盐酸氨溴索分散片说明书

盐酸氨溴索分散片说明书（精选10篇）

篇1：盐酸氨溴索分散片说明书

【英文名称】AmbroxolHudrochlorideDispersibleTablet

【拼音全码】YanSuanAnXiuSuoFenSanPian(EnJiuPing)

【主要成份】主要为盐酸氨溴索。

化学名：反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基-环己醇盐酸盐

分子式：C13H18Br2N2O.HCl

分子量：414.57

【性状】盐酸氨溴索分散片(恩久平)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】用于急、慢性呼吸道疾病，(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。

【规格型号】30mg*24s

【用法用量】口服：1.成人：一次30mg，一日3次，长期服用者可减为一日2次;2.儿童：12岁以上儿童同成人，12岁以下儿童建议剂量为每日每公斤体重1.2～1.6mg。

【不良反应】通常能很好耐受。过敏反应极少出现，主要为皮疹。极少病例报道出现严重的急性过敏性反应，但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定，这类病人通常对其他物质亦产生过敏。

【禁忌】已知对盐酸氨溴索或其他配方成分过敏者不宜使用。

【注意事项】1.孕妇及哺乳期妇女慎用。2.儿童用量请咨询医师或药师。3.应避免与中枢性镇咳药(如右美沙芬等)同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。4.盐酸氨溴索分散片(恩久平)为一种粘液调节剂，仅对咳痰症状有一定作用，在使用时应注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未见好转，应及时就医。5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。6.对盐酸氨溴索分散片(恩久平)过敏者禁用，过敏体质者慎用。7.盐酸氨溴索分散片(恩久平)性状发生改变时禁止使用。8.请将盐酸氨溴索分散片(恩久平)放在儿童不能接触的地方。9.儿童必须在成人监护下使用。10.如正在使用其他药品，使用盐酸氨溴索分散片(恩久平)前请咨询医师或药师。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示，对妊娠没有不良影响。但妊娠期间，特别是妊娠前三个月应慎用药物。药物可进入乳汁，但治疗剂量对婴儿应无影响.

【药物相互作用】盐酸氨溴索分散片(恩久平)与抗生素同时服用(阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力霉素)可导致抗生素在肺组织浓度升高，与其它药物合用所致临床相关不良影响未见报道。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】1、刺激支气管粘液腺，增加中性粘多糖的分泌，减少酸性粘多糖的合成并促进其代谢，从而使呼吸道粘液的理化性趋于正常，有利于排出。2、刺激肺泡上皮细胞和Clara细胞，促进肺泡表面活性物质的合分泌，激活肺胞细胞合成表面活性物质，覆盖整个呼吸道上皮细胞，直接保护肺功能。增加肺泡巨噬细胞磷脂酰胆碱的含量，影响肺磷脂代谢，而半胱氨酸类粘液溶解剂无此类作用。盐酸氨溴索分散片(恩久平)还促进胃表面活性物质的合成和分泌。3、激活呼吸道粘膜纤毛功能，降低痰液与纤毛的粘着力，纤毛运动频率增加10.8%，有利于呼吸道分泌物的排出。盐酸氨溴索分散片(恩久平)尚有增加抗生素在肺组织及其分泌液中的浓度等作用。4、抗炎、抗氧化性体外试验表明，氨溴索具有减少支气管肺灌洗液内激活的肺泡细胞和外周血单核细胞中分泌性细胞因子IL-1、TNF-a、IF-Y的作用;抑制体外人单核细胞IL-1、TNF的产生;对于臭氧诱导的气道高反应性而产生的花生四烯酸氧化产物等炎性介质的释放，有明显的抑制作用。氨溴索能防护过氧物引起的包括哮喘在内的肺部损伤，提高肺部组织的抗氧活性，是一个有效的抗脂过氧化剂。

【药代动力学】氨溴索口服经消化道迅速吸收，完全被肠道吸收，生物利用度接近100%。健康志愿者口服盐酸氨溴索分散片(恩久平)90mg以后，经0.62±0.23小时，血液浓度达峰值，峰浓度为24.11±85.22ng/ml，并从血液向组织迅速分布，以肺、肝、肾分布较多。其中肺为有效成分浓度高的器官。肺中浓度至少为血浆的16倍，血浆蛋白结合率为90%。盐酸氨溴索分散片(恩久平)主要经过肝代谢，血浆半衰期为5.36±0.86小时，主要从尿中排出。

【贮藏】避光，密闭，在阴凉处

【包装】每盒每片30mg，24片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H20052313

【生产企业】珠海经济特区生物化学制药厂

盐酸氨溴索分散片(恩久平)的功效与作用盐酸氨溴索分散片(恩久平)用于急、慢性呼吸道疾病，(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘、支气管扩张、肺结核等)引起的痰液粘稠、咳痰困难。

