 导致肝组织坏死, 显微镜下可见肝细胞体积增大[14]。体外实验中, 云南重楼的甲醇提取物对正常成纤维细胞L929表现出较强的细胞毒作用, 在10mg/mL时, 其对细胞的生长抑制率可高达95%以上, 但水提物细胞毒活性相对较弱[11]。

3 结语

红背叶化学成分及药理活性研究进展 篇8

1 化学成分研究

1.1 黄酮类化合物

红背叶(Alchornea trewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的主要含黄酮类化合物。黄酮类化合物是一类重要的天然活性有机化合物,具有明显的抗菌、抗炎、抗氧化、抗溃疡、抗肿瘤、抗衰老、降血脂、治疗心脑血管疾病等多种生理活性物质,是中草药的重要成份之一。其中最受人们关注的是天然抗氧化性,因抗氧化活性物质可以减少和清除自由基作用,并且具有延缓人体衰老、防治疾病的功效。1990年Lamikanra等[4]从A.cordifolia叶中,用甲醇提取分离得到槲皮素半乳糖苷和槲皮素阿拉伯醛糖苷;Ogungbamila等[5]从A.cordifolia中提取分离得到槲皮素、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯醛糖苷和槲皮素-7-O-葡萄糖苷;Mavar等[6]从A.cordifolia中,首次提取分离得到槲皮苷和其他黄酮类化合物。

1.2 生物碱

红背叶(Alchornea trewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的生物碱。生物碱是存在于自然界中的一类含氮的碱性有机化合物,有似碱的性质,所以过去又称为赝碱。大多数有复杂的环状结构,氮素多包含在环内,有显著的生物活性,是中草药中重要的有效成分之一。1965年Raymond-Hamet等[7]从A.floribunda叶中提取分离得到育亨宾生物碱;1970年Hart等[8]从A.javanensis中鉴定出alchornidine、alchornine和pterogynine三种生物碱;1972年Kunong-Huu等[9]从A.floribunda中提取分离得到山麻杆碱;胡玉麟等[10]从A.trewioides种子中分离得到红背叶素、脱甲红背叶素、脱氢红背叶素、特利福洛林及特利奴定等生物碱。

1.3 三萜类化合物

红背叶(Alchornea trewioides(Benth)Muell.-Arg.)中的三萜类化合物。三萜类化合物在自然界分布很广,鲨鱼油、甘草、五味子的有效成分中都有三萜类物质。灵芝三萜类成分有五环萜和四环三萜两类,按分子所含碳原子数可分为C24、C27、C30三大类,根据其所含功能团和不同的侧链,还可分成7种基本骨架。Setzer等[11]从A.latifolia叶中,用氯仿提取分离得到蒲公英赛醇、3,4-开环蒲公英和蒲公英赛酮等8种三萜类化合物。

1.4 其他类化合物

该属植物中的化学成分非常复杂,除了上述的几大类外,还有其他的化学成分。崔桂友等[12]从A.davidii中首次提取分离得到松脂素、β-谷甾醇和甲氧基松脂素;Kleiman等[13]从A.cordifolia种子提取分离得到山麻杆酸;Setzer等[11]从A.latifolia叶中,用甲醇提取分离得到焦儿茶酚与二十碳烷等化合物。

2 药理活性研究

2.1 抗菌作用

对该属植物抗菌作用研究最广泛。在民间传统医药中,红背叶加水煎煮,用于治疗发烧、咳嗽、腹泻、淋病等有一定的效果。Okeke等[14]从A.cordifolia叶研究发现,用50%乙醇提取物,对酵母菌和革兰氏阳性菌的活性具有较好的抑制作用,抑制浓度<5.00 mg/m L。Pesewu等[15]研究发现A.cordifolia叶的水提取物对MRSA的20余种细菌株都有一定的抑制作用,最低抑菌浓度范围为1.58~3.12 mg/m L和最小杀菌浓度范围为6.28~12.49 mg/m L;其粗提物对铜绿假单胞菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、枯草芽孢杆菌和大肠杆菌均有一定的抑制作用。

2.2 抗炎作用

该植物的煎煮液对肌肉疼痛、关节炎及风湿关节炎均有良好的治疗作用。Osadebe等[16]研究发现:A.cordifolia叶用70%甲醇的提取物于3 h内,对卵蛋白诱导的大鼠足爪水肿有显著的抗炎作用(P<0.05),并具有较好的止痛效果。MavarManga等[17]继续研究并在A.cordifolia叶和根皮中提取分离出六种化合物,对抑制巴豆油引起的小鼠耳朵水肿表现出显著的抗炎活性(P<0.05)。

