天然药物化学考试大纲

2024-06-19

天然药物化学考试大纲（精选6篇）

篇1：天然药物化学考试大纲

《天然药物化学》考试大纲

本大纲适用于中国科学院昆明植物研究所天然药物化学或植物化学专业的硕士研究生入学考试。天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物化学成分的一门学科。其内容分为总论和各论两部分，总论主要阐述了研究天然药物有效成分常用的各种色谱分离方法和各种结构鉴定的一般方法。各论在讨论了糖和苷的性质和结构研究法基础上，将常见的天然产物按照其结构母核分为苯丙素类、蒽醌类、黄酮类、萜类和挥发油、三萜及其苷类、甾体及其苷类、生物碱等七个部分。另外，近年海洋天然药物的研究进展也是本课程的一个重点。本课程要求考生掌握各类型天然化合物的生物合成途径、结构特点、理化性质、提取分离和结构鉴定的一般方法，并能够牢记一些有代表性生物活性及临床应用的化合物的结构、来源和相关活性等。

一、考试内容

（一）总论 1.萜的分类及生源

1.天然药物化学的发展 2.萜类的结构类型

2.生物合成 3.萜类的理化性质

3.中草药有效成分的提取分离与精制 4.萜类化合物的提取分离

4.化合物结构研究法 5.萜类的化合物的结构鉴定

（二）糖和苷 6.挥发油

1.单糖的立体化学

（七）三萜及其苷类

2.糖和苷的分类 1.三萜类化合物的生物合成3.糖的化学性质 2.四环三萜

4.苷键的裂解 3.五环三萜

5.糖的核磁共振 4.萜类化合物的理化性质

6.糖链的结构测定 5.萜类化合物的提取分离

7.糖及苷的提取分离 6.萜类化合物的结构鉴定

（三）笨丙素类 7.萜类化合物的生物活性

1.苯丙素类

（八）甾体及其苷类

2.香豆素类 1.甾体化合物的主要类型和结构特征

3.木脂素 2.强心苷类

（四）醌类化合物 3.甾体皂苷

1.醌类化合物的结构类型

（九）生物碱

2.醌类化合物的理化性质 1.生物碱的定义和生物合成3.醌类化合物的提取分离 2.生物碱的结构类型、生源及分布

4.醌类化合物的结构鉴定 3.生物碱的理化性质

5.醌类化合物的生物活性 4.生物碱的提取分离

（五）黄酮类化合物 5.生物碱的的结构鉴定

1.黄酮化合物生物合成的基本途径

（十）海洋天然药物

2.黄酮化合物结构类型与生物合成关系 1.大环内酯类

3.黄酮化合物的理化性质 2.聚醚类化合物

4.黄酮化合物的提取分离 3.肽类化合物

5.黄酮化合物的结构鉴定 4.C15乙酸原化合物

6.黄酮化合物的生物活性 5.前列腺素类化合物

（六）萜类和挥发油

二、考试要求

（一）总论

1.了解天然药物化学的发展及其重要性。

2.掌握天然药物的几个主要生物合成途径和相关化合物类型。

3.熟悉掌握天然药物有效成分的提取及各种分离方法和原理，掌握色谱技术中洗脱剂选择的原则。

4.掌握化合物结构研究的主要程序、主要方法及解决的问题。

（二）糖和苷

1.熟悉糖的结构类型，掌握糖Haworth式的端基碳构型、构象及糖的理化性质。

2.熟悉苷的结构类型，掌握苷的一般性质、苷键的裂解方法及其裂解规律。

3.了解糖和苷的提取分离方法。

4.掌握苷元和糖、糖和糖之间连接位置、连接顺序以及苷键构型的确定方法。

（三）苯丙素类

1.了解苯丙素类化合物的结构特点。

2.掌握香豆素的结构特点和分类情况，香豆素类化合物的提取分离方法。

3.掌握香豆素类化合物的理化性质及其波谱学特性。

4.了解木脂素的结构类型、理化性质及结构鉴定方法。

（四）醌类化合物

1.了解醌类化合物的基本结构及分类。

2.掌握醌类化合物的理化性质及其衍生物的制备。

3.掌握醌类化合物的提取分离及结构鉴定方法。

4.熟悉醌类化合物的主要生物活性。

（五）黄酮类化合物

1.熟悉黄酮类化合物的结构类型，了解其生物活性。

2.掌握黄酮类化合物的理化性质及不同类型的化学鉴别方法。

3.掌握黄酮类化合物的提取与分离方法和检识方法。

4.了解各种光谱在黄酮类化合物结构鉴定中的应用。

（六）萜类和挥发油

1.掌握萜的定义、主要分类方法，了解萜的生源途径。

2.了解几种结构类型重要化合物结构特点和主要性质。

3.掌握萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解萜类化合物的检识与结构鉴定方法。

5.掌握挥发油的定义、通性、化学组成及提取分离和鉴定方法。

（七）三萜及其苷类

1.了解三萜类化合物的生源途径及其生物活性。

2.熟悉三萜类化合物的主要结构类型和重要化合物。

3.掌握三萜类化合物的理化性质及提取分离方法。

4.了解三萜类化合物的结构鉴定方法。

（八）甾体及其苷类

1.掌握甾体及其苷类的主要类型和结构特征。

2.掌握强心苷、甾体皂苷的理化性质、颜色反应及其应用。

3.了解强心苷的一般提取分离方法，酸水解法和酶水解法及酶水解法在生产中的应用。

4.掌握甾体皂苷及苷元的提取方法及波谱特征，掌握甾体皂苷的红外光谱特征。

（九）生物碱

1.掌握生物碱的含义、分布及存在形式。

2.了解生物碱的生源关系，熟悉主要生物碱的结构类型。

3.掌握生物碱的理化性质、显色反应、检识方法及C-N键裂解反应。

4.熟悉生物碱的一般提取、分离方法。

5.了解生物碱的结构鉴定与测定方法。

（十）海洋天然药物

1.了解大环内酯和聚醚的主要结构类型和重要化合物的生物活性。

2.了解肽类重要化合物的生物活性。

3.掌握C15乙酸原化合物的主要结构类型特征，了解重要前列腺素类化合物的来源。

4.了解重要海洋活性化合物的来源、生物活性及研究进展。

篇2：天然药物化学考试大纲

一、考试目的

本考试是南开大学药学院全日制攻读药物化学专业研究生入学资格考试的专业基础课，考生统一用汉语答题。根据考生参加本考试的成绩和其他科目门考试的成绩总分来选择参加第二轮，即复试的考生。

二、考试的性质与范围

本考试是测试考生药物化学、有机化学水平的参照性水平考试。考试范围包括本大纲规定的药物化学和有机化学相关知识。

三、考试基本要求

1.具备一定药学方面的背景知识。

2.较好的掌握了药物化学和有机化学的基础知识和研究方法。3.具备较强的有机化学、药物化学方面的实验技能。

四、考试形式

本考试采取客观试题与主观试题相结合，单项技能测试与综合技能测试相结合的测试方法，强调考生对生药学基础知识的分析问题与解决问题的能力。试题分类参见“考试内容一览表”。

五、考试内容

本考试包括两部分内容：有机化学、药物化学。

其中有机化学部分200分，药物化学部分100分，总分300分。

I.有机化学

一、本大纲适用于报考南开大学药学院药物化学专业硕士研究生入学考试。

二、考试内容

（一）、基本知识

1、命名与结构式

(1)系统命名：烷、烯、炔、二烯、脂环(环烷、环烯、螺环和桥环)、芳烃、卤代烃、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸、羧酸衍生物、胺、杂环化合物、碳水化合物、氨基酸等。手性化合物的命名法则。