篇2：盐酸氨溴索分散片说明书

【拼音全码】YanSuanAnXiuSuoPian

【主要成份】盐酸氨溴索片每片含盐酸氨溴索30毫克，辅料为：乳糖、淀粉、胶态二氧化硅、硬脂酸镁。

【性状】盐酸氨溴索片为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】适用于痰液粘稠不易咳出者。

【规格型号】30mg*20s

【用法用量】口服。成人，一次1～2片，一日3次，饭后服。

【不良反应】偶见皮疹、恶心、胃部不适、食欲缺乏、腹痛、腹泻。

【禁忌】已知对盐酸氨溴索或其他成分过敏者不宜使用。妊娠头3个月内妇女禁用。

【注意事项】1.孕妇及哺乳期妇女慎用。2.儿童用量请咨询医师或药师。3.应避免与中枢性镇咳药(如右美沙芬等)同时使用，以免稀化的痰液堵塞气道。4.盐酸氨溴索片为一种粘液调节剂，仅对咳痰症状有一定作用，在使用时应注意咳嗽、咳痰的原因，如使用7日后未见好转，应及时就医。5.如服用过量或出现严重不良反应，应立即就医。6.对盐酸氨溴索片过敏者禁用，过敏体质者慎用。7.盐酸氨溴索片性状发生改变时禁止使用。8.请将盐酸氨溴索片放在儿童不能接触的地方。9.儿童必须在成人监护下使用。10.如正在使用其他药品，使用盐酸氨溴索片前请咨询医师或药师。

【儿童用药】尚不明确。

【老年患者用药】尚不明确。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】1.盐酸氨溴索片与抗生素(阿莫西林、头孢呋新、红霉素、强力霉素)同时服用，可导致抗生素在肺组织浓度升高。2.如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸氨溴索片为粘液溶解剂，能增加呼吸道黏膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，从而降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。

【药代动力学】文献资料表明：盐酸氨溴索经口服后迅速被吸收，约1小时血药浓度达峰值，并从血液向组织迅速分布，以肺、肝、肾分布较多，主要经过肝代谢，血清半衰期(t1/2)约7小时，主要从尿中排泄，血浆蛋白结合率90%。

【贮藏】密封。

【包装】30mg*20s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H3934

【生产企业】天津怀仁制药有限公司

篇3：盐酸氨溴索分散片说明书

1 仪器与试药

1.1 仪器

78X-2片剂四用测定仪 (上海黄海药检仪器有限公司) ;ZRS-4智能溶出仪 (上海黄海药检仪器有限公司) ;UV-1600紫外分光光度仪 (日本岛津公司) 。

1.2 试药

盐酸氨溴索原料药 (北京太洋药业有限公司) ;微晶纤维素 (上海化学试剂公司) ;低取代羟丙纤维素 (上海化学试剂公司) ;阿司帕坦 (深圳思味特科技有限) ;甘露醇 (广西南宁化学制药有限责任公司) ;碳酸氢钠 (山东聊城阿华制药股份有限公司) ;枸橼酸 (上海化学试剂公司) ;交联羧甲基纤维素钠 (上海化学试剂公司) ;薄荷脑 (广西南宁化学制药有限责任公司) , 除甘露醇为色谱纯之外, 其余试剂均为分析纯。

2 处方筛选

口腔崩解片制备成功的关键在于选择合适的辅料, 特别是崩解剂的选择, 常用的崩解剂包括低取代羟丙基纤维素、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、泡腾剂等。辅料中, 矫味剂的选择也很重要, 它直接影响着崩解片的口感, 常用的矫味剂包括甘露醇、阿司帕坦、薄荷脑等。

2.1 崩解剂的筛选

2.1.1 崩解时间测定

取成品6片, 置于2mL水中37℃水浴, 用秒表记录崩解时间;并邀请6名健康志愿者, 每人口含1片成品, 主观感觉无沙粒感、粗糙感则崩解完全。对比两种试验方法, 结果相近, 具有良好的相关性, 故静态试管法可代替志愿者主观感受作为崩解时间的测定方法。

2.1.2 崩解剂筛选方法

直接压片法最常用的崩解剂是微晶纤维素, 但它的溶胀性能不佳, 必须和溶胀性能强的辅料配合使用 (比如低取代羟丙基纤维素) 。交联羧甲基纤维素钠溶胀性强, 但水溶性很低。泡腾剂的主要作用原理是枸橼酸、酒石酸等遇碳酸氢钠放出二氧化碳, 利用气体的作用使片剂迅速崩解, 同时二氧化碳的释放对味蕾有短暂的麻痹作用, 可作为矫味剂。崩解剂的筛选结果见表1。