2.3 抗艾滋病作用

Ayisi等[18]研究发现A.cordifolia种子的水提物在抗Molt-4的HIV-1菌株HTL-VIIIB病毒急性感染,MOL值为3.57×10-3时,EC50=0.018 mg/m L,以及对Molt-4和Molt-4/HIV共同培养五天后,病毒的EC50=0.035 mg/m L,EC95=0.132 mg/m L,并得出了其水提物的浓度在0.013 mg/m L和0.025 mg/m L之间会降低90%的HIV-1反转录酶的活性,在0.017 mg/m L时,能抑制HIV-1前病毒DNA的复制,比艾滋病防护药的作用强。

2.4 抗肝损伤和抗肝纤维化作用

吕小燕等[19]研究发现,Alchornea trewioides(Benth)Muell.-Arg.根抗酒精性肝硬化以及抗四氯化碳诱发肝纤维化的作用机制,可能是通过抑制转化生长因子β1及基质金属蛋白酶组织抑制因子I的表达,从而使肝组织免受损害。宋雨鸿等[20]研究发现,红背叶根可降低小鼠血清中一氧化氮、谷草转氨酶、谷丙转氨酶的活性,明显改善免疫性肝损伤的作用,表明红背叶对免疫性肝损伤具有显著的保护作用。沈海溶等[21]研究发现,红背叶根用正丁醇提取,采用ELISA法分析提取物对Hep G2.2.15细胞分泌HBe Ag和HBs Ag的抑制率分别达94.42%、65.21%,治疗指数分别为>9.8与>67.1。杨静雯等[22]研究表明,红背叶根4种不同提取物可显著降低小鼠血清谷丙转氨酶、谷草转氨酶及肝组织MDA的含量,提高肝组织SOD的活性,并可改善肝脏的组织形态。

2.5 抗肿瘤作用

Setzer等[11]对A.latifolia的三萜类单体化合物及其细胞毒性活性进行研究。实验结果表明,其三萜类化合物对人体皮状癌细胞系A-431与肝癌细胞系Hep G2在体外活性有显著的抑制作用。崔桂友等[12]研究发现从山麻杆中得到的4种木脂素对结肠癌细胞系SW1116、白血病细胞系K562和胃癌细胞系SCG-7901表现出较强的活性。

2.6 其他作用

本属植物还具有抗寄生虫、抗阿米巴活性及抗惊厥的作用。研究发现,其水提取物对疟原虫的生长有一定的抑制作用;乙醇提取物具有较高的抗线虫活性。

3 结语与展望

红背叶在我国西部资源丰富,成分复杂,性味甘、凉;具有清热利湿、散淤止血等功效。民间以根和叶入药,用于治疗痢疾、尿路结石、腰腿疼等多种药理活性,特别是在肝脏疾病方面表现良好的药理活性。重视红背叶活性成分研究,为相关疾病提供新的思路,中药走向世界的基础是中药现代化,而中药现代化的关键是中医药理论现代化研究。这些都期待广大药学工作者进一步努力,有望从本属植物中开发出更加安全、有效、低毒的新药。

摘要：通过查阅国内外最近几年文献资料并进行总结,对红背叶化学成分及主要成分的提取分离、有效成分、药理作用的研究进展进行综述,为进一步的临床应用及药物开发利用提供参考。红背叶中主要含有黄酮类、生物碱、萜类、酚类等化学成分,对肝脏系统、中枢神经系统、免疫系统等多方面均有治疗作用,具有抗菌、抗炎、抗肝损伤、抗艾滋病毒及抗肿瘤等多种药理活性。为此,研究其开发利用具有广阔的应用前景。

药理活性成分 篇9

1 鹿角盘的活性成分

1.1 化学成分

鹿角盘是鹿茸骨化后的蛋白组织,化学成分比较复杂,含有无机物58.14%、有机物41.86%,其中粗蛋白含量为32.80%、水溶性蛋白质含量为12.80%,总糖含量为1.682%、还原糖含量为0.575%、可溶性糖含量为1.143%,粗脂肪含量为1.910%、游离脂肪酸含量为0.067%、磷脂含量为0.300%[5]。此外,鹿角盘中含有钙、磷、镁、钠、钾、铁、锰、锌、铝、锶、钡等微量元素[6],钙和磷含量最高,分别达到190.1 mg/g、101.3 mg/g,并且比例适宜,可用于补充人体的钙和磷[7]。