(2)了解以上各类化合物的习惯命名、简单有机化合物的衍生物命名和常见化合物的俗名。

(3)写结构式：根据命名写结构式。2.理解下列名词的意义

(1)碳原子杂化：sp3、sp2、sp杂化；(2)共价键：σ-键，π-键。

(3)键长、键角、键能、键的极性。(4)离域轨道、定域轨道。

(5)共轭体系，共振论，芳香性。

(6)构造、构型、构象、相对构型、绝对构型。(7)旋光度，比旋光度。

(8)手性(手性中心)、手性碳原子。

(9)对映体、外消旋体、内消旋体、差向异构体。(10)屏蔽效应，去屏蔽效应，化学位移，偶合常数。(11)亲核试剂，亲电试剂。亲核性及亲电性的判断(12)元素有机化合物，金属有机化合物。3.理解各类有机化合物的涵义。

4.了解重要有机化合物的物理状态和来源。

（二）、基本概念和规律

1.掌握下列各类化合物的结构特征

烷、烯、炔、共轭二烯、环烃(大、中、小环)、芳烃、苯、萘、醇、酚、醚、醛、酮、羧酸及其衍生物、胺、重氮化合物、杂环(五元、六元)；糖：单糖(Fischer投影式、氧环式、哈沃斯式、椅式、α，β构型)；双糖(哈沃斯式和椅式构象式)；多糖。氨基酸，肽键，多肽合成过程中基团的保护与去保护；多肽结构的测定方法，蛋白质一级、二级、三级结构，核酸(核苷酸与核酸的结构表示法)。

2.有机化合物与无机化合物的区别。3.研究有机化合物的一般方法。

4.结构与物理性质的关系：熔点、沸点、溶解度的解释。

5.马尔柯夫尼柯夫定则，过氧化物效应，扎依采夫规则，霍夫曼规则，芳烃取代规律，命名法则中的次序规则。

6.化合物手性的判断

（三）、掌握熔沸点的测定，蒸馏，分馏，重结晶，萃取，水蒸气蒸馏，减压蒸馏的基本原理和操作方法。正确选择并安装仪器，正确进行有机物的合成。掌握柱层析及薄层层析的基本原理与应用。

（四）、基本反应和各类化合物的制法

1.烷烃：卤代

2.烯烃：加成、硼氢化反应、氧化、聚合、α-卤代。烯烃制法：石油裂解、炔烃加氢、卤代烃和醇的消去、Wittig反应、季铵碱加热消除。

3.炔烃：加成、炔化物生成和烃基化。炔烃制法：炔化物的烃基化、二卤代烃的消除。4.共轭二烯烃：1,2－加成、1,4－加成、双烯合成、聚合。芳香烃：取代(卤代、硝化、磺化、烃基化、酰基化、氯甲基化)、氧化(环破裂、侧链氧化)。卤代烃：取代(水解、醇解、氨解、与氰化钠反应、与AgNO3反应、卤素置换)、消除、与金属反应(Mg、Li)。

7.醇：与活泼金属反应、与HX反应、与亚硫酰氯反应、与卤化磷反应、分子内脱水、分子间脱水、酯的生成、氧化和脱氢、α－二元醇的反应[HIO4，Ph(OAc)

4、Pinacol重排]。醇的制法：烯烃水合，硼氢化－氧化，格氏反应，醛、酮、羧酸、酯的还原(常用的还原剂)。

8.酚：酸性、与三氯化铁反应、氧化、成酯、成醚及环上取代。酚的制法：异丙苯法、氯苯水解、磺酸盐碱熔、重氮盐水解。

9.醚：稳定性、制备方法。

10.醛、酮：加成反应(和HCN、NaHSO3、ROH、RMgX、氨及其衍生物)，Wittig反应，α-H反应(卤代、卤仿反应、羟醛缩合)，氧化与还原，歧化反应，安息香缩合。

醛、酮的制法：醇氧化、炔烃水合、Rosenmund还原、二元羧酸及其盐的热解生成环酮、乙酰乙酸乙酯酮式分解、付－克酰基化反应、不对称合成。11.羧酸：酸性、羧酸衍生物的生成、脱羧反应、α-H的卤代、二元酸反应。

羧酸制法：醇、醛、烃的氧化，腈的水解，格氏试剂与CO2的反应，丙二酸二乙酯和乙酰乙酸乙酯法。

12.羧酸衍生物：酰卤、酸酐、酯、酰胺的水解、醇解、氨解；酯的还原；酯缩合；酯与RMgX反应；酰胺的霍夫曼降级反应。

13.取代酸：β-羟基酸的脱水、氧化；β-二羰基化合物的互变异构；β-酮酸酯的酮解、酸解、烃基化。取代酸的制法：Reformatsky反应制取β-羟基酸；酯缩合制取酮酸。

14.芳香硝基化合物：还原反应、芳环上的取代反应。

15.胺：碱性、烃基化(彻底甲基化)、酰基化(磺酰化)、与亚硝酸反应、芳胺环上的取代。

胺的制法：氨的烃基化、含氮化合物的还原、还原胺化法、盖布瑞尔法。

16.重氮盐：重氮盐的制法。取代、还原、偶联。

17.杂环化合物：五元杂环的取代、加氢反应；六元杂环取代(亲电、亲核)、加氢反应。18.碳水化合物：单糖的氧化、还原反应，成脎、成苷反应。双糖的水解和还原反应。19.氨基酸：等电点，与亚硝酸反应，与水合茚三酮反应，与甲醛反应。制法：α-卤代酸氨解，丙二酸酯法。

20.蛋白质：两性，等电点，胶体性质，变性，显色，沉淀反应。

（五）理论分析和理解

1.电子理论：用共轭效应或诱导效应比较反应活性(如：亲电加成、亲核加成、亲电取代、亲核取代、酸碱强度等)；比较碳正离子和碳负离子的稳定性。

2.有机反应历程：

(1)亲电加成反应历程，烯与亲电试剂加成反应的难易与结构的关系。

(2)亲核加成反应历程：比较醛、酮的亲核加成反应的相对活性；结构对亲核加成反应的影响。α,β-不饱和羰基化合物的亲核加成。羧酸和羧酸衍生物的加成－消除历程.(3)游离基取代反应历程。