从表1中可以看出, 处方3是最佳处方。

2.2 矫味剂筛选方法

盐酸氨溴索是一种苦涩的药剂, 故制备口腔崩解片必须加用矫味剂, 试验结果见表2 (使用上述处方3加入矫味剂) 。

综合考虑, 处方3为最佳方案。

2.3 制备工艺分析

压片常用方法有湿法制粒压片法、冷冻干燥法、直接压片法等, 冷冻干燥法对设备要求高, 生产周期长, 在此仅对直接压片法和湿法制粒压片法进行评价。

湿法的片剂外观粗糙、硬度较大、崩解时间为60s以上, 5min溶出度为85%;直接压片法外观光洁、硬度适中、崩解时间为30s以下, 5min溶出度为95%, 综合考虑选用直接压片法。

2.4 确定硬度

一般认为, 硬度>3kgMPa时, 盐酸氨溴索口腔崩解片的崩解时间超过60s, 但<1.5kgMPa时, 口感不好, 且易碎, 难以保存, 本次制备将硬度控制在2~3kgMPa。

2.5 试制样品

本次试验制备口腔崩解片3批, 分别为100901、100902、100903, 收率分别为97.12%、97.03%、96.88%, 色泽均匀、外观平整、硬度适中、崩解时间在30s以内, 净含量在99.92%以上。

3 讨论

口腔崩解片具有服用方便、口感好、生物利用度高、起效迅速等优点, 特别是不需要用水送服, 为学龄前儿童及65岁以上老年人服药提供了方便。上述特征对崩解片的口感、崩解时间、制备工艺等方面都提出了较高的要求。由于处方及工艺对口腔崩解片的崩解时间影响极大[3], 故在确定处方和选择制备方法时要进行充分的试验, 压片常用方法有湿法制粒压片法、冷冻干燥法、直接压片法等。本次选择了直接压片法, 其工艺简单、应用广、成本低, 但对辅料的要求也更高, 一般采用乳糖或者甘露醇。在本次制备中证实, 使用试验所得最佳处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片, 口感好, 崩解迅速, 矫味良好。

摘要：目的 设计制备盐酸氨溴索口腔崩解片。方法 设计试验筛选崩解剂、矫味剂以确定处方, 并设计试验筛选盐酸氨溴索口腔崩解片的最佳制备工艺。结果 经试验最佳处方为:每千片中各原料用量为盐酸氨溴索30g、微晶纤维素50g、低取代羟丙基纤维素5g, 制备工艺为直接压片法。结论 使用试验所得最佳处方制备的盐酸氨溴索口腔崩解片, 口感好, 崩解迅速, 矫味良好。

关键词：盐酸氨溴索,处方,口腔崩解片

参考文献

[1]王素娥.盐酸氨溴索口腔崩解片的制备及质量控制[J].医学研究与教育, 2009, 26 (2) :13-14.

[2]刘海洲, 刘均洪, 张媛媛, 等.口腔崩解片及其制备工艺研究新进展[J].抗感染药学, 2008, 5 (4) :197-200.

篇4：盐酸氨溴索工艺革新

关键词:盐酸氨溴索祛痰合成

中图分类号:R9文献标识码:A文章编号:1674-098X(2011)06(a)-0130-02

盐酸氨溴索(Ambroxol Hydrochloride Ⅰ)化学名称为反式-4-[[(2-氨基-3,5-二溴

苯基)甲基]氨基]环己醇盐酸盐。该产品系由德国Boehringer lngelheim开发。临床用于祛痰以及支气管炎的治疗。报道合成路线如下:

路线一(如图1、2、3）:

此工艺存在以下几方面的缺点:工艺路线较长,不利于工业化生产;工艺存在安全隐患;工艺收率只有47.7%左右,原料成本较高,缺乏市场竞争力。

本文从工业化实施,消除安全隐患,降低原料成本角度出发,用中间体2-氨基-3,5-二溴苯甲醛作为起始原料,经过三步反应制得盐酸氨溴索。总收率为78.78%。原料成本为老工艺的40%,消除安全隐患,提升了市场竞争力。

工艺合成路线如下（如图4、5、6）:

实验部分

反式-4-[[(2-氨基-3,5-二溴苯基)亚甲基]氨基]环己醇(Ⅲ)