1.2 氨基酸、蛋白质、多肽

蛋白质、多肽和氨基酸是鹿角盘中含量极其丰富的一类营养物质,同时又具有很高的药理活性。张宝香等[6]采用KJA-5型氨基酸自动分析仪测得鹿角盘中含有16种氨基酸,8种人体必需氨基酸,其中色氨酸、赖氨酸、组氨酸、精氨酸为碱性氨基酸,总含量为231.00 mg/g,以赖氨酸含量最高,约为190.00 mg/g;其余12种氨基酸为酸性和中性氨基酸,总含量为242.17 mg/g,以甘氨酸含量最高,为75.60 mg/g。李泽鸿等[8]对梅花鹿不同产品中的氨基酸含量进行了比较。结果发现,鹿角盘中各种氨基酸的总质量分数为33.5%,必需氨基酸质量分数为10.6%,低于鹿茸却高于鹿角。唐任能等[9]采用硫酸铵沉淀等方法提取梅花鹿鹿角盘的总蛋白,经BCATM蛋白试剂盒测得提取物中蛋白浓度为88%,提取率为8%,SDS-PAGE电泳显示鹿角盘水溶性总蛋白有11条条带,分子质量为10.00~110.00 ku。王振玉[2]采用水煎煮法提取鹿角盘的胶体物质,再经过透析、超滤分离出有活性的由16种氨基酸组成的小分子多肽。苏凤艳等[10]采用盐提、热变性处理及凝胶过滤法提取鹿角盘总蛋白质,经SDS-PAGE电泳呈现5条谱带,分子质量分别为65.570,28.179,21.265,16.785,3.790 ku;氨基酸分析表明,鹿角盘总蛋白质含有17种氨基酸,其中甘氨酸、谷氨酸、脯氨酸含量较高。邱芳萍等[4]、王志兵等[11]超微粉碎鹿角盘,经过浸提、盐析、酶解、分子筛层析等技术,分离、纯化出分子质量在20.10~31.00 ku的鹿角盘蛋白和8.00~15.00 ku的多肽。

综上所述,鹿角盘中含丰富的蛋白质和多肽,并且是其主要的药效成分。目前,科学家们利用不同的生物技术对鹿角盘中活性成分进行研究,虽然取得了一定成果,但是还存在一些问题限制了对鹿角盘的有效利用,如鹿角盘中活性物质的种类较少、提取率较低等,因此可以考虑尝试采用各种提取及分离方法,进一步分离、纯化获得更多种类的活性物质。

2 鹿角盘活性成分的药理作用及临床应用

2.1 对乳腺增生的治疗作用

我国民间应用鹿角盘治疗乳房肿块已有悠久的历史[3]。现代研究也表明,鹿角盘可以治疗乳腺增生和乳腺炎。陈玉山等[12]在对戊酸雌二醇所致乳腺增生小鼠的研究中发现,与对照组小鼠相比,6 000 mg/kg鹿角盘制剂和20 mg/kg鹿角盘多肽可极显著减少小鼠乳腺增生数,分别为(5.20±1.05)个和(6.22±1.13)个;明显增加了乳腺萎缩数,分别为(4.80±0.34)个和(3.78±1.13)个,且随着治疗时间的延长,已增生的直径、高度不断缩小,表明鹿角盘多肽具有与鹿角盘制剂相似的抑制乳腺增生效应。张宝香等[6]报道,鹿角盘制剂与鹿角盘多肽抑制乳腺增生的作用机制是通过升高脑多巴胺含量达到抑制血中催乳素分泌。张维滋等[13]用鹿角盘注射液治疗乳腺增生146例,其中临床治愈患者占32.83%,显效患者占28.77%,好转患者占21.90%,平均有效率达83.55%,显示了鹿角盘注射液对乳腺增生的良好疗效,对控制早期乳腺癌的发生有很大作用。

2.2 对乳腺癌和胃癌的防治作用

给小鼠注射鹿角盘制剂3 d,再于小鼠右腋下注射乳腺癌肿瘤株悬液0.2 mL/只,于14 d后检测发现注射30.0 g/kg鹿角盘制剂的小鼠肿瘤重量为(2.59±0.23)g,明显小于对照组(4.95±0.36)g(P<0.01),并能改善乳腺癌MA-737小鼠T淋巴细胞的衰竭,增大T、B淋巴细胞的比值(P<0.05),这表明鹿角盘制剂能明显抑制乳腺癌的生长[12]。此外,韩泉等人报道了鹿角盘治疗胃癌的病例,患者日服鹿角盘粉末3次,每次5 g,2年后痊愈。张金宝也报道过曾使用鹿角盘治疗胃癌一例:胃癌晚期患者口服鹿角盘粉末一段时间后,不见癌瘤,饭量增加,病症消失,并能做轻微体力劳动,这说明鹿角盘有效成分对胃癌细胞有一定的抑制作用。

