盐酸苯海拉明

2024-05-28

盐酸苯海拉明(精选五篇)

盐酸苯海拉明 篇1

1 仪器与试药

1.1 仪器

美国Angillent1100高效液相色谱仪;紫外检测器;瑞士Sartorius CP225D电子天平。

1.2 试药

对乙酰氨基酚、咖啡因、盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明对照品(中国药品生物制品检定所,批号分别为:1 0 0 0 1 8-2 0 0 4 0 8、171215-200507、171242-200405、100066-199705),复方氨酚苯海拉明片(锦州奥鸿药业有限责任公司,批号为:20040118),甲醇(色谱纯,上海陆忠试剂厂),乙睛(色谱纯,上海试剂一厂),1%十二烷基硫酸钠溶液(上海试剂一厂),水(二次蒸馏水)。

2 方法与结果

2.1 色谱条件

色谱注:Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm);流动相甲醇—乙腈—1%十二烷基硫酸钠溶液(26∶32∶42)(冰醋酸调pH至4.5),检测波长257 n m;柱温:室温;进样量:2 0μL。

2.2 系统适应性试验

按样品测定方法,在“2.1”色谱条件下测定复方氨酚苯海拉明片样品。盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的保留时间分别为12.91min和40.66min,分离度均>30,理论塔板数均>5000,符合中国药典2005年版二部附录要求。阴性空白、对照品与样品色谱图见图1、图2和图3。

2.3 线性关系考察

2.3.1 盐酸麻黄碱精取盐酸麻黄碱对照品0.

01536g,置50mL量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度。照含量测定项下色谱条件分别精密量取4,12,20,28,36μL进样,以盐酸麻黄碱的绝对进样量(μg)为横坐标,峰面积为纵坐标进行回归得回归方程y=44.198x+1.4595,相关系数为r=09999,结果盐酸麻黄碱在1.2288~11.0592μg范围内线性关系良好。

2.3.2 盐酸苯海拉明精取盐酸苯海拉明对照品0.

01521g,置50mL量瓶中,加水使溶解并稀释至刻度。照含量测定项下色谱条件分别精密量取4,12,20,28,36μLs进样,以盐酸苯海拉明的绝对进样量(μg)为横坐标,峰面积为纵坐标进行回归得回归方程y=81.235x+1586,相关系数为r=1.0000,结果盐酸苯海拉明1.2168~10.9512μg范围内线性关系良好。

2.4 精密度试验

取对照品溶液,照含量测定项下方法连续进样5针,结果表明盐酸麻黄碱峰面积RSD%=0.17%盐酸苯海拉明峰面积RSD%=0.42%。

2.5 重复性试验

照含量测定项下方法制成供试品溶液6份,测定含量:盐酸麻黄碱平均含量99.89%,RSD%=0.30%;盐酸苯海拉明平均含量99.13%RSD%=0.52%。

2.6 稳定性试验

取含量测定项下供试品溶液,分别在0、2、4、6、8h照含量测定项下方法进样,盐酸麻黄碱RS D%=0.4 3%;盐酸苯海拉明RSD%=0.74%。结果表明样品溶液在8h内基本稳定。

2.7 回收率试验

按处方比例,精密称取相当于处方量80%、100%和120%的盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明对照品,分别加入相应量的混合辅料及其他组分,照含量测定项下方法制成供试品溶液,测定回收率。结果见表3。

3 讨论

原国家标准对于处方中的盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明未进行检测。本文采用HPLC法同时测定这2个组分,操作简便,快捷,专属性及准确度均较好。同时由于此2组分在处方中的含量较少,根据《中国药典》2005年版二部的要求,需要进行含量均匀度检查本方法也可以应用。有利于更好地控制药品的质量。

摘要:目的建立HPLC法测定复方氨酚苯海拉明片中盐酸麻黄碱和盐酸苯海拉明的含量。方法用Kromasil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱;流动相甲醇—乙腈—1%十二烷基硫酸钠溶液(26∶32∶42)(冰醋酸调pH值3.1),检测波长257nm。结果线性范围,盐酸麻黄碱:1.2288~11.0592μg,r=0.9999盐酸苯海拉明:1.2168~10.9512μg,r=1.0000;平均回收率,盐酸麻黄碱98.79%,RSD%=0.59%盐酸苯海拉明100.44%,RSD%=0.57%。结论本方法简便、准确、灵敏度高、重现性好,可更好地控制本品的质量。

关键词:复方氨酚苯海拉明片,盐酸麻黄碱,盐酸苯海拉明,含量测定

参考文献

[1]国家药典委员会.中国药典[S]二部,2005年版附录29.