(4)芳香族化合物亲电取代反应历程：定位基对取代反应的影响；σ-络合物的稳定性；反应主要产物。

(5)饱和碳原子上的亲核取代反应历程：SN1和SN2历程。(6)消除反应历程：β-消除反应，E1和E2。(7)酯化和水解反应历程。

(8)重排反应：碳正离子重排、贝克曼重排，频呐醇重排，烯丙位重排。

（六）光谱

1.红外光谱：根据谱图识别特征吸收峰，记住重要官能团及三种杂环碳的C-H吸收峰。如何根据红外光谱结合反应推导结构。

2.核磁共振：了解其基本原理，掌握化学位移概念，记住各种质子化学位移的范围及影响化学位移的因素，根据分子式、反应和核磁共振谱图数据推测化合物的结构。

三、考试要求

（一）掌握各类有机化合物的命名法、同分异构、化合物结构及性质、化合物重要合成方法以及它们之间的相互关系。

（二）应用价键理论的基本概念，理解有机化合物的结构；应用分子轨道理论的基本概念解释乙烯、丁二烯、苯的结构。

（三）掌握诱导效应和共轭效应，并能运用和理解有机物结构和性质的关系。

（四）了解过渡态理论，初步掌握碳正离子、碳负离子、碳游离基等活性中间体及其在有机反应中的应用。

（五）了解亲核取代、亲电取代、亲核加成、亲电加成、消去反应、游离基反应和缺电子重排反应的历程。并能初步运用来解释相应的化学反应和合成上的应用。

（六）掌握常见有机金属化合物（锂、镁）的重要反应。

（七）掌握立体化学的基本知识、基本理论。化合物手性的判断。

（八）理解测定结构的红外光谱、核磁共振谱的方法，并能解析简单的谱图。

（九）掌握各类重要有机化合物的来源、工业制法及其主要用途。了解碳水化合物、蛋白质、油脂、主要生物碱等天然产物的结构、性质和用途。

（十）掌握有机化学实验的基本技能和原理。

II.药物化学

一、考试目的

考察考生是否掌握了基本的药物化学概念、知识，能否适应将来的硕士学习及科研需要。

二、考试的性质与范围

本大纲适用于南开大学药学院药物化学专业的硕士研究生入学考试。

三、考试基本要求

药物化学为药学专业基础理论课，内容包括药物化学的定义与目的，药物在体内代谢的类型，化学变化及影响因素，以及药物设计的基本原理与方法等。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识；掌握药物的分类及结构类型；掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途；掌握药物作用的基本原理；掌握药物的化学结构与药效的关系；掌握药物代谢的重要途径；掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。

一些重要药物及重要药物中间体的合成路线。

四、知识点 1．绪论

了解药物化学的起源与发展；熟悉药物化学的研究内容和发展方向。2．新药研究与开发概论

熟悉新药研究与开发的基本途径和方法。3．药物设计的基本原理和方法

药物产生药效的过程（三个阶段：药剂学阶段，药代动力学阶段，药效学阶段，或药剂相、药代动力相、药效相）；先导化合物发现的方法和途径；先导化合物优化的各种方法；药物的结构和药效的关系；定量构效关系方法；计算机辅助药物设计。4．药物代谢

了解药物代谢的影响因素；理解药物代谢的在新药研究中的应用；熟悉药物的结构与代谢的关系。5．麻醉药

掌握常见麻醉药的结构与作用机理（盐酸氯胺酮，依托咪酯，盐酸普鲁卡因，盐酸利多卡因）；掌握局部麻醉药的构效关系。6．镇静催眠药和抗癫痫药

熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理（苯巴比妥，地西泮，扎来普隆）；熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理（苯妥英钠）；掌握巴比妥类药物的构效关系；掌握苯二氮卓类药物的构效关系。一些重要药物的合成方法。7．精神神经疾病治疗药

掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理（盐酸氯丙嗪，奋乃静，氯氮平）；掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理（吗氯贝胺，盐酸啊米替林）；熟悉常见抗躁狂药和抗焦虑药的结构、性质与作用机理（碳酸锂）；熟悉吩噻嗪类抗精神病药的构效关系。一些重要中间体的合成方法。8．镇痛药

熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理（盐酸哌替啶，盐酸美沙酮）；掌握吗啡结构与受体的关系。9．非甾体抗炎药

掌握常见非甾体抗炎药的结构性质与作用机理（扑热息痛，阿司匹林，布洛芬，塞利昔布与罗非昔布，别嘌醇）；理解水杨酸类药物结构修饰的目的与手段。掌握重要药物及中间体的合成方法。

10．拟胆碱和抗胆碱药物

熟悉乙酰胆碱受体分类及其性质；掌握胆碱受体激动剂的构效关系。11．作用于肾上腺素能受体的药物

熟悉肾上腺素受体的分类、分布、效应和典型配基；掌握肾上腺素、盐酸多巴胺、盐酸可乐定、盐酸多巴酚丁胺、盐酸哌唑嗪的结构，性质与作用机理；掌握肾上腺受体激动剂和构效关系。

12．抗高血压药和利尿药

掌握各类抗高血压药的作用部位与机理；熟悉利尿药的作用机理；熟悉卡托普利，氯沙坦，硝苯地平，氨氯地平，乙酰唑胺的结构、性质与作用机理。一些简单结构药物的合成方法。

13．心脏疾病用药和血脂调节药

掌握强心苷类药物的结构特点与作用机理；熟悉抗心律失常药物的作用机理；熟悉硝酸酯类药物的结构、作用机理和构效关系。14．组胺受体拮抗药及抗过敏药和抗溃疡药

熟悉组胺的结构与组胺受体的类型；掌握组胺H1受体拮抗剂的构效关系。掌握组胺H2受体拮抗剂的结构类型。15．抗寄生虫药

掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理；掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理；熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理 16．合成抗菌药和抗病毒药

理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说；掌握磺胺药物的构效关系；掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点；掌握抗病毒药物的作用机制；熟悉诺氟沙星，环丙沙曼，异烟肼，利福平，克霉唑，盐酸金刚烷胺，阿苷洛韦的结构特点、作用机制。17．抗生素

理解抗生素的作用机制；熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点；掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系；掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、红霉素的结构特点与作用机理。18．抗肿瘤药

理解抗肿瘤药物的作用机理；熟悉氮芥类药物的结构特点与构效关系；熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系；掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理。19．激素及相关药

了解重要的肽类激素药物的作用与用途；熟悉甾体激素的结构特点。20．维生素

熟悉维生素的分类与主要作用；熟悉维生素C的结构特点与性质。

答题

篇3：天然药物化学考试大纲

1 实验教学微视频制作的意义

微视频的动态元素、直观感受与生动性, 将文字、声像元素融为一体, 刺激学生的多种感官, 将复杂、抽象、枯燥的知识直观化、形象化, 加深了学生对知识的理解, 减少了实验操作错误次数。

1.1 有利于学生反复观看学习, 加深对实验知识、操作的理解

近年来, 随着学院三年制药学课程体系与教学模式改革, 将药学专业的药物化学、天然药物化学实验教学部分进行了整合, 形成药物化学与天然药物化学实验课, 它是三年制药学专业的一门必修实验课程, 共计72 学时。实验项目包括基础训练、药物化学实验、天然药物化学实验3 个部分。基础训练:常用装置的安装、基本操作技能、常用仪器的正确使用等;药物化学实验:《中国药典》药物鉴别实验的内容、药物水解和氧化变质的影响因素、加强药物稳定性的措施、化学药物的制备实验、制药过程的反应工艺;天然药物化学实验:天然药物成分的提取、分离和鉴定的基本技术, 煎煮法、浸渍法、渗漉法、回流法、超声法、连续回流及蒸馏的基本提取方法和技术。该课程不仅实验内容多、复杂, 实验药品也比较丰富, 强酸强碱、有毒有害、易燃易爆的试剂都有。学生在实验操作上常常是学了后面忘了前面, 假如实验操作失败, 重复实验耗时很长, 可课堂时间有限, 尽管教师反复演示技术要点, 但是如果学生精力不集中, 就会遗漏某些实验环节, 不仅得不出理想的实验结果, 甚至还会发生事故或造成安全隐患。

1.2 有利于实现教学资源共享

该课程涉及知识范围广、内容丰富、学习难度大。微视频是相对较短的具有连续画面的视频片段, 录制时长约为5~10 分钟。制作药物化学与天然药物化学实验教学微视频能将课程教学内容划分为小的教学知识单元或知识点, 可通过PC、手机、DV、MP4 等多种视频终端播放[1], 便于教学中应用。有些学生在进行手动操作时存在一定的困难, 微视频便于学生及时查看学习, 教师也能进行更有针对性的指导, 对该课程的教与学具有十分重要的意义。