向干燥洁净250ml反应瓶中投入2-氨基-3,5-二溴苯甲醛(工業品25g,0.089mol),反式-4-氨基环己醇(工业品10.3g,0.089mol),无水乙醇150ml,启动搅拌,升温至40～60℃,保温反应10～15小时。然后降温至20～30℃,向反应系统中滴加75ml饮用水,析出大量固体,分离,干燥得浅黄色固体Ⅲ(33.5g,收率:99.4g mp:120～124℃,GC纯度:99.4%。)。

反式-4-[[(2-氨基-3,5-二溴苯基)甲基]氨基]环己醇盐酸盐(Ⅱ)

向干燥洁净500ml反应瓶中投入Ⅲ(自制32.5g,0.086mol),无水甲醇130ml,启动搅拌,升温至40～60℃,保温30min,然后降温至20～30℃,向反应系统中滴加硼氢化钠水溶液(NaBH4:3.25g 0.086mol H2O:29.25g配制溶液),滴加完后,保温反应1.5h。然后加入水,再加入二氯甲烷,搅拌静置,分层,有机溶剂进行干燥。然后蒸干有机溶剂,加入丙酮,通入氯化氢气体成盐,析出大量固体,分离,干燥得浅黄色至类白色固体Ⅱ(32g,收率:89.3% mp:230～234℃,HPLC纯度:99.4%)。

盐酸氨溴索(Ⅰ)

向干燥洁净250ml反应瓶中投入Ⅱ(20.7g,0.05mol)加水,加活性炭脱色,抽滤,滤液减压蒸干,加入丙酮60ml,析出大量固体,出料,干燥得白色结晶状物料Ⅰ(17.6g 收率:85.0% mp:232～234℃HPLC纯度:99.9%)。

化验部分

熔点用毛细管法测定,温度计经过校正,GC纯度使用国产北分气相色谱仪,气相柱采用SE-52柱子。HPLC纯度采用岛津SPD-10A VP SHIMADZU

液相柱采用C18液相色谱柱。红外(IR)采用Bio Rad FTS-185型红外光谱仪,(美国Nicolet公司)KBr压片法,测定。

参考文献

[1]日本专利,JP4005265.

[2]日本专利,JP2001226264.

[3]贾伟元.氨溴索合成路线图解.中国医药工业杂志,1995,26(5):235～237.

[4]Merk Index 12th:401

篇5：盐酸氨溴索口服溶液说明书

盐酸氨溴索口服溶液的适应症有急、慢性呼吸道疾病(如急、慢性支气管炎、支气管哮喘，支气管扩张，肺结核等)引起的痰液粘稠，咳痰困难。盐酸氨溴索口服溶液在临床上适用于治疗痰液粘稠不易咳出者。盐酸氨溴索口服溶液为无色澄清液体，味香甜。每瓶100毫升含盐酸氨溴索0.6克。辅料为：羟乙基纤维素、山梨醇、甘油、糖精钠、杏子香精、桔子香精、薄荷醇、丙二醇、防腐剂(苯甲酸)、纯水。

盐酸氨溴索口服溶液为呼吸道润滑祛痰药，为溴己新的第8个代谢产物，盐酸氨溴索口服溶液能促使呼吸道表面活性物质的形成，调节浆液性与黏液性物质的分泌，增加中性黏多糖分泌，减少酸性黏多糖合成，并促进代谢，使呼吸道黏液理化趋于正常，利于排出。实验证实，用药后，盐酸氨溴索口服溶液可使痰黏度下降50%。盐酸氨溴索口服溶液还可改善纤毛运动，增强呼吸道的消除作用。

盐酸氨溴索口服溶液口服后胃肠吸收良好，作用迅速，0.5～3小时血药浓度达峰值，作用持续达9～10小时，35%～50%进入肠肝循环，亦即吸收后经由肝脏代谢，代谢物又经胆道排入小肠，于小肠中再水解成溴环己胺醇，再次被吸收。盐酸氨溴索口服溶液从血液向组织的分布迅速且显著，肺、肝、肾分布较多，盐酸氨溴索口服溶液他组织分布较少。血浆蛋白结合率约90%。氨溴索主要通过肝代谢，72小时可完全由尿排出。血浆t1/2为4～5小时。

篇6：盐酸头孢他美酯分散片说明书

【主要成份】盐酸头孢他美酯分散片(罗益)主要成分为盐酸头孢他美酯。

【性状】盐酸头孢他美酯分散片(罗益)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】盐酸头孢他美酯分散片(罗益)适用于敏感菌引起的下列感染，耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。