盐酸苯海索片说明书 篇2

【英文名称】BenzhexolHydrochlorideTablets

【拼音全码】YanSuanBenHaiSuoPian(AnTanPian)

【主要成份】盐酸苯海索片(安坦片)主要成份为盐酸苯海索,其化学名称为:α-环己基-α-苯基-1-哌啶丙醇盐酸盐。

【性状】盐酸苯海索片(安坦片)为白色片。

【适应症/功能主治】用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。

【规格型号】2mg*100s

【用法用量】帕金森病、帕金森综合征,开始一日1~2mg(0.5~1片),以后每3~5日增加2mg(1片),至疗效好而又不出现副反应为止,一般一日不超过10mg(5片),分3~4次服用,须长期服用。极量一日20mg(10片)。药物诱发的锥体外系疾患,第一日2~4mg(1~2片),分2~3次服用,以后视需要及耐受情况逐渐增加至5~10mg(2.5~5片)。

【不良反应】常见口干、视物模糊等,偶见心动过速、恶心、呕吐、尿潴留、便秘等。长期应用可出现嗜睡、抑郁、记忆力下降、幻觉、意识混浊。

【禁忌】青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者禁用。

【注意事项】1.个别病人,尤其是在应用利尿剂或血容量减少者,可能会引起血压过度下降,故首次剂量宜从2.5mg开始。2.定期做白细胞计数,肾功能及血钾测定。

【儿童用药】慎用。

【老年患者用药】老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者,对常用量的抗帕金森病药容易出现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。

【药物相互作用】1.盐酸苯海索片(安坦片)与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时,可使中枢抑制作用加强。2.盐酸苯海索片(安坦片)与金刚烷胺、抗胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时,可加强抗胆碱作用,并可发生麻痹性肠梗阻。3.盐酸苯海索片(安坦片)与单胺氧化酶抑制剂合用,可导致高血压。4.盐酸苯海索片(安坦片)与制酸药或吸附性止泻剂合用时,可减弱盐酸苯海索片(安坦片)的效应。5.盐酸苯海索片(安坦片)与氯丙嗪合用时,后者代谢加快,可使其血药浓度降低。6.盐酸苯海索片(安坦片)与强心苷类合用可使后者在胃肠道停留时间延长,吸收增加,易于中毒。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸苯海索片(安坦片)为中枢抗胆碱抗帕金森病药,作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路,而对外周作用较小,从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡,改善患者的帕金森病症状。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封保存。

【包装】2mg*100片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H43021062

【生产企业】湖南中南制药有限责任公司

盐酸苯海拉明 篇3

1 仪器与试药

1.1 仪器

LC-10ATVP型泵;SPD-10AVP型检测器;SLASS-VP色谱工作站;岛津UV-2450型紫外-可见分光光度仪;HR-200型万分之一天平。

1.2 试药

盐酸苯海拉明(C17H21NO·HCl)对照品(批号:066-9204,中国药品生物制品检定所);甲醇为色谱纯;水为超纯水;其他试剂均为分析纯。

2 方法和结果

2.1 色谱条件

色谱柱:Kromasil-C18(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:甲醇-水-三乙胺[磷酸调节pH=(3.5±0.1)](44∶56∶1);检测波长:258 nm;流速:1.0 ml/min。柱温:室温;进样量:20μl;理论塔板数按盐酸苯海拉明计不低于3 000。

2.2 对照品溶液的制备

取盐酸苯海拉明25.0 mg,精密称定,置50 ml量瓶中,加乙醇溶液溶解并稀释至刻度,摇匀,得对照品贮备液。精密量取对照品贮备液5 ml,置25 ml量瓶中,加乙醇溶液稀释至刻度,摇匀,即得对照品溶液。