随着学院网络的覆盖和教育信息化基础设施的完善, 目前实验室也安装了投影仪和多媒体, 为实验教学的微视频播放提供了便利。

微视频可实现教学资源的共享, 必将促使教师在教学过程中不断反思, 提升教学水平;对于学生而言, 有针对性的教学资源的提供, 必将有效激发学生的学习兴趣, 提高其自主学习的能力。

1.3 有利于学生的自主学习、知识重构

药学专业是一个实践性很强的专业, 要求学生的动手能力强, 但是课堂教学、实验教学的时间毕竟有限, 教师对学生一对一指导学习短期内还很难实现。微视频将文字、声像元素融为一体, 将复杂、抽象、枯燥的知识直观化、形象化, 便于学生对知识的理解。学生可针对实验教学的内容观看相关微视频, 边学习边操作, 减少实验操作的错误次数[2], 提高学习成绩。因此, 对方便学生课前预习、课后复习, 提高学生自主学习能力的微视频的需求尤为迫切。

1.4 有利于培养一支高素质的实验教学师资队伍

通过本项目的研究, 全体项目组成员协同合作, 不仅可以给各学科领域的教师提供一个交流的平台, 开阔教师的知识视野, 还可以促进实验教师实验技能整体提高, 为培养一支高素质的实验教学师资队伍提供资源帮助。

1.5 有利于弥补传统实验教学的不足

微视频便于传输、下载, 能在多种移动终端设备上播放, 可使学生充分利用碎片化的空闲时间, 随时随地根据自身认知能力调整学习进度, 也方便教师的利用。学生可在不同地域、不同终端上同时浏览该系统, 拓宽了学习空间, 提高了学习效率, 这是传统实验教学所不能达到的。

2 实验教学微视频的内容设计

2.1 教学设计

在理论指导下, 组织课题组成员对实验教学内容进行筛选、分类, 确定微视频拍摄的目标和内容, 满足学生随时自学的要求。同时遵循职业教育的特点, 突出实验技术部分的操作, 强化天然药物实验的提取、分离、鉴定技术的综合性操作。

2.2 脚本设计

视频的时间控制在5~10 分钟, 抓住学生的注意力, 调动学生的学习积极性, 提升学习兴趣。文字脚本编写:明确教学目标、教学重点和难点;制作脚本编写:把视频内容具体化, 将要用到的文字、图像、音频、视频都设计好, 确保解说与画面内容一致。

2.3 录制设计

使用高清摄像头, 保证视频画面清晰, 光线明暗适度, 背景干净, 不会对视频画面造成影响, 声音清楚, 无噪音、杂音, 播放时视频画面上不会出现闪烁的现象, 讲解层次清晰, 循序渐进, 通俗易懂。

2.4 原始视频后期处理

用绘声绘影、艾奇等软件进行后期编辑, 采取“分割”、“裁剪”、“删除”等处理原始视频, “插入”其他视频或增加转场过渡效果, 编辑音频, 给视频配音, 调整画面布局, 添加文字等。

2.5 网络资源共享

经教师试用审核后的微视频, 可以通过编辑软件生成MP4、Swf或者Flv格式的媒体视频文件[3], 上传BB平台, 再利用网络工具与平台插件整合资源, 实现师生资源共享。

2.6 反馈、评价教学效果

根据反馈信息, 改进不足, 进一步完善。

3 实验微视频制作的技术关键

3.1 微视频制作注重理论与实践相结合

科学理论不能离开实践的检验, 一门实验科学, 要注重强调实验技术的重要性。实验课的重要性在于通过实验让学生更形象直观地理解和分析理论, 并从中验证理论的真实性, 使其思维更清晰开阔。微视频开发制作集操作视频、图片、文本于一体, 让理论与实践不再脱节。

3.2 微视频制作注重教学目标设计

本项目针对三年制药学专业药物化学与天然药物化学实验内容多、操作复杂, 学生在进行实验时存在一定困难等问题, 对实验教学内容进行筛选、分类, 确定微视频拍摄的目标和内容, 在每段微视频的开头设置教学目标, 明确告诉学生本段视频的学习目的, 将内容与目标紧密结合, 集中阐述, 突出重点、难点。

3.3 微视频教学实施方案

通过制作微视频, 把繁杂的教学内容形象化、情景化, 以理论知识为指导, 尽量细化教学内容, 一个微视频集中解决一个知识点, 短小精悍、层次清晰、讲解清楚、循序渐进, 避免内容过多造成学生的心理负担, 调动学生的学习积极性。

3.4 微视频制作的技术实现

录制前, 确定微视频的拍摄风格和形式、拍摄环境、仪器设备等, 拍摄以教师和技术人员技术演示为主, 采取边操作边讲解的录制办法;后期可用相关视频编辑软件编辑原始视频, 最终将实验课程的微视频刻成光盘, 经教师试用合格后上传至BB平台, 学生可以根据自己的学习情况, 对于难度较大的学习内容可以反复观看, 达到化难为易的目的。

4 研究方法

依托《药物化学与天然药物化学实验》教材, 从常用玻璃仪器部分、检验仪器部分、所用的试剂和药品部分、基础训练部分、药物化学部分、天然药物化学部分去设计微视频的采集对象, 做好各个微视频的设计、制作、开发、应用。

4.1 前期准备

录制前, 在分析学习内容和学生特征的基础上确定教学目标, 将实验项目包含的知识细化为相对较小、较完整且相互关联的知识单元。确定拍摄内容, 准备好需要的实验场地、设备、器材、物品等, 并进行排练, 以保证顺利录制。

4.2 视频采集

以教师或技术人员演示为主要方式, 边演示边讲解, 用摄像机对操作过程进行录制。由于微课作品中对人物拍摄的要求不高, 拍摄的设备可以使用专业级或家用类型的摄像机, 这取决于微课作品的类型和人物出像的大小要求。摄像的基本要求是图像清晰稳定、构图合理、声音清楚, 能较全面真实地反映教学情境, 能充分展示教师的良好教学素质。主要教学环节有字幕提示, 视频片头显示标题、作者、单位、视频时长等。

4.3 视频编辑

根据不同内容性质, 可以采取不同的编辑软件进行后期声画同步及知识点编排处理[2]。无论使用何种编辑软件, 主要根据课程的内容需要, 将主讲教师的讲解录像、相关的视频及音频素材有序组织到一起, 形成完整的视频。视频组成结构是:封面、知识点说明、各知识点的讲解或展示、封底。

4.4 审核

视频制作完成后, 要进行全面审核, 主要是画面和解说两个方面。首先, 审核画面, 有无黑屏、镜头摇晃画面, 整体视频中各画面的色调、色温要基本保持一致, 若采用主讲画面和屏幕录像同时出现, 要合理安排主讲画面, 使画面大小和在屏幕中的位置达到美观合理的展示效果。其次, 审核解说, 对解说的基本要求是:每屏只有一行解说文字;长句根据语气语意断开;对过于琐碎、口语化的解说进行删除或修改。

4.5 发布试用

经过审核后的微课, 可以通过编辑软件生成MP4、Swf或者Flv格式的媒体视频文件, 这些文件都有压缩比例大、容量小的特点, 便于学习和分享。

最后, 作品先在校园网发布, 根据微课的点击率、用户评价、作者与用户互动情况、分享次数等综合评价, 进一步修改完善。按照教学大纲的要求和标准丰富、突出主要内容, 体现学科的教学特色, 更好地让学生对疑难知识点和实验操作进行反复学习和研究[4], 进而培养学生的科学素养, 让实验教学微视频发挥更大的作用。

摘要：微视频是相对较短、具有连续画面的视频片段, 录制时长约为510分钟, 方便下载传输, 也便于学生更有针对性地及时查看学习, 画面直观生动, 将文字、声像元素融为一体, 刺激学生的多种感官, 将复杂、抽象、枯燥的知识直观化、形象化, 加深学生对学科知识的理解, 减少实验操作错误次数, 在药物化学与天然药物化学课程的实验教学中应用具有十分重要的意义。

关键词：实验教学,微视频,药物化学与天然药物化学

参考文献

[1]杨九民, 邵明杰, 黄磊.基于微视频资源的翻转课堂在实验教学中的应用研究[J].现代教育技术, 2013, 23 (10) :36-40.