2.3 免疫增强作用

王志兵等[11]研究发现,提纯的鹿角盘蛋白多肽对小鼠单核巨噬细胞吞噬功能有显著影响,其中高剂量组小鼠吞噬指数为0.058 7、吞噬系数为6.79,明显高于对照组小鼠的吞噬指数0.032 9和吞噬系数5.83。此外,陈玉山等[12]给正常小鼠分别注射6.0 g/kg和17.0 g/kg鹿角盘制剂后,小鼠巨噬细胞的吞噬指数分别为0.59±0.42(P<0.01)和0.49±0.09(P<0.001),极显著高于对照组(0.24±0.02);T、B淋巴细胞比值分别为1.28±0.07(P<0.01)和1.62±0.14(P<0.01),显著高于对照组(1.03±0.04),说明鹿角盘制剂可促进吞噬功能和增加T淋巴细胞的增殖能力。吴菲菲等人采用微切变-助剂互作技术加工鹿产品并研究其对免疫功能的影响,结果显示:与对照组相比,鹿角盘微切助粉(粒径<30 μm)可显著增加小鼠血清中抗体IgG、IgA、IgM的含量;鹿角盘微切助粉组的小鼠脾脏指数和胸腺指数分别达到(0.325±0.044)mg/g、(0.533±0.078)mg/g,而对照组分别为(0.245±0.077)mg/g、(0.420±0.118)mg/g,这表明鹿角盘微切助粉对小鼠体液免疫具有促进作用,可提高机体的免疫力[14]。

2.4 抗骨质疏松作用

陆燕等[15]使用微切变一助剂互作技术加工的鹿角盘微切助粉(粒径<30 μm)饲喂患有骨质疏松症的大鼠,经过3个月的饲喂治疗后,中剂量鹿角盘微切助粉组(150 mg/mL)和高剂量组(250 mg/mL)可显著提高大鼠血清雌二醇、降钙素和IGF-1含量,降低骨钙素和碱性磷酸酶含量,增加股骨密度,减少骨小梁断裂和缩小骨髓腔,其治疗效果优于低剂量组(50 mg/mL)和钙制剂组,有效改善了去卵巢大鼠的骨质疏松症。

2.5 抗疲劳作用

苏凤艳等[10]给小鼠每天灌胃鹿角盘蛋白之后,记录小鼠负重游泳时间和计算脏器系数。以小鼠游泳时间为指标观察鹿角盘蛋白的抗疲劳作用,结果显示鹿角盘蛋白能显著延长小鼠游泳时间,由5.85 h延长为10.52 h(P<0.01),并能使肾上腺系数由0.065 1上升为0.080 5,表明鹿角盘蛋白能显著增强机体的抗疲劳作用,这可能与其增强肾上腺功能有关。史小青等[16]也证实,鹿角盘胶、鹿角盘蛋白和鹿角盘霜均能显著延长小鼠负重游泳时间,并且均能显著降低小鼠血尿素氮含量、增加肝糖原的含量,具有较好的抗疲劳功能。

2.6 抗炎、镇痛作用

腹腔注射200 mg/kg梅花鹿鹿角盘提取物后,小鼠足肿胀为(28.1±12.5)mg和耳肿胀(7.1±1.4)mg,分别明显低于对照组(50.0±12.2)mg和(11.1±3.3)mg(P<0.01),说明梅花鹿鹿角盘提取物具有有效的抗炎作用。热板试验结果显示:与对照组相比,200 mg/kg梅花鹿鹿角盘提取物可显著提高30,60分钟的小鼠痛阈值,分别为(31.9±11.8)s和(32.8±13.3)s;在小鼠扭体反应试验中,200 mg/kg梅花鹿鹿角盘提取物可减少醋酸引起的小鼠扭体反应次数(3.3±3.9)次(P<0.01)和延长疼痛潜伏期(453.0±168.0)s(P<0.05),这些结果表明梅花鹿鹿角盘提取物具有良好的抗炎、镇痛作用[17]。邱芳萍等[4]研究证明,鹿角盘蛋白对大鼠甲醛性足肿胀有明显的抗炎作用,能明显减少醋酸致小鼠扭体反应次数,具有明显的镇痛效果。这为研制开发新型的抗炎、镇痛药物奠定了良好的理论基础。

2.7 补血作用

小鼠灌胃鹿角盘蛋白后,红细胞数量显著升高,由7.53×106 /mL升高到9.51×106 /mL,血红蛋白含量增加,由103.9 g/L上升到120.3 g/L,表明鹿角盘蛋白能增强机体的造血功能,促进造血系统分泌造血相关因子,改善造血微环境,并促进造血干细胞增殖、分化和成熟[18],从而促进外周血红细胞数量和血红蛋白含量升高。