2.3 供试品溶液的制备

取本品1 g(约相当于盐酸苯海拉明10 mg),精密称定,置烧杯中,加0.5 mol/L盐酸溶液5 ml充分搅拌,使均匀分散,加乙醇25 ml,搅匀,静置20 min,滤过,滤液置50 ml量瓶中,用乙醇适量,分次洗涤容器和残渣,滤过,滤液并入量瓶中,加乙醇至刻度,摇匀,置冰水浴中放置2 h,取出,精密量取续滤液5 ml置10 ml量瓶中,加流动相稀释至刻度,摇匀,再置冰水浴中放置30 min,用0.45μm的微孔滤膜滤过,取续滤液放置至室温,即得供试品溶液。

2.4 阴性对照液的制备

取按处方比例并以相同工艺制备的缺盐酸苯海拉明的乳膏,按“2.3”项下方法制备样品溶液,用0.45μm的微孔滤膜过滤,取续滤液,即得阴性对照液。

2.5 系统适用性

分别取盐酸苯海拉明对照品溶液、供试品溶液以及阴性对照液,按上述色谱条件进行试验,考察系统适用性。HPLC色谱图见图1。盐酸苯海拉明色谱峰保留时间约为5 min,阴性对照液对测定没有干扰。

2.6 线性范围考察

分别精密量取盐酸苯海拉明对照品贮备液1.0、3.0、5.0、7.0、9.0 ml于25 ml量瓶中,加流动相至刻度,摇匀,依次吸取20μl注入液相色谱仪,按上述色谱条件测定色谱峰面积,以对照品进样量(μg)为横坐标,峰面积为纵坐标,计算回归方程,结果表明盐酸苯海拉明进样量在0.4~3.6μg范围内,呈良好的线性关系。回归方程为Y=102 380.4X+5 188.6(r=0.999 9)。

2.7 精密度试验

精密吸取“2.2”项下对照品溶液20μl,重复进样5次,按上述色谱条件测定峰面积,测定色谱峰峰面积,RSD为0.20%,结果表明本法精密度良好。见表1。

2.8 稳定性试验

取“2.3”项下供试品溶液,分别于放置0、2、4、8、12、24 h后,注入液相色谱仪,测定色谱峰面积,RSD为0.22%,结果表明供试品溶液在24 h内基本稳定。

2.9 重复性试验

取同一批样品(批号:20060301),按“2.3”项下方法制备5份供试品,分别测定色谱峰面积,RSD为0.54%(n=5)。结果表明本法重复性良好。

2.1 0 回收率实验

精密称取盐酸苯海拉明对照品,80%、100%、120%各3份,置于烧杯中,按100%的处方比例加入空白辅料,按“2.3”项下方法制备,按上述色谱条件测定峰面积,计算回收率,结果见表2。

2.1 1 样品含量测定

取3批样品,按“2.3”项下方法制备样品溶液,用0.45μm的微孔滤膜过滤,取续滤液,按上述色谱条件测定色谱峰面积,结果见表3。

3 讨论

3.1 检测波长选择

将对照品溶液置UV-2401型紫外-可见分光光度计上,在200~700 nm进行扫描,得盐酸苯海拉明的紫外光谱图。结果盐酸苯海拉明在258 nm处有最大吸收,且不受杂质、辅料和溶剂的干扰,因此选择258 nm作为盐酸苯海拉明的检测波长测定波长。

3.2 流动相的选择

本实验曾用不同比例的乙腈、甲醇、三乙胺为流动相。只有在甲醇-水-三乙胺[用磷酸调节pH=(3.5±0.1)](44∶56∶1)的条件下测定盐酸苯海拉明的含量能排除基质的干扰,其他成分也不干扰测定。灵敏度高,精密度和回收率好,完全能够满足该品种质量标准的要求,为控制其质量提供了可靠的定量方法依据。

本方法快速、简捷、可靠、准确度高、重复性好,基质对测定亦无干扰,分离效果好,可用于复方樟脑乳膏中盐酸苯海拉明的含量测定。

摘要:目的:建立高效液相法测定复方樟脑乳膏中盐酸苯海拉明含量的方法。方法:采用Kromasil-C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱;流动相:甲醇-水-三乙胺[磷酸调节pH=(3.5±0.1)](44∶56∶1);检测波长:258nm;流速:1.0ml/min。结果:盐酸苯海拉明在0.4~3.6μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.75%,RSD=0.06%(n=6)。结论:本方法简便、准确、重现性好,可用于复方樟脑乳膏中盐酸苯海拉明的质量控制。

关键词:高效液相法,盐酸苯海拉明,复方樟脑乳膏,含量测定

参考文献

[1]国家药典委员会.中华人民共和国药典[S].二部.北京:化学工业出版社,2005:529.