【规格型号】0.25g*8s

【用法用量】饭前或饭后1小时内口服，成人和12岁以上的儿童，每次0.5g,每日2次。

【不良反应】1.消化系统：常见腹泻、恶心、呕吐。偶有伪膜性肠炎、腹胀、胃灼热、腹部不适、血中胆红素升高、氨基转移酶一过性升高等。2.皮肤：偶有出现瘙痒、局部浮肿、紫癜、皮疹等。3.中枢神经系统：偶有出现头痛、眩晕、衰弱、疲劳感等。4.血液系统：偶有白细胞减少、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等，均为一过性反应。5.其它罕见的反应有：齿龈炎、直肠炎、结膜炎、药物热等。

【禁忌】对头孢菌素类药物过敏者禁用。

【注意事项】1.对青霉素类药物过敏者慎用。2.若发生严重过敏反应，应立即停药，并紧急治疗。3.在使用盐酸头孢他美酯分散片(罗益)期间，由于肠道微生物的改变，可能导致伪膜性肠炎。若发生假膜性肠炎，应积极治疗(推荐使用万古毒素)。4.盐酸头孢他美酯分散片(罗益)应放到儿童触及不到的地方。

【儿童用药】盐酸头孢他美酯分散片(罗益)对新生儿的有效性和安全性尚无可靠的临床数据。

【老年患者用药】推荐的成人用量适用于老年患者，老年患者无需调整剂量。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1.由于缺乏有关人类胎儿的临床数据，妇女妊娠期间，不推荐使用盐酸头孢他美酯分散片(罗益)。若有对该药敏感的微生物严重感染时，必须充分衡量可能发生的危险和利益。2.在乳汁中尚未发现盐酸头孢他美酯分散片(罗益)的代谢物。

【药物相互作用】抗酸剂，H2受体拮抗剂对盐酸头孢他美酯分散片(罗益)的药代动力学无影响。目前尚未见到盐酸头孢他美酯分散片(罗益)对实验室检测值和/或方法有影响的报道，也未观察到伴随利尿药治疗的患者在使用盐酸头孢他美酯分散片(罗益)时对肾功能的损伤。

【药物过量】若过量服用，发生严重反应，应洗胃，并采取对症治疗。盐酸头孢他美酯分散片(罗益)没有已知的解毒药。

【药理毒理】盐酸头孢他美酯分散片(罗益)为口服的第三代广谱头孢菌素类抗生素。盐酸头孢他美酯分散片(罗益)对链球菌属(粪链球菌除外)、肺炎链球菌等革兰阳性菌;对大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟氏球菌等革兰阴性菌都有很强的抗菌活性，尤其对头孢菌素敏感性低的沙雷菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属及柠檬酸菌属的抗菌活性明显。对细菌产生的β-内酰胺酶稳定。但盐酸头孢他美酯分散片(罗益)对假单孢杆菌、支原体、衣原体、肠球菌等耐药性微生物无效。

【药代动力学】尚不明确。

【贮藏】密封。

【包装】6片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H0334

【生产企业】山东罗欣药业股份有限公司

篇7：盐酸左西替利嗪分散片说明书

【拼音全码】YanSuanZuoXiTiLiZuoFenSanPian(NuoSiDa)

【主要成份】主要成分为盐酸左西替利嗪，其化学名称为(R)-(-)-2-[2-(4-(4-氯苯基)苯甲基)-1-哌嗪基)乙氧基]乙酸·二盐酸盐。

分子式：C21H25ClN2O32HCl

分子量：461.82

【性状】盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)为白色或类白色片。

【适应症/功能主治】治疗下述疾病的过敏相关症状，如季节性过敏性鼻炎、常年性过敏性鼻炎、慢性特发性荨麻疹。

【规格型号】5mg*12s

【用法用量】口服，成人及6岁以上儿童用量为每日一次，每次1处。2-6岁儿童，每日一次，每次半片。

【不良反应】盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)可能会使个别患者产生头痛、嗜睡、口干、疲倦、衰弱、腹痛等不良反应。

【禁忌】禁用于对盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)任何成份过敏者或者对哌嗪类衍生物过敏者。禁用于肌酐清除率<10ml/分钟的肾病晚期患者。禁用于伴有特殊遗传性疾病(患有罕见的半乳糖不耐受症、原发性肠乳糖酶缺乏(Lapplactase)或葡萄糖-乳糖吸收不良)的患者。

【注意事项】1.不建议6岁以下儿童使用盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)，由于目前可使用的该产品的分散片仍无法允许调整剂量。2.虽然目前暂无研究资料，但当某些敏感的病人同时服用左西替利嗪和酒精或中枢神经系统抑制剂时可能会对其中枢神经系统产生影响。3.对驾驶或操作机器能力的影响:对照临床试验证实，左西替利嗪在推荐剂量下不会削弱人的警戒性、反应和驾驶的能力。如果患者需要驾驶、从事有潜在危险性的活动或操作机器时，切勿过量服用并考虑其对盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)的反应;合并服用酒精或其他中枢神经系统抑制剂可能导致其警戒性降低和操作能力削弱。