2.8 抑菌作用

黄金凤等[19]通过抑菌试验证明,鹿角盘蛋白浸润滤纸片周围有抑菌圈,这就表明鹿角盘蛋白可以抑制大肠杆菌和溶血性链球菌的生长。王艳梅也证实,东北梅花鹿角盘多肽具有明显抑制大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌的作用,其效果比鹿茸更明显。王莘等[20]用乙醇回流法提取蜂胶、鹿角盘、板蓝根、蒲公英、金银花、千里光、黄柏、黄芩、黄连9种中药,得到的乙醇提取物均对乙型溶血性链球菌有不同程度的抑制作用,鹿角盘浓度在0.25 g/mL时,抑菌圈直径达24 mm,在9种中药中效果最明显。

3 展望

鹿角盘作为鹿科动物的副产品一直被忽视,这是对大量鹿副产品资源的一种浪费。由于鹿角盘是每年都会自然脱落的骨化残角,具有低成本的优势。因此,深度开发鹿角盘,提高产品的附加值,具有广泛的社会效益及经济效益。近年来,大连理工大学教育部动物性食品安全保障技术工程研究中心对鹿角盘的有效成分提取及其提高免疫力、促进性功能、增强学习记忆能力和防治骨质疏松症等多种药理功能进行了有针对性的研究,已申请六项专利并将科研产品转让给企业,取得了一系列理论与实际应用成果。这为指导合理将优质的鹿角盘制成营养、健康、携带方便的保健食品提供依据,从而为消费者的健康服务。

摘要：鹿角盘为我国传统名贵中药鹿茸的副产品,其药用价值一直被忽视。近年来,随着科学技术的进步,许多科学家对鹿角盘的生物活性物质和药理作用进行了研究。文章综述了近年来鹿角盘的生物活性成分、药理功能和临床应用的研究进展情况,以期为鹿角盘的进一步研究和开发利用提供科学依据,从而有助于推进鹿产业的大力发展。

药理活性成分 篇10

1白及的化学成分研究进展

1. 1联苄类化合物

迄今为止, 已经分离得到17个联苄类化合物, 如下: 3, 3'-二羟基-2, 6-二 ( 对-羟苄基) -5-甲氧基联苄[3] ( 1) , 2, 6-二 ( 对-羟苄基) -3', 5-二甲氧基-3- 羟基联苄[3] ( 2) , 3, 3'-二羟基-5-甲氧基-2, 5', 6-三 ( 对-羟苄基) 联苄[3] ( 3) , 3, 3', 5-三甲氧基联苄[4] ( 4) , 3, 5-二甲氧基联苄[4] ( 5) , 3, 3'-二羟基-4- ( 对- 羟苄基) -5-甲氧联苄[5] ( 6) , 3, 3'-二羟基-2- ( 对-羟苄基) -5-甲氧联苄[5] ( 7) , 3', 5-二羟基-2- ( 对-羟苄基) -3-甲氧联苄[5] ( 8) , Blestritin A[6] ( 9) , Blestritin B[6] ( 10) , Blestritin C[6] ( 11) , 3, 3'-二羟基-5, 4'-二甲氧基联苄[6] ( 12) , Bulbocodin[6] ( 13) , bulbocodin D[6] ( 14) , gymconopin D[6] ( 15) , 5-羟基-4- ( 对羟基苄基) -3', 3-二甲氧基联苄[7] ( 16) , 3', 3-二羟基-5- 甲氧基联苄[8] ( 17) 。