[2]黄庆华,毋福海,周慧桢.高效液相色谱法测定复方萘甲唑啉滴眼液中盐酸萘甲唑啉和盐酸苯海拉明的含量[J].广东药学院学报,2006,21(2):148-149.

[3]李爱英,赵作连.HPLC法同时测定曲氯乳膏中醋酸曲安奈德和氯霉素的含量[J].药物分析杂志,2007,27(2):272-274.

[4]朱旭江,常琦.HPLC法同时测定复方苯海拉明麻黄碱糖浆三组分的含量[J].中国药事,2009,23(3):275-278.

[5]徐军辉,杨建春.HPLC同时测定复方氯霉素乳膏中氯霉素和醋酸地塞米松的含量[J].药物分析杂志,2007,27(1):145-147.

[6]谢云芬,费寿暂.紫外分光光度法测定苯海拉明麻黄碱滴鼻液的含量[J].江苏药学与临床研究,2004,12(2):16-18.

[7]崔岩,刘晓丽.HPLC法测定酮康唑乳膏中的含量[J].中国药品标准,2008,9(3):227-229.

[8]古海锋,张小茜,郭洪祝.HPLC法测定复方益肝灵片中五味子醇甲的含量[J].药物分析杂志,2009,25(2):295-297.

[9]刘丽,赵玉江,柳森国.HPLC法测定刺五加注射液中总异嗪皮啶的含量[J].中国现代医生,2007,45(9):52-53.

盐酸苯海拉明 篇4

关键词:盐酸苯海索,帕金森病,帕金森综合征,震颤观察

帕金森病又称特发性帕金森病 (Idiopathic Parkinson’s disease, PD) , 也称为震颤麻痹 (Paralysis agitans, shaking palsy) , 是中老年人常见的慢性进行性神经系统病变。临床表现为自主神经、精神行为及认知功能方面的异常, 还有运动障碍[1]。国外报道PD伴认知功能障碍发生率为30%, 国内为38.15%~50.10%[2]。PD的主要表现是震颤。抗胆碱药物盐酸苯海索有很多优点, 它可以有效改善帕金森病的运动障碍, 推迟患者致残时间, 痛苦减轻, 而且价格低廉, 能减轻家庭及社会的负担。然而, 它有可能造成幻觉及记忆力减退等不良反应。研究表明, 认知和记忆功能障碍的原因之一是脑皮质乙酰胆碱水平降低[3]。但本组临床研究发现, 部分PD患者服用盐酸苯海索1年以内发生较严重的记忆力衰退现象, 同时也存在患者服用5年以上记忆力并没被影响。据此笔者推断盐酸苯海索中除了抗胆碱使得患者认知功能下降之外, 还可能有其他机制。本组旨在探讨盐酸苯海索治疗帕金森病和帕金森综合征震颤的临床疗效, 现将研究报告如下。

1 资料与方法

1.1 一般资料

本组为神经内科门诊及住院患者50例, 分别是帕金森组25例, 包括男14例, 女11例, 年龄54~67岁, 平均年龄60.1岁;帕金森综合征组25例, 包括男17例, 女8例, 年龄56~73岁, 平均年龄62.3岁。两组年龄、性别、病程及病情等差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 方法

分别予帕金森组及帕金森综合征组以同等剂量的盐酸苯海索2mg, 1次/d, 治疗时间为7~15d。

2 结果

2.1 疗效判定

两组患者依据webster计分法对治疗前、后进行评分, 依据治疗后的减分情况计算进步率, 显效指进步率>50%, 有效指进步率20%~49%, 无效则指进步率5%~19%。