[2]严慧深, 熊彦, 蒋勇.微课视频的制作实践与思考[J].中国教育技术装备, 2015 (2) :61-63.

[3]黄宁.微视频在教育技术应用实验教学中的应用[J].软件导刊·教育技术, 2015 (8) :13-15.

篇4：天然药物化学考试大纲

【关键词】《中药化学》；《天然药物化学》；异同

【中图分类号】11311

【文献标识码】A

【文章编号】1007-8517（2013）11-0045-01

在从事教学、科研工作的近10年时间里，笔者既教授了《中药化学》，也教授了《天然药物化学》。就理论层面而言，两者分属于不同的理论体系：中医药理论体系与西医药理论体系。但两者研究的内容有很大的相似性，主要都包括提取、分离、结构鉴定三个方面。同时，两者都扮演着十分特殊的角色，它们都属于沟通中西医学的重要学科。之前还未见有对两者本科教材的对比分析，在此笔者对此进行了一简要的比对。

肖崇厚主编的《中药化学》是经典教材，目前仍在使用。书中首先就对中药化学进行了明确的定义，中药化学是一门结合中医中药基本理论，运用化学原理和方法来研究中药化学成分的学科。随着时代的发展，国家中医药管理局又组织了一批专家编写了一期《中药化学》教材，这就是匡海学主编的《中药化学》。同样的，这本书也首先就对中药化学进行了明确的定义，中药化学是一门结合中医药基本理论和临床用药经验，主要运用化学的理论和方法及其它现代科学理论和技术等研究中药化学成分的学科。从两者定义的差别，可清楚的看到学科的发展。两本书的内容也有较大变化，肖崇厚主编的《中药化学》教材中有较多的中药研究实例，包括比较详细的提取分离流程图等。而匡海学主编的《中药化学》中减少了中药研究实例，同时减少了实例中的流程图；但增加了生物合成的内容。并在最后增加了一章新的内容：中药复方药效物质基础研究。在这一章，作者明确提出中药复方药效物质基础研究可搭建中西医结合的纽带和桥梁。对于中药的研究，妥帖的办法是在正视中药复杂性和整体性的基础上，通过深入细致而又提纲挈领的办法对其药效物质进行全面系统的研究，既不要让复杂性、整体性搞得昏头昏脑，又不要过分追求简明清晰而顾此失彼。

同样的，吴立军主编的《天然药物化学》教材开篇也对天然药物化学学科下了定义：天然药物化学是运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。并对我国的中医药事业做了简要的介绍。各章节的内容基本能反映最新的研究状态，提取分离与结构解析并重，在阐述基本原理的同时，适当的举一些研究实例。最后一章是天然药物的研究开发，首先介绍了从天然药物或中药中开发新药的五种形式。这五种形式涉及药物研发的各个层次，当然也包括中药复方的开发研究。

由于《中药化学》与《天然药物化学》属于不同的理论体系。一般而言，选择《中药化学》作为研究方向的同仁一般中医药方面的知识要强一些；而选择《天然药物化学》作为研究方向的同仁一般化学方面的知识要强一些。《中药化学》偏重于对于一些传统、重要的中药材中的化学成分进行研究。《天然药物化学》偏重于提取分离手段、结构鉴定方法的研究、新化合物的发现等。

综上，《中药化学》与《天然药物化学》学科均是沟通中西医学的桥梁。因此，学好这两门课程十分重要。因为涉及中西医两个理论体系，所以更需要大家的通力合作。

篇5：中大药物化学考试复习答案

1.药物：凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节机体生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的特殊化学品。（PPT 13-1，P1）

2.药物化学：是关于药物的发现、发展和确证，并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。（PPT 13-1，P1）

3.血脑屏障：血脑屏障是指脑毛细血管阻止某些物质（多半是有害的）由血液进入脑组织的结构。（百度百科）4.拟胆碱药：是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。（P85）

5.乙酰胆碱酯酶抑制剂：又称为抗胆碱酯酶药，通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制，达到使乙酰胆碱(ACh)在突触处的积累，延长并且增加了乙酰胆碱的作用。（百度百科）

6.抗胆碱药：主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体相互作用的药物。（百度百科）

7.拟肾上腺素药：是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药（P107）

8.局部麻醉药：是指当局部使用时能够可逆性阻断周围神经冲动从局部向大脑传递的药物（P131）

2+9.钙通道阻滞剂：是在细胞膜生物通道水平上选择性地阻滞Ca经细胞膜上的钙离子通道进入细胞内，减少细2+胞内Ca浓度的药物（P149）

10.NO供体药物：在体内释放出外源性NO分子的药物。（P175）

11.血管紧张素转化酶抑制剂：指抑制血管紧张素转化酶活性的化合物。它通过抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成而控制高血压。（百度百科）

12.羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂：或称他汀，是一类新型抗高血脂药物。这类药物能有效的阻止内源性胆固醇的合成，显著降低血中胆固醇的水平。（百度百科）

++++13.质子泵抑制剂：即H/K-ATP酶抑制剂，通过抑制H与K的交换，组织胃酸的形成。（P209）14.前列腺素：是一类含20个碳原子，具有五元酯环，带有两个侧链的一元脂肪酸。（P409）

(二)名词解释：

15.非甾类抗炎药：是一类具有解热、镇痛，多数还有抗炎、抗风湿作用的药物。由于其化学结构和抗炎机制与糖皮质激素甾体抗炎药（SAIDS）不同，故又称为非甾体类抗炎药（NSAIDS）（百度百科查取）

16.生物烷化剂：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，是抗肿瘤药物中使用得最早、也很重要的一类药物（书本P258）

17.抗代谢药物：是指能与体内代谢物发生特异性结合，从而影响或拮抗代谢功能的药物，通常它们的化学结构与体内的核酸或蛋白质代谢物相似。（百度百科查取、书本P270）

18.抗生素：是微生物的次级代谢产物或合成的类似物，能在小剂量的情况下对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用，而对宿主不会产生严重的毒副作用（P294）。

19.β-内酰胺酶抑制剂：β-内酰胺酶抑制剂也属于非经典β-内酰胺类抗生素，是针对细菌对β-内酰胺类抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。它们对β-内酰胺酶有很强的抑制作用，本身又具有抗菌活性。（P316）20.核苷类逆转录酶抑制剂：是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物，在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物，与天然的三磷酸脱氧核苷竞争性与HIV逆转录酶（RT）结合，抑制RT的作用，阻碍前病毒的合成。（P370）

21.利尿药：利尿药（diuretics）是一类能够增加尿液生成率的化合物。其主要作用于肾脏来增加尿液的流速，从而增加体内电解质（尤其是钠离子和氯离子）和水的排泄，而不会影响蛋白质、维生素、葡萄糖和氨基酸的重吸收。可以治疗各种原因引起的水肿及对抗高血压。（P397）