1. 2菲类

菲类是目前报道从白及块茎中分离得到的化合物最多的成分, 共28个化合物, 分别是4, 7-二羟基-1- ( 对-羟苄基) -2-甲氧基-9, 10-二氢菲[3] ( 18) , 4, 7-二羟基-2-甲氧基-9, 10-二氢菲[3] ( 19) , 1, 6-二 ( 4-羟基苄基-) 4-甲氧基-2, 7-二羟基-9, 10-二氢菲[9] ( 20) , 3- ( 4-羟基苄基) -4-甲氧基-2, 7-二羟基- 9, 10-二氢菲[9] ( 21) , 2, 4, 7-三甲氧基9, 10-二氢菲[4] ( 22) , 2, 7-二羟基-1, 3-二 ( 对-羟苄基) -4-甲氧基-9, 10-二氢菲[5] ( 23 ) , 2, 7-二羟基-l- ( 对-羟苄基) -4-甲氧基-9, 10-二氢菲[5] ( 24) , 2, 7-二羟基-4- 甲氧基-9, 10-二氢菲[8] ( 25) , 白及醇A[10] ( 26) , 白及醇B[10] ( 27) , 白及醇C[10] ( 28) , 白及双菲醚A[11] ( 29) , 白及双菲醚B[11] ( 30 ) , blestriarenes A[12] ( 31) , blestriarenes B[2] ( 32) , blestriarenes C[12] ( 33) , 白及联菲醇A[13] ( 34) , 白及联菲醇B[13] ( 35) , 白及联菲醇C[13] ( 36) , 1- ( 对-羟苄基) -2, 7-二羟基-4-甲氧基菲[9] ( 37) , 2, 4, 7-三甲氧基菲[4] ( 38) , 2, 3, 4, 7-四甲氧基菲[4] ( 39) , 1, 8-二 ( 4-羟苄基) -2, 7-二羟基-4-甲氧基菲[13] ( 40) , 1- ( 对-羟苄基) -2, 7-二羟基-4, 8-二甲氧基菲[4] ( 41) , 2, 7-二羟基-4-甲氧基菲[6] ( 42) , 2, 7-二羟基- 3, 4-二甲氧基菲[6] ( 43) , 3, 7-二羟基-2, 4-二甲氧基菲[6] ( 44) , 白及菲螺醇[15] ( 45) 。

1. 3糖苷类

目前已经分离得到的糖苷类化合物有20个, 分别是: 2, 7-二羟基-4-甲氧基菲-2-O-葡萄糖苷[16] ( 46) , 2, 7-二羟基-4-甲氧基菲-2-O-葡萄糖二苷[16] ( 47) , 2, 7-二羟基-2, 4-甲氧基菲-3-O-葡萄糖苷[16] ( 48) , 2, 7-二羟基-l- ( 4'-羟苄基) -4-甲氧基-9, 10-二氢菲-4'-O-葡萄糖苷[16] ( 49) , dactylorhin A[6] ( 50) , dactylorhin E[6] ( 51) , gymnoside I[6] ( 52) , gymnoside II[6] ( 53) , militarine[17] ( 54) , 白及多糖B[18] ( 55) , bletilnoside A[19] ( 56) , bletilnoside B[19] ( 57) , 3-O-β- D-glucopyranosyl-3-epiruscogenin[19] ( 58 ) , 3-O-β-D- glucopyranosyl-3-epineoruscogenin[19] ( 59 ) , ( 20S, 22R) -1β, 2β, 3β, 4β, 5β, 7α-hexahydroxyspirost-25 ( 27) -en-6-one[19] ( 60) , 胡萝卜苷[20] ( 61) , 3’-羟基- 5-甲氧基联苄-3-O-β-D-吡喃葡萄糖苷[21] ( 62) , 7-羟基-4-甲氧基菲-2-β-D -葡萄糖苷[21] ( 63) , 4-甲氧基菲-2, 7-O-葡萄糖二苷[21] ( 64) , 7-羟基-2, 4-二甲氧基菲-3-o-β-D-葡萄糖苷[21] ( 65) 。

1. 4花色素类

白及花部位提取出5个花色素: Bletilla anthocy- anin 1[22] ( 66) , Bletilla anthocyanin 2[22] ( 67) , Bletilla anthocyanin 3[22] ( 68 ) , Bletilla anthocyanin 4[22] ( 69) , 3-O- ( β-glucopyranoside) -7-O-[6-O- ( 4-O- ( 6- O- ( 4-O- ( β-glucopyranosyl) -trans-caffeoyl) -β-glucopy- ranosyl) -trans-caffeoyl) -β-glucopyranoside] ( 70) [23]。

1. 5其他成分

从白及中提出的甾类化合物主要有以下几个: β-谷甾醇棕榈酸酯[24] ( 71) , 豆甾醇棕榈酸酯[24] ( 72) , β-谷甾醇[20] ( 73) , 4-氯-β-谷甾酮[25] ( 74) , 3- 表-新罗斯考皂苷元[19] ( 75) , 3-表-罗斯考皂苷元[19] ( 76) 。

三萜化合物: 环巴拉甾醇[26] ( 77) , 24-亚甲基- 环阿屯醇棕榈酸酯[24] ( 78) , Cylcloneolitsol[24] ( 79) , 环水龙骨甾烯酮[24] ( 80) , 环水龙骨甾烯醇[24] ( 81) 。

另外还有一些其他的酸、酚等化学成分: 山药素[12] ( 82) , 甲基山药素[12] ( 83) , 对羟基苯甲酸[3] ( 84) , 原儿茶酸[3] ( 85) , 肉桂酸[3] ( 86) , 对-羟基苯甲醛[3] ( 87) , 1, 8-二羟基-3-甲氧基-6-甲基蒽醌[4] ( 88) , 3- ( 4-羟基-3-甲氧基苯) -反式丙烯酸二十六醇酯[26] ( 89) , 大黄素甲醚[26] ( 90) , 丁香树脂酚[20] ( 91) , 咖啡酸[20] ( 92) 。