【儿童用药】2周岁以下儿童用药的安全性尚未确定。

【老年患者用药】通常老年人生理机能衰退，需慎用盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)。

【孕妇及哺乳期妇女用药】左西替利嗪在动物生殖毒性研究中未见不良反应，尚无其应用于孕妇的临床资料，不推荐孕妇使用盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)。左西替利嗪会从乳汁中分泌，不建议哺乳期妇女使用盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)。

【药物相互作用】尚无左西替利嗪与其他药物相互作用的相关研究资料，至今未有西替利嗪与其他药物相互作用的报导。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)为口服选择性组胺H1受体拮抗剂。无明显抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，中枢抑制作用较小。毒理研究遗传毒性:盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)Ames试验、人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠淋巴瘤试验和大鼠微核试验结果均为阴性。生殖毒性:小鼠生育力和一般生殖毒性试验结果提示，西替利嗪经口给药剂量达64mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐大日口服剂量的25倍)时，对生育力无损伤。小鼠、大鼠和兔经口给药剂量分别达96、225和135mg/kg(按体表面积折算，分别约相当于成人临床推荐大日口服剂量的40、180和220倍)时，均未见致畸作用。但目前尚无充分和严格控制的孕妇临床研究资料。由于动物生殖毒性研究并不总能预测药物对人的影响，所以只有当确实需要时，才可以在怀孕期间服用盐酸左西替利嗪分散片(诺思达)。哺乳期小鼠(母鼠)经口给药剂量达96mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐大日口服剂量的40倍)时，可引起仔鼠体重增长延迟。Beagle犬的研究表明，给药量的大约3%经乳汁排泄。致癌性:大鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达20mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐大日口服剂量的15倍，或儿童临床推荐大日剂量的7倍)时，未见致癌性。小鼠连续2年经口给药的致癌性试验中，剂量达16mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐大日口服剂量的6倍，或儿童临床推荐大日剂量的3倍)时，可引起雄性动物良性肝肿瘤的发生率增加。剂量达4mg/kg(按体表面积折算，约相当于成人临床推荐大日口服剂量的2倍，或相当于儿童临床推荐大日剂量)时，未见肝肿瘤发生率增加。上述发现的临床意义尚不清楚。

【药代动力学】左西替利嗪的药代动力学特征是血浆浓度水平和给药剂量呈线性关系，个体间差异小。左西替利嗪在人体内的吸收迅速且完全，进食可能导致左西替利嗪的吸收速度和血药浓度峰值下降，但是总的吸收度不会降低，左西替利嗪的吸收程度与给药剂量无关。临床试验结果显示，5mg左西替利嗪片剂的相对生物利用度近100%，成人给药后约0.9小时血药浓度达到峰值;左西替利嗪和血浆蛋白结合牢固，血浆蛋白结合率约为90%，表观分布容积为0.4L/kg;血浆消除半衰期为7.9±1.9小时，每日一次给药5mg，连续2天后血药浓度达到稳态;单剂量给药5mg后血药浓度峰值为270ng/ml，再次给药5mg后血药浓度稳态峰值为308ng/ml。左西替利嗪的代谢没有首过效应，其在人体内的代谢率小于给药剂量的14%，因此推测肝酶的个体差异性或合并服用肝酶抑制剂对其影响甚微，与其它物质产生相互作用的可能性小。左西替利嗪平均85.4%以原型由尿液排出，12.9%由粪便排出。在吸收和清除的过程中左西替利嗪不会转换为右西替利嗪。

【贮藏】密闭保存。

【包装】铝塑包装，12片/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H1143

【生产企业】鲁南贝特制药有限公司

篇8：盐酸氨溴索分散片说明书

1资料与方法

1.1 临床资料

选择我院2007年1月-2008年12月门诊及住院患者125例, 诊断符合2002年制定的《慢性阻塞性肺疾病诊治指南》[1], 其中男83例, 女42例, 年龄21～80 (51±6.7) 岁。所有患者均为Ⅰ、Ⅱ级COPD, 随机分为2组, 治疗组63例, 男41例, 女22例;对照组62例, 男42例, 女20例, 2组患者的性别、年龄、病情等比较差异无统计学意义 (P>0.05) , 具有可比性。