2.2 结果

帕金森组总有效率为44%, 帕金森综合征组为32%, 比较两组治疗前、后病情计分情况, 经成组设计资料的t检验:帕金森组治疗前总分64 (x=2.21) , 治疗后37 (x=1.25) , 平均减分0.96;帕金森综合征组治疗前总分64 (x=2.19) , 治疗后41 (x=1.38) , 平均减分0.81, 两组治疗前、后减分比较t=12.60, 差异无统计学意义 (P>0.05) , 见表1。

3 讨论

帕金森发病原因是黑质致密部神经元退变, 纹状体内递质减少, 引起功能相对亢进。所以, 该病治疗的重点是使平衡状态恢复[4]。近几年, 国内一般使用多巴胺替代疗法, 使得大脑内的不足得以补充, 或者使用抗胆碱药来对抗功能亢进。前期多巴胺类药的大量应用, 尤其是左旋多巴, 都能有效加快脑内的合成、代谢和更新率, 导致受体的异常变化。

针对此种现象, 笔者研究得出, 治疗时不但要解决脑内递质不足, 还要对抗功能亢进现象, 特殊情况下还要调整其他递质。我院使用的盐酸苯海索是中枢抗胆碱类药物, 其抗震颤麻痹效果无可代替, 同时价格实惠, 深受医师及患者的喜爱。帕金森病及特发性震颤可使用脑深部电刺激治疗, 首选靶点是丘脑腹侧中间核[5]。Ceballos和Baumann[6]等依据PET发现, 刺激Vim同侧的中央前回rCBF增加, 临床效果的刺激强度不产生, 则脑血流量不改变, 这表明丘脑-中央前回环路的兴奋增加, 抑制神经元周期性异常兴奋, 从而抑制了震颤。

研究表明产生震颤的中枢不是单一的, 部位间相互作用调节丘脑内部核团引起Vim-DBS抑制震颤。因为Vim-DBs缓解PD其他运动症状效果不佳, 帕金森病的治疗靶点转移到苍白球内侧部 (Globus pallidus interior) 及丘脑底核 (Subthalamic nucleus) , 两者都能明显改善PD的一切核心症状。

近年来, 治疗PD的DBS靶点报道最多、应用最广的是由于STN的DBS, 因为它相对GPi的DBS有更多优越性。其存在两方面机制:STN内谷氨酸能神经元去极化阻滞, 引起GPi及黑质网状部GABA能传出神经元抑制、黑质谷氨酸能和纹状体多巴胺能神经元兴奋, 或者是苍白球外侧部的GABA能神经元兴奋, 同样引起了GPi和黑质网状部GABA能传出神经元抑制。但不清楚确切的机制。现在一般认为, 产生震颤的中枢不是单一的, 帕金森及帕金森综合征震颤均是由于乙酰胆碱及多巴胺平衡失调导致, 因此均能给予盐酸苯海索来使得症状减轻。

参考文献

[1]许翔, 谢安木, 于永鹏, 等.普拉克索治疗早期帕金森病的效果[J].青岛大学医学院学报, 2010, (3) :263-265.

[2]张韶辉, 陶庆玲.普拉克索添加治疗帕金森病的疗效观察[J].临床神经病学杂志, 2010, (3) :218-220.

[3]周丽, 郑艳华, 王绍博.早期帕金森综合征48例临床特征分析[J].中国实用医药, 2009, (18) :94-95.

[4]林泉峰, 李俊燕.帕金森病治疗的进展[J].中国实用神经疾病杂志, 2010, (5) :88-90.

[5]陈素一.抗震颤麻痹药物临床应用分析[J].海峡药学, 2008, 20 (12) :74-76.