22.碳酸酐酶抑制剂：是指通过抑制碳酸酐酶时，可使碳酸的行程减少，使得肾小管内能与钠离子交换的氢离子减少，钠离子、碳酸氢根重吸收减少，结果增加了钠离子的排出量，从而呈现利尿作用的一类药。（P398）23.甾体雌激素：是一类具有甾体母核基本结构，生理上促进雌性动物第二性征发育和性器官的成熟，临床上用于治疗女性性功能疾病、更年期综合征、骨质疏松症等的一类药物。（P416—417）24.雄性激素：是指能促进生殖器官的发育，出现第二性征并产生性欲。雄激素还能刺激食欲，促进蛋白质合成，减少尿氮排出，并由睾丸产生，另外，肾上腺皮质、卵巢也能分泌少量的激素。（P426）25.蛋白同化作用：指通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解作用，同时刺激蛋白质合成，促进红细胞生成，促进神经系统功能，促进肌肉生长的作用。（百度查取）

26.肾上腺皮质激素：是由肾上腺皮质分泌的激素。包括由肾上腺皮质外层的球状带分泌的盐皮质激素，由肾上腺皮质中层的束状带分泌的糖皮质激素，及由肾上腺皮质内层的网状带分泌的性激素。（P440结合维基百科）27.孕激素：又称“女性激素”，是维持妊娠所需要的二十一碳类固醇激素。包括天然的和人工合成的化合物，最主要的激素为孕酮（P431结合百度百科）

28.维生素：维生素又名维他命，是人和动物为维持正常的生理功能而必需从食物中获得的一类微量有机物质，在人体生长、代谢、发育过程中发挥着重要的作用。（p448）

（三）1、药物发生药效的决定因素是什么？（书P476页）

①药物在作用部位的浓度：药物必须以一定浓度达到作用部位，才能产生药效。口服给药时，药物由胃肠道吸收，再由血液输送到全身不同的组织；静脉注射给药时，药物直接进入血液，然后再到达作用部位或受体部位。药物的转运过程将影响药物在受体部位的浓度，而转运过程是以药物理化性质和结构为基础。在转运过程中，药物的代谢可使药物的结果发生变化，使药物活性增强或失活。②药物和受体的相互作用：在作用部位，药物和受体形成复合物，通过复合物的作用，产生生理和生化变化，其过程如下所示：

药物与受体以共价键结合时形成不可逆复合物；药物与受体以离子键、氢键等结合，形成可逆复合物。

药物和受体的相互作用主要依赖于药物的化学结构，同时也受代谢和转运的影响。此外，药物的化学稳定性、药物的配伍、药物剂型及给药途径等均能影响药效。

2、药物与内源性物质结合是指什么？

药物与内源性物质结合是指具有羧基或氨(胺)基的药物在体内经生物转化后生成带有这些基团的代谢产物与内源性物质结合的反应，结合反应的结果通常是使药物灭活，并使得结合物极性和水溶性增加，易于排泄。

(1)氧化反应：很多脂溶性药物通过酶系的作用，经过氧化反应增加其水溶性后利于排泄。有些药物还可通过生物氧化使药物活性增强，更好地发挥药理作用。

药物的氧化反应有芳环的氧化，烯烃的氧化，脂肪烃和脂环烃的氧化，碳-杂原子的氧化，胺类的氧化，醇、醛的氧化。

(2)还原反应：还原过程对于生物转化也相当重要，特别是含有羰基、硝基、偶氮基及卤代的药物可以被还原成氨基、羟基等官能团及卤化物的还原脱卤，还原产物有利于进一步的生物转化，有的还具有药理作用或毒性。

药物的还原反应有羰基化合物的还原、硝基及偶氮化合物的还原、卤化物的脱卤还原等。

(3)水解反应：药物在体内的水解反应是在酶的作用下发生，且水解反应过程与体外的药物水解反应相似。一般情况下酯的水解速度受结构的空间效应和电效应的影响较为明显；酰胺及酰肼的水解较相应的酯的水解速度要慢。

(4)结合反应：药物在体内通过第一阶段的氧化、还原、水解等转化后，进入第二阶段与内源性物质如葡糖醛酸、硫酸盐、氨基酸或谷胱甘肽等结合，生成水溶性的、无药理作用的产物，从尿液或胆汁排出体外。

3、药物含有什么基团可以与体内葡萄糖醛酸结合？形成什么物质排出体外？

1、药物含有羟基、氨基、羧基、杂环氮原子和巯基可以与体内葡萄糖醛酸结合

2、生成的结合产物有可离发的羧基（PKa3.2）和多个羟基，无生物活性，易溶于水和排出体外。葡萄糖醛酸的结合反应共有四种类型：O、N、S和C的葡萄糖醛苷化。

4、简述离解度对药效的影响？

药物在体内的解离度取决于药物本身的解离常数(pKa)和体液介质的pH。当介质pH较小时，弱酸性药物的离子型浓度减小，分子型浓度增大，而弱碱性药物则离子型浓度增大，分子型浓度减小。胃肠道各部分的pH不同，则不同pKa的药物在胃肠道各部分的吸收情况也就有差异。如阿司匹林、维生素C等弱酸性药物，在酸性的胃液中几乎不解离，呈分子型，易在胃中吸收。可待因、麻黄碱、地西泮等弱碱性药物在胃液中几乎全部呈离子型，吸收很少，而在pH较高的肠内易被吸收。完全离子化的季铵盐类氯化琥珀胆碱，脂溶性小，消化道吸收少，更不容易通过血脑屏障到达脑部。药物化学结构的部分改变，有时会对弱酸或弱碱性药物的解离常数产生较大的影响，从而影响药效。

5、阐明PKa、P及代谢失活过程与巴比妥类药物作用强弱、快慢和作用时间关系？

巴比妥类药物属于非特异性结构类型药物，其作用强弱、快慢、作用时间长短主要取决于药物的理化性质，与药物的酸性解离常数（PK a）、油水分配系数（lgP）及肛谢秀活过程有关。5-位取代基结构影响巴比妥类药物作用时间的主要因素之一。

1、巴比妥酸和5-单取肛衍生物，其5位上的活泼H酸性强，在生理PH7.4条件下，几乎全部解离，不易透过血脑屏障到达中枢，因此无活性。

2、5，5-双取代巴比妥类药物酸性较弱，在生理PH条件一，未解离的分子约占50%或更多，易透过血脑屏障到达中枢，因此有活性。

3、巴比妥酸5位上的两个氢原子被烃基取代，使分子的亲脂性增加；碳原子总数为4时出现镇静催眠作用，7~8作用最强，一般控制在4~9之间。

4、在N1上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性，起效快，失效也快，作用时间短，如海索比妥PKa为8.4，在生理PH条件下，约90%解离。

5、将C2上的O发号施令S代替，脂溶性大，生效快，但失效也快，作用时间短，例如硫喷妥钠为超短时类。

6、5位取代基为直链烷烃或芳烃时，体内不易被氧化代谢，作用时间长，如为支链烷烃或不饱和烃时，体内易被氧化代谢，作用时间短。

(四)6.论述苯二氮卓类药物的水解开环反应及其生物利用度的关系。

苯二氮卓类镇静催眠药具有1，2位的酰胺键和4,5位的亚胺键，在酸性条件下两者都容易发生水解开环反应，产物是二苯酮及甘氨酸化合物。三唑仑类因1,2位骈合有杂环，水解稳定性增加。4,5位开环是可逆性反应，在酸性情况下水解开环，中性和碱性情况下脱水闭环，尤其是当7位和1,2位有强吸电子基团（如硝基，三唑环等）存在时，4,5位重新缓和特别容易进行。所以，nitrazepam、flunitrazepam等口服后，在胃酸作用下，4,5位水解开环，开环化合物进入弱碱性的肠道，又闭环形成原药。因此，4，5位间开环，不影响药物的生物利用度，也可以利用这一性质制备水溶性前体药物。