1.2 治疗方法

对照组口服阿奇霉素分散片0.5g, 每天1次。治疗组在对照组基础上加服盐酸氨溴索口服液10ml, 每天3次。2组疗程均为2周。

1.3 观察指标

观察治疗前后患者的体温、咳嗽、咳痰、呼吸困难、胸痛、肺部啰音等症状和体征变化, 血常规、肾功能和胸部X片变化情况以及痰培养致病菌生长和消除等情况;用药后的各种不良反应。

1.4 疗效判定

(1) 临床疗效:显效:症状、体征、化验及病原学检查4项均恢复正常;有效:用药后病情有所好转, 但不够明显;无效:用药后病情无明显进步或病情加重。 (2) 细菌学疗效评价:消除:治疗结束时致病菌消失, 痰培养阴转;持续:治疗结束时原致病菌仍生长, 或2种以上细菌仍有1种以上生长。

1.5 统计学方法

采用SPSS 10.0软件进行数据分析。计数资料以率 (%) 表示, 组间比较采用χ2检验, P<0.05为差异有统计学意义。

2结果

2.1 临床疗效

治疗组总有效率为90.48%高于对照组的77.42%, 差异有统计学意义 (P<0.05) 。见表1。

2.2 细菌学疗效

治疗组治疗前痰菌培养阳性45例, 获菌株57株, 治疗后转阴53株, 转阴率92.98% (53/57) ;对照组治疗前痰菌培养阳性46例, 获菌株59株, 转阴41株, 转阴率69.49% (41/59) , 差异有统计学意义 (P<0.05) 。

注:与对照组比较, *P<0.05

2.3 不良反应

治疗组在治疗过程中有3例出现轻度胃肠道反应, 对照组有1例出现轻度胃肠道反应。均未停药, 未见其他不良反应发生。

3讨论

COPD急性加重期是由多种致病菌引起的急性炎性反应, 与肺炎衣原体感染密切相关, 肺炎衣原体感染所引起COPD的急性加重有可能通过各种途径或与其他病因共同参与COPD的发病机制[2]。阿奇霉素为大环内酯类抗生素, 通过阻碍细菌转肽过程, 从而抑制细菌蛋白质的合成。口服后迅速吸收, 生物利用度为37%。单剂口服0.5g后, 达峰时间为2.5～2.6h, 血药峰浓度 (Cmax) 为0.4～0.45mg/L, 在体内分布广泛, 在各组织内浓度可达同期血浓度的10～100倍[3]。盐酸氨溴索具有促黏液排除及溶解分泌物的特性, 促使呼吸道内黏稠分泌物的排除及减少黏液的滞留, 从而促进排痰, 改善呼吸状况, 使黏液分泌恢复正常, 咳嗽及痰量减少, 呼吸道黏膜上的表面活性物质因而能发挥正常保护功能, 合用时可以提高抗生素在肺组织的浓度。综上所述, 阿奇霉素分散片联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期疗效确切, 安全方便, 值得推广应用。

摘要：目的观察阿奇霉素分散片联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺病急性加重期的疗效。方法选择我院2007年1月-2008年12月门诊及住院患者125例, 随机分为2组, 对照组62例口服阿奇霉素分散片0.5g, 每天1次, 治疗组63例在对照组基础上加服盐酸氨溴索口服液10m l, 每天3次。2组疗程均为2周。结果治疗组总有效率为90.48%高于对照组的77.42%, 差异有统计学意义 (P<0.05) ;治疗组转阴率为92.98% (53/57) 高于对照组的69.49% (41/59) , 差异有统计学意义 (P<0.05) 。2组均有患者出现轻度胃肠道反应, 但均未停药。结论阿奇霉素分散片联合氨溴索治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期疗效确切, 安全方便, 值得推广应用。

关键词：阿奇霉素分散片,慢性阻塞性肺病,氨溴索,急性加重期

参考文献

[1]中华医学会呼吸病学分会.慢性阻塞性肺疾病诊治指南[J].中华结核和呼吸杂志, 2002, 25 (8) :451-460.

[2]杨慧.N-乙酰半胱氨酸联合低分子肝素钙治疗慢性阻塞性肺疾病急性加重期临床疗效观察[J].中华实用中西医杂志, 2008, 21 (3) :237-238, 240.