盐酸苯海拉明 篇5

1 资料与方法

1.1 一般资料

选择2011年5月-2012年5月于本院救治的肺心病心衰患者122例,其中男65例,女57例,年龄53~74岁,平均(63.0±5.8岁)。基础疾病有肺结核25例(20.5%),慢性支气管炎64例(52.5%),支气管扩张17例(13.9%),支气管哮喘16例(13.1%),均有反复的心力衰竭及肺部感染。入院前以抗生素、平喘、祛痰、强心、利尿等常规疗法,患者气喘、心悸、水肿、发绀及咳嗽等缓解不显著,心功能均在Ⅱ级及之上。根据患者情况将患者分成两组,观察组61例联合乌拉地尔治疗,对照组61例联合酚妥拉明治疗。两组平均年龄、性别比例、病程等一般资料比较差异均无统计学意义(P>0.05),具有可比性。

1.2 方法

1.2.1 治疗方法

两组均予综合疗法,包括抗生素治疗,并予利尿、祛痰、解痉、平喘、呼吸道湿化、强心剂药物治疗。对照组同时联合酚妥拉明:10 mg酚妥拉明(苏州二叶制药有限公司,批号H20100324J)加入250 ml的5%葡萄糖注射液静滴,滴注速度控制为5μg/(kg·min),连续治疗10 d。观察组同时联合乌拉地尔:25 mg的盐酸乌拉地尔(西安利君制药有限责任公司,批号140536)加入至250 ml的5%葡萄糖注射液中,滴速控制为5μg/(kg·min),连续治疗10 d。

1.2.2观察指标

肺动脉压测定,血压、心率、心电图、胸部X线等检查。监测血压并依据血压调整注射液滴速,使血压保持高于90/60 mm Hg。采用彩色多普勒超声心动图(惠普公司SONDS-5500型)对肺动脉压进行测定。入院后及疗程完成后测定右心室收缩期电机械运动延迟时间(PEP)与快速射血期延迟时间(AT),依据计算公式mPAP=42.1(PEP/AT)-15.7,当mPAP≥20 mm Hg定义为肺动脉高压。血气分析采用300型雅培血气分析仪检测其氧分压(PaO2)、二氧化分压(PaCO2)等指标。

1.2.3 患者疗效评价

(1)显效:心功能有Ⅱ级及以上的改善,气喘、心悸、水肿及呼吸困难症状显著改善,发绀症状消失,肺部未见明显干湿啰音,水肿消退,肝脏长度缩小大于2~3 cm,肺动脉压减低程度高于20%。(2)有效:心功能有I级改善,气喘、心悸、水肿及呼吸困难改善,发绀缓解,肺部干湿啰音减少,水肿症状减轻,肝脏长度缩小大于1 cm,肺动压减低在10%~20%之间。(3)无效:心功能未见改善甚至加重,临床症状无改善[5]。

1.3 统计学处理

采用SPSS 17.0软件对所得数据进行统计分析,计量资料用(±s)表示,采用t检验,计数资料采用字2检验,以P<0.05为差异有统计学意义。

2 结果

2.1 两组患者临床疗效比较

观察组治疗后心率、血压基本无变化,mPAP降低至(3.22±0.50)kPa,PaO2及PaCO2均显著改善,与治疗前比较差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。对照组患者心率增加,血压明显降低,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗后mPAP为(4.04±0.54)kPa,与治疗前相比有所降低,但差异无统计学意义(P>0.05)。两组治疗前后血、尿常规、肝肾功能无显著变化,见表1。

*P<0.05,△P<0.01,与治疗前比较

2.2 两组患者临床疗效比较

观察组患者显效率、总有效率分别达78.7%、96.7%,均显著优于对照组的54.1%、86.9%,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组患者无效率仅3.3%,明显低于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),见表2。

*与对照组比较,P<0.05

2.3 两组患者不良反应比较

观察组4例患者治疗中发生轻度头晕、恶心,降低滴注速度后症状消失。总不良反应发生率为6.6%(4/61);对照组2例发生头晕,降低滴注速度后症状消失,1例患者出现恶心,停药后症状消失,2例开始给药后出现心悸,用药3 d后该症状消失,总不良反应发生率为8.2%(5/61),组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。