2白及的药理活性研究概况

2. 1抗菌活性

有研究报道, 白及抗菌活性以乙酸乙酯提取部位活性最强, 正丁醇提取部位次之[27], 且乙酸乙酯提取部位对革兰阳性菌的抑菌活性较强[28]。吕迪等[29]指出抑菌活性成分主要位于脂溶性的醇提物中, 氯仿层、乙酸乙酯层和正丁醇层为其抑菌活性部位, 其中须根中乙酸乙酯层抑菌效果最好, 水提物基本无抑菌效果, 且须根中物质含量及抑菌效果皆优于块茎。采用白及粉凝胶体介入治疗肺外淋巴结结核, 可提高药物浓度, 能有效地抑制和杀死耐药结核杆菌[30]。白及凝胶剂介入治疗增殖型支气管结核, 阴转率高于对照组[31]。白及单体化合物的抗菌活性研究显示[3], 化合物3, 3'-二羟基-2, 6-二 ( 对-羟苄基) -5-甲氧基联苄、2, 6-二 ( 对-羟苄基) -3', 5-二甲氧基-3-羟基联苄、3, 3'-二羟基-5-甲氧基-2, 5', 6-三 ( 对-羟苄基) 联苄、4, 7-二羟基-1- ( 对-羟苄基) -2-甲氧基-9, 10-二氢菲、4, 7-二羟基- 2-甲氧基-9, 10-二氢菲具有抗革兰阳性菌活性, 但对于真菌的活性较低; 构效关系显示甲氧基能够降低其抗菌活性, 而对-羟苄基能够增强活性[3]。Ya- maki等[12]指出白及联菲A、B、C能够抑制革兰阳性菌, 白及联菲B活性最强。

2. 2促进伤口愈合作用

白及收敛止血, 消肿生肌, 主治跌打损伤、金疮出血、风湿痹痛、烫伤等。白及多糖能够促进人类脐静脉内皮细胞生长, 促进血管内皮细胞生长因子的表达[32], 其作用机制与刺激巨噬细胞产生诱导型一氧化氮合酶 ( induced NOS, i NOS) 、肿瘤坏死因子- α ( tumor necrosis factor-α, TNF-α) 、白细胞介素-1β ( interleukin-1β, IL-1β) mRNA水平增加相关, 并且能够增加这些细胞因子的产生[33]。也有文献指出白及多糖能够通过促进表皮生长因子表达, 缓和炎症反应, 促进伤口愈合[34]。白及胶载高分子神经生长因子, 具有显著的促进伤口愈合作用[35]。Liu等[36]以白及提取物为原料, 设计新型敷料, 能够促进L929纤维母细胞的生长, 给细胞提供有效的支撑附着和生长, 促进伤口上皮的形成和重建, 且从伤口出剥离时, 不会引起新生组织的再损伤。白及多糖促进糖尿病溃疡创面愈合, 能够有效刺激炎症细胞浸润, 促进上皮组织形成、纤维细胞增殖以及胶原的合成, 增加羟脯氨酸的合成和释放, 从而促进糖尿病溃疡创面愈合[37]。

2. 3抗肿瘤活性

近年来白及被应用于癌症治疗[38], 主要包括肝癌[39]、食管癌[40]、子宫肌瘤[41]等。白及醇提物能诱导HL-60细胞凋亡, 氯仿层诱导效果最好[42]。氯仿层和乙酸乙酯层均对小鼠黑色素瘤B16细胞生长有一定的抑制作用; 氯仿层效果为其有效部位, 诱导细胞凋亡可能是其作用机制[43]。白及水提取液对小鼠S180肉瘤有显著抑制作用, 肿瘤细胞体积缩小, 核固缩, 核染色质变深, 表现出肿瘤细胞凋亡的特征, 且能延长H22腹水型肝癌小鼠的生存时间[44]。Morita等[14]筛选出白及化合物3, 3'-二羟基-2, 6-二 ( 对-羟苄基) -5-甲氧基联苄和3, 3'-二羟基-2- ( 对-羟苄基) -5-甲氧联苄能够抑制微管蛋白的聚合, 且前者能够增强7-乙基-10-羟基喜树碱对K562 / BCRP细胞的抗肿瘤活性, 起到协同作用。 Park等[19]报道化合物bletilnoside A、bletilnoside B、 3-O-β-D-glucopyranosyl-3-epiruscogenin具有良好的抗肿瘤活性, IC50在 ( 3. 98 ± 0. 16) 到 ( 12. 10 ± 0. 40) μM之间。