7.根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

Procaine化学结构中含有酯基，酸、碱和体内酯酶均能促使其水解。在PH3-3.5最稳定；PH<2.5，水解速度增加；PH>4，随着PH的增高，水解速度加快。PH相同时，温度升高，水解速度加快。Procaine hydrochloride的水解溶液加氢氧化钠溶液，洗出油状的procaine，放置后形成结晶（mp.57-59℃）。若不经放置继续加热则水解释出二乙氨基乙醇，酸化后析出对氨基苯甲酸。

8.产生心绞痛的病因是什么? 治疗的药物有哪几类？分别是什么机理？

心绞痛是冠状动脉粥样性硬化性心脏病（冠心病）的常见症状，由心肌急速的暂时性缺血和缺氧引起。

抗心绞痛要按化学结构和作用机理可分为四类：

硝酸酯和亚硝酸酯类，钙拮抗剂，β-受体阻断剂，其他类。作用机理：

硝酸酯和亚硝酸酯类：血管内皮细胞能释放扩血管物质-血管内皮舒张因子NO，它激活鸟苷酸环化酶，增加细胞内cGMP的含量，从而激活依赖于cGMP的蛋白激酶，促使肌球蛋白去磷酸化，而松弛血管平滑肌。

钙拮抗剂：能选择性阻滞钙离子经细胞膜上的钙通道进入细胞内，减少细胞的Ca2+浓度，导致心肌收缩力减弱，心作功和耗氧量，同时冠状血管和外周动脉血管松弛，外周阻力降低，血压下降。β-受体阻断剂：具有扩张冠状动脉，促进测支循环形成，一直血小板聚集，防止血栓形成的作用。

9.经典H1受体拮抗剂为什么有镇静、嗜睡的副作用？怎样克服这些药物的缺点？

.经典H1受体拮抗剂化学结构与局部麻醉药，镇痛药有相似部分，又能通过血脑屏障到达中枢，所以具有镇静，嗜睡等副作用。后来发展出来的特非那定，阿司咪唑在结构上都有羧基等机型基团或易电离基团，是药物分子对血脑屏障的渗透率很低，也有些药物对中枢的其他受体亲和力很低，这样的额药物几乎无嗜睡作用。

10.质子泵抑制剂是什么药物？治疗什么疾病？有何优缺点？

质子泵抑制剂即H+/K+-ATP酶抑制剂，通过抑制H+与K+的交换，阻止胃酸形成。优点：具有作用专一，选择性高，副作用小。

(五)11.阐述二氢吡啶类钙通道阻滞剂的构效关系。课本P152图4-6

12.阐述H2受体拮抗剂的构效关系。P209（答案或参看课本209的图5-3）

H2受体拮抗剂的结构由三部分组成，碱性或碱性基团取代的芳杂环通过中间连接链与含氮的平面极性“脒脲基团”相连。

（1）碱性芳杂环或碱性基团取代的芳杂环为活性必需。芳杂环可以是碱性的咪唑环，也可以是碱性基团取代的呋喃、噻唑或其他芳杂环，可形成阳离子，与受体上阴离子部位结合。

（2）环上碱性取代基有胍基、二甲氨基亚甲基、哌啶甲基等。胍基可通过氢键或形成阳离子而增强药物与受体的亲和力，使抑酸活性增强，如法莫替丁。

（3）连接基团为易弯曲的四原子链，2位硫原子可增加链的柔性。四原子链上有支链或增加链的长度，化合物活性降低或消失。以含氧四原子链或芳环连接亦保持活性。（4）在生理pH条件下，可部分离子化的平面极性基团为“脒脲基团”，通过氢键与受体结合。“脒脲基团”一般为吸电子基取代的胍基或脒基，吸电子取代基为氰基、氨磺酰基等，可降低极性基团的碱性。

（5）药物的亲脂性与活性有关。胍基等基团极性大，使药物难以通过生物膜被吸收。引入疏水性基团，可增加脂溶性，改善吸收，增强疗效。

13.简述糖皮质激素在体内的作用和临床应用。P441 答：糖皮质激素主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系，是一类重要的药物。但具有一些影响水、盐代谢的作用，可使钠离子从体内排出困难而发生水肿，成为糖皮质激素的副作用。糖皮质激素有极广泛的、效果非常明显的临床用途：（1）肾上腺皮质功能紊乱

（2）自身免疫性疾病：如肾病型慢性肾炎、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎。（3）变态反应性疾病：如支气管哮喘、药物性皮炎、感染性疾病、休克、（4）器官移植的排异反应、眼科疾病及皮肤病等疾病。

14.阿司匹林长期服用有时会引起胃肠道出血，为什么？P239 答：本品长期服用会引起胃肠道出血，这主要是由于前列腺素对胃黏膜具有保护作用，而本品抑制了前列腺素的生物合成，使得黏膜易于受到损伤。15.抗代谢抗肿瘤药物是如何设计出来的？试举一例药物说明。P270 答：抗代谢物结构上的显著特点是与代谢物很相似，大多数抗代谢物正是将代谢物的结构作细微的改变而得到的。例如利用生物电子等排原理，以F或CH3代替H、S或CH2代替O、NH2或SH代替OH等。

如：嘧啶拮抗物氟尿嘧啶：

用氟原子取代尿嘧啶中的氢原子后，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物的体积与原化合物几乎相等，加之C—F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，分子水平代替正常代谢物，因而是胸腺嘧啶合成酶（TS）抑制剂。氟尿嘧啶及其衍生物在体内首先转变成氟尿嘧啶脱氧核苷酸（FUDRP）,与TS结合，再与辅酶5，10-次甲基四氢叶酸作用，导致不能有效地合成胸腺嘧啶脱氧核苷酸（TDRP）,使酶（TS）失活。从而抑制DNA的合成，导致肿瘤细胞死亡。

（六）16.为什么耐酸青霉素对酸稳定? 侧链引入电负性的氧原子，从而阻止了羰基电子向B-内酰胺的转移，增加了对酸的稳定性。（课件药物化学13-8第9张ppt）17.论述喹诺酮类药物的构效关系

1、N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。N-1位若为脂环烃取代时，其抗菌作用最好的取代基为环丙基、而且其抗菌活性大于乙基衍生物。N-1由烃基，环烃基取代活性增加，其中以乙基、氟乙基、环丙基取代最佳，若为苯取代时其抗菌活性与乙基相似，但抗革兰氏阳性菌活性较强。

2、8位上的取代基可以为Cl、NO2、NH2、F，其中以氟为最佳，若为甲基、乙基、甲氧基和乙氧基时，其对活性贡献的顺序为甲基>H>甲氧基>乙基>乙氧基。在1位和8位间成环状化合物时，产生光学异构体，以（S）异构体作用最强。3、2位上引入取代基后活性减弱或消失。4、3位羧基和4位酮基为此类药物与DNA回旋酶和拓扑酶IV结合产生药效必不可缺少的部分，将酮羰基被硫酮基或亚胺基取代及3位羧基被其它含有酸性基团替代时，活性均减弱。

5、在5位取代基中，以氨基取代的抗菌效果最佳。其它基团取代活性均减弱。6、6位不同的取代基对活性的贡献顺序为F>Cl>CN≥NH2≥H,6位氟的引入可使其与DAN回旋酶的结合亲和力增加2~17倍，对细菌细胞壁的穿透性增加1~70倍。