3 讨论

肺心病患者多由于肺部严重感染、肺血管壁出现增厚、肺泡缺氧、肺血管床面积减低、肺动脉高压等因素诱发右心衰竭及(或)呼吸衰竭[6,7]。而肺动脉高压是慢性肺源性心脏病最为基础的生理病理机制,肺动脉压高低是肺心病患者预后最重要的影响因素之一[8]。因此,预防及治疗肺动脉高压对缓解肺心病发生及进展,降低患者病死率有极为重要的意义。Matthay等人认为评估扩血管药物的临床疗效标准为:(1)肺血管阻力减低大于20%;(2)心输出量不会降低;(3)肺动脉压不变或有所降低;(4)体循环血压保持基本稳定[9,10]。乌拉地尔是一种选择性节后受体阻滞剂,肺心病合并心衰患者的治疗可明显降低肺动脉压,提高心排血量,改善心脏指数而有效治疗肺心病心力衰竭。

血管扩张剂治疗肺心病心力衰竭起效迅速、疗效确切。非选择性α受体阻滞剂对α1、α2受体阻滞作用均明显,早在上世纪70年代已经广泛应用于心衰治疗,酚妥拉明是其中的代表药物[11,12,13]。但α受体阻滞能够增大去甲肾上腺素(NE)合成释放,加快心率,导致心肌耗氧量增加,但因其对受体阻滞剂强,而致使扩血管效果较其他药物弱,副反应增多,因此心衰治疗效果不佳,在临床中的应用日渐减少[14,15]。乌拉地尔属于尿嘧啶衍生物血管扩张剂,可选择性阻断交感神经突触部位后膜上的α1受体而扩张外周血管,减小血管阻力,还可激活中枢系统5-HT-1A受体,并保持心率的稳定[16,17]。肺心病心衰缺氧状态下,肺小动脉α1受体显著增高,肺小动脉收缩而造成肺动脉高压,脑及肺循环5-HT-1A受体被抑制,乌拉地尔作为一种选择性的α1受体阻滞剂[18,19],阻断突触后α1受体,扩张血管,减轻交感神经传导的血管张力,通过激活5-羟色胺-1A受体,降低心血管运动中枢交感神经的反馈效力,显著降低患者肺动脉压力和肺血管阻力,并扩张阻力血管而缓解心脏前后负荷,起到对心力衰竭的治疗效果[20]。

本研究结果显示,盐酸乌拉地尔观察组治疗肺心病心衰显效率、总有效率分别达78.7%、96.7%,均显著优于联合酚妥拉明对照组的78.7%、18.0%,差异均具有统计学意义(P<0.05)。而实验室指标检测也显示,观察组治疗后心率、血压基本无变化,mPAP降低至(3.22±0.50)kPa,PaO2及PaCO2均显著改善,与治疗前比较差异有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。而对照组治疗后心率增加,血压明显降低,m PAP未发生显著降低。因此,笔者以为盐酸乌拉地尔作为一种高效血管扩张药,可应用于肺心病心衰的治疗,且临床实践表明剂量便于掌握,不良反应轻,对肺循环降压作用效果好,并在降低心脏前后负荷过程中,稳定心脏指数、心搏指数,保证血流动力学的一致性,使血压不会起伏过大,稳定心率,从而改善患者的临床症状,降低病死率,改善患者预后,较非选择性α1受体阻滞剂酚妥拉更为有效,在临床中有一定的应用价值。但本研究限于例数及研究时间限制,未能开展长期疗效评估,因此联合盐酸乌拉治疗慢性肺心病心衰的远期疗效及安全性仍需进一步探讨。

摘要:目的:研究联合乌拉地尔治疗慢性肺心病心力衰竭的临床效果。方法:选择近期于本院救治的肺心病心衰患者122例,据患者情况将患者分成两组,两组均给予常规疗法,观察组61例在此联合乌拉地尔组治疗,对照组61例联合酚妥拉明治疗,比较两组患者实验室检测指标,并评估临床疗效及不良反应。结果:观察组患者显效率、总有效率分别达78.7%、96.7%,均显著优于对照组的54.1%、86.9%,差异均有统计学意义(P<0.05);而实验室指标检测也显示,观察组治疗后心率、血压基本无变化,mPAP降低至(3.22±0.50)kPa,PaO2及PaCO2均显著改善,与治疗前比较差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01)。而对照组治疗后心率增加,血压明显降低,mPAP未发生显著降低。两组不良反应发生率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:乌拉地尔作为选择性的α1受体阻滞剂,治疗慢性肺心病心衰的临床疗效确切,具有一定的临床应用价值。

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