2. 4抗纤维化作用

白及多糖具有抗纤维化活性, 其作用机制可能与下调转化生长因子 βI型受体、转化生长因子 βII型受体以及 α-平滑肌肌动蛋白的mRNA、蛋白表达有关[18]。

2. 5抗氧化活性

白及纤维根部具有抗氧化活性, 研究显示总酚含量较多, 能够清除自由基、抑制酪氨酸酶活性[45]。 白及愈伤组织与块茎均具有较强的清除DPPH·自由基和还原Fe2 +的能力, 且愈伤组织抗氧化效果强于块茎, 与总酚含量成正比[46]。

2. 6作为载体

采用N, N’-carbonyldiimidazole ( CDI) /ethylene- diamine修饰白及多糖, 从而对巨噬细胞产生较好的亲和力, 以其作为载体, 靶向运输寡核苷酸或siRNA至免疫系统, 可用于治疗免疫系统疾病或炎症[47]。 白及胶载重组人表皮生长因子能促进创面表皮细胞DNA合成, 提高细胞增殖能力, 有利于创面再上皮化, 加速伤口愈合[48]。白及多糖与左氧氟沙星联用治疗实验性细菌性角膜炎, 能够增强左氧氟沙星渗透能力, 增强其抗菌活性; Wu等[49]指出抗生素药物应用白及多糖作为眼科局部给药载体具有非常好的应用前景。

2. 7抗溃疡作用

白及多糖对大鼠幽门结扎致急性胃溃疡、乙酸致慢性溃疡及乙醇引起的胃黏膜损伤, 都有促进溃疡愈合的作用[50], 其作用机制可能与调节核转录因子 κB ( nuclear factor-κB, NF-κB) p65蛋白表达有关[51], 也可能与抑制TNF-α 和核转录因子 κB ( nu-clear factor kappa, NF-κB) , 上调白细胞介素-10 ( in- terleukin-10, IL-10) 水平有关[52]。

2. 8止血

白及正丁醇与水提部位有止血作用, 而乙酸乙酯提取部位则能够延长凝血、出血时间, 具有活血的作用[53], 这与正丁醇和水提部位能显著升高腺苷二磷酸诱导的血小板最大聚集率、乙酸乙酯部位显著抑制腺苷二磷酸诱导的血小板聚集有关[54]。白及雾化吸入治疗咯血症疗效确切, 与西药常规治疗相比效果更好[55]。

2. 9其他药理作用

Sakuno等[17]证实化合物双[4- ( β-D-吡喃葡萄糖氧) 苄基]-2 -异丁基苹果酸酯和dactylorhin A具有抑制植物生长作用, 前者可能具有广泛地抑制植物生长作用, 因此可用于控制杂草的生长。

白及丹皮酚可用于预防口腔疾病, 集消炎、杀菌、止血、美白功能于一体[56]。白及丹皮酚可应用于化妆品。丹皮酚能够抗菌消炎、抑制黑色素; 白及去腐生肌、保湿润肤, 二者合用可产生协同作用, 延缓细胞衰老过程[57]。

3结语

白及为传统中药, 其药用已有2000多年的历史。现代医学对其化学成分和药理活性的研究不断深入, 使得白及药理作用的物质基础也逐渐得到阐释。目前对于白及的药理研究, 主要集中于止血、抗菌、促进皮肤修复等方面, 而其他药理活性也给白及传统应用和新领域的开发研究提供充分的科学依据。2002年公布的《关于进一步规范保健食品原料管理的通知》中新增白及作为保健食品[58], 为保健产品领域开发白及提供依据。近年来白及有了新的应用, 如治疗癌症、作为载体等, 其开发、 应用前景令人期待。

摘要：白及为兰科植物白及的干燥块茎, 白及收敛止血, 消肿生肌, 主要用于咯血、吐血、外伤出血、疮疡肿毒、溃疡疼痛、汤火灼伤、皮肤皲裂等, 疗效显著。研究显示, 白及的化学成分主要包括联苄类、二氢菲类、联菲类、联菲醚类、菲并吡喃类、联苄葡萄糖苷类、甾体、三萜等。现代药理研究表明, 白及药理活性主要包括抗菌、止血、抗肿瘤、抗溃疡、抗纤维化、抗氧化、促进伤口愈合等方面。白及用药历史悠久, 其化学成分和药理活性得到不断深入研究, 展现了其广阔的应用前景。本文综述了白及的化学成分与药理活性的研究进展, 为白及相关的中药研究、新药开发、临床应用提供科学依据。