7、在7位上引入各种取代基均可使活性增加，特别是哌嗪基取代最好，进一步加强与细菌DNA回旋酶的结合能力，可使喹诺酮类抗菌谱扩大，也可增加对GABA受体的亲和力，因而产生中枢副作用。

8、B环可作较大的改变，可以是骈合的环体、吡啶环、嘧啶环等。百度百科或是参照课本p340 18.雌激素活性结构要求什么基团? 经研究发现雌激素和受体的结合，需要诱导物分子C3和C17两端均有-OH基。曾设想当分子中可以形成氢键的基团如酮、酚羟基及醇羟基等，氢键的基团之间距离为0.855 nm时，具有最适宜的雌激素活性结构要求。百度或是（药物化学13-11第23张ppt）19.环磷酰胺是什么类抗肿瘤药?为什么是该类药中毒性较低的？

氮芥类；因为吸电子的磷酰基使氮原子上的电子云密度降低，氮原子的亲核性降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。（药物化学13-7第6张ppt）20.什么叫前药? 设计前药的主要目的是什么？

前药：体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作用，释放出活性物质而发挥药理作用的化合物。目的：a。改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢等药代动力学过程，提高生物利用度。b.提高药物的稳定性和溶解度。

C．提高药物对靶部位作用的选择性，降低毒副作用。D．改善药物的不良气味等。百度百科，或是参照p489至490

（七）21.巴比妥药物具有哪些共同的化学性质?

（1）弱酸性：巴比妥类药物因能形成内酰亚胺醇-内酰胺互变异构，故呈弱酸性。

（2）水解性：巴比妥类药物因含环酰脲结构，其钠盐水溶液不够稳定，甚至在吸湿情况下，也能水解。

（3）与银盐的反应：这类药物的碳酸钠碱性溶液中与硝酸银溶液作用，先生成可溶性的一银盐，继而则生成不溶性的二银盐白色沉淀。

（4）与铜吡啶试液的反应：这类药物分子中含有-CONHCONHCO-的结构，能与重金属形成不溶性的络合物，可供鉴别。

22.天然的黄体酮有哪些用途? 为什么要对黄体酮作结构修饰? A．黄体酮与雌激素共同维持女性生殖周期及女性生理特征，黄体酮作用于子宫内膜和子宫肌层，准备受精卵着床，维护胎儿发育。作用于下丘脑，（通过负反馈系统，抑制垂体释放LH和FSH,从而）抑制新卵的产生。

B．黄体酮口服无活性。

23.药物的吸收性与什么因素有关?如何改造提高其吸收量?举例说明。

影响药物吸收性的因素：（1）药物的理化性质；（2）药物的剂型；（3）吸收环境。提高其吸收量的方法：

（1）引入极性或者非极性基团，改变药物的脂水分配系数，从而改变药物的溶解度。例如，中枢神经系统的药物需要穿过血脑屏障，引入含有亲脂性的烷基、卤素和芳环等可增加药物的亲脂性，从而增强活性。易于穿过血脑屏障的适宜的分配系数logP在2左右。

（2）改变药物的酸碱性，降低解离度，使药物更好地通过生物膜。

（3）根据治疗的需要，选择合适的药物剂型。例如，皮肤病可以使用局部的外用药，如乳膏剂等。

24.说明氯贝胆碱化学和代谢稳定性好的原因？

（1）甲基取代在乙酰氧基链接的碳上，可阻止胆碱酯酶的作用，延长作用时间（阻止胆碱酯酶水解）；

（2）氨甲酰基可使酯键稳定，因此不易被化学和酶促水解。

25.为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才有镇静催眠作用?

其原因是：一般来说,未解离的巴比妥类药物分子较其离子易于透过细胞膜而发挥作用。如果巴比妥酸5位上引入一个烃基或芳基时,对它的酸性影响不大,如5位上引入两个基团,生成的5.5位双取代物,则酸性大大降低,不易解离,药物分子能透过血屏障,进入中枢神经系统而发挥作用。巴比妥酸和一取代巴比妥酸几乎全部解离,均无疗效。故只有当巴比妥酸5位上两个活泼氢都被取代时,才有镇静催眠作用,单一取代无疗效。

（八）26.以卡托普利为例，简要说明ACEI类抗高血压药的作用机制及为克服卡托普利的缺点及对其进行结构改造的方法。

作用机制：抑制ACE及AngⅡ的生成，减少缓激肽的失活，从而达到扩张血管，降低血压和利尿的效果。（PPT13-4 第27个）

改造的方法有（课本170页）：（1）将巯基酯化或用羧基替代

（2）在脯氨酸上引入亲脂取代基或双键

27.NO供体药有那些临床用途？其作用机制是什么？

临床用途（课本178-180）：冠心病，心绞痛，急性心肌梗死，充血性心力衰竭，局部浅表性静脉炎等。

作用机制（PPT13-4第32个）：NO供体药首先和细胞中的巯基形成不稳定的S-亚硝基硫化合物，进而分解释放不稳定的有一定脂溶性的NO。

28.帕斯烟由哪两种药物组成？说明这样组合的目的。

由对氨基水杨酸和异烟肼组成

目的：当对氨基水杨酸和异烟肼共服时，能减少异烟肼的乙酰化代谢，从而提高了异烟肼在血浆中的浓度。（PPT13-9第13个）

29.从抗代谢角度叙述磺胺类药物的结构与活性的关系？（课本352页）

（1）苯环上的氨基与磺酰胺基必须处在对位，在临位或间位物抑菌作用；

（2）芳氨基的氮原子上一般没有取代基，如有取代基则必须在体内易被酶分解或还原为游离的氨基才有效，如RCONH-、R-N=-、-NO2等基团，否则无效；

（3）磺酰胺基的氮原子上为单取代，大多为吸电子基团取代基，可使抗菌活性加强。如酰基或芳香杂环；

（4）苯环若被其他芳环或芳杂环取代，或在苯环上引入其他基团，抑菌活性降低或丧失。

（5）磺胺类药物的酸性解离常数pKa与抑菌作用的强度有密切关系，当pKa值在6.5~7.0时，抑菌作用最强。

30.奥格门汀由哪两种药物组成？试说明两者合用起增效作用的机制。（课本317页）

由阿莫西林和克拉维酸组成。

篇6：天然药物化学考试大纲

（代码：2819）

第一部分考试说明

一、考试性质

药物化学考试科目是我校为招收药物化学专业博士研究生而设置的，由我校药学院命题。考试的评价标准是普通高等学校药学及相近专业优秀硕士毕业生能达到的及格或及格以上水平。

考试对象为符合国家教育部及我校招收博士研究生有关规定的参加全国硕士研究生入学统一考试的各类人员。

二、考试的学科范围

应考范围包括：与药物作用靶标、药物作用的分子机制、构效关系及药物设计、修饰与改造、药物在体内的转运及代谢等药物化学基本原理，同时对于感染性疾病药物、抗肿瘤药物、作用于中枢神经系统、外周神经系统、心血管系统、胃肠道系统、内分泌系统的药物及麻醉药物等药物的类型、作用机制、构效关系、药物的合成方法及注意事项等。

三、考试形式与试卷结构

(一)答卷方式：闭卷，笔试；

(二)答题时间：180分钟；

(三)各部分内容的考查比例（满分为100分）

药物化学基本原理：约20%

约15%

约15% 感染性疾病和癌症药物：中枢神经系统疾病及疼痛药物：

外周神经系统疾病及麻醉药物：约10%

心血管系统疾病药物：约15%

肠胃道系统疾病药物：约10%

内分泌系统疾病药物：约10%

化学文献及进展：