篇9：盐酸氨溴索分散片说明书

1对象与方法

1. 1研究对象

选取2012年8月至2013年8月来我院治疗的185例急、慢性支气管炎患者作为研究对象。入选标准: ( 1) 符合西医内科学支气管炎的诊断标准[9]; ( 2) 符合中医风寒袭肺证的标准[10]; ( 3) 临床症状包括咳嗽、气喘、咳痰以及肺部哮鸣音等。排除标准: ( 1) 7 d内使用了化痰止咳药; ( 2) 7 d内使用了解痉平喘药; ( 3) 临床诊断为糖尿病; ( 4) 患有高血压及心功能不全; ( 5) 严重肝肾功能不全。所有研究对象随机分为两组: A组92例,男52例,女40例,平均年龄 ( 48. 3 ± 12. 5) 岁; B组93例,男51例,女42例,平均年龄( 49. 1 ± 11. 7) 岁。两组患者年龄、性别构成、病程等一般资料比较差异无统计学意义( P > 0. 05) 。

1. 2研究方法

两组患者均使用头孢类抗生素进行常规对症治疗,在此基础上,A组予三拗片口服治疗( 每次1. 5 g, 每天3次) ,B组予盐酸氨溴索片口服治疗 ( 每次30 mg,每天3次) ,疗程均为7 d。在治疗中对气喘严重的患者,予 β2受体激动剂沙丁胺醇气雾剂治疗,但疗程需少于3 d,超过3 d者归为无效。

1. 3观察指标

根据治疗前后两组患者的呼吸道症状进行评分; 同时记录两组患者的症状持续时间、总体疗效、使用 β2受体激动剂的患者比例及发生不良反应的患者数量。

1. 4疗效判定

1. 4. 1咳嗽、咳痰、气喘、肺部哮鸣音等症状评分标准见表1。

1. 4. 2总体疗效判断标准见表2。

注: 症状积分减少 = ( 治疗前积分 - 治疗后积分) ÷ 治疗前积分 × 100%

1. 5统计学处理

采用SPSS 19. 0进行统计学分析,计量资料以± s表示,两组间比较采用t检验; 计数资料以率表示,采用卡方检验进行分析,P < 0. 05为差异有统计学意义。

2结果

2. 1两组治疗前后呼吸道症状评分比较

治疗前,两组呼吸道症状评分差异无统计学意义 ( 均P > 0. 05) ,治疗后均明显下降( 均P < 0. 05) 。治疗后A组咳嗽 ( t = 10. 784,P = 0. 000) 、咳痰 ( t = 6. 104,P = 0. 000) 、气喘( t = 8. 453,P = 0. 000 ) 及肺部哮鸣音( t = 14. 038,P = 0. 000) 症状评分均较B组明显降低( 均P < 0. 05) 。见表3。

2. 2两组症状持续时间比较

A组咳嗽、气喘和肺部哮鸣音症状持续时间均明显短于B组( 均P < 0. 05) ,咳痰持续时间虽短于B组但差异无统计学意义( P > 0. 05) 。见表4。

d

2. 3治疗后两组总体疗效比较

A组治疗后总有效率为93. 5% ,明显高于B组的82. 8% ,两组比较差异有统计学意义( χ2= 5. 037,P = 0. 025) 。详见表5。

2. 4使用 β2受体激动剂的患者比例

A组中有3例 ( 3. 3% ) 患者使用了沙丁胺醇,在治疗1 d后气喘症状有所改善并耐受良好,仍以原方案进行治疗。B组共有10例( 10. 8% ) 患者使用了沙丁胺醇,其中有6例患者在1 ~ 2 d症状好转,耐受良好; 另4例使用3 d后症状仍无缓解,归为无效,使用解痉药物静脉滴注治疗。

例

2. 5不良反应

在治疗过程中,A组未见明显不良反应; B组有6例出现不良反应,其中2例胃部灼热,3例恶心呕吐,1例腹泻,均可耐受,治疗结束后症状消失。

3讨论

支气管炎的发病主要由细菌和病毒感染所致,气候、粉尘刺激也可导致支气管痉挛,诱发炎症[11,12]。 目前临床上的治疗多为消除感染、针对症状的治疗,包括抗生素治疗、激素治疗等[13],但临床不良反应较多, 并且会增加患者的耐药性。祖国医学在支气管炎的治疗上有着丰富的经验[14],多通过宣肺祛邪、化痰降气、 止咳平喘来进行治疗,三拗汤是其中的代表方剂。本研究使用中成药三拗片( 三拗汤剂型的转化) 治疗急慢性支气管炎,取得了不错的效果。

三拗片作为由三拗汤转化而成的中成药,其有效成分包括麻黄、苦杏仁、甘草、生姜。其中麻黄可以松弛支气管平滑肌,解除痉挛; 杏仁和甘草具有中枢性镇咳的作用; 而生姜也有杀菌作用。此外,方中4种有效成分都有抗炎的效果。杨翀等[15]研究表明,三拗汤对金黄色葡萄球菌、肺炎球菌、铜绿假单胞菌等都有抑制其繁殖的作用。因此,三拗片可从多个角度治疗支气管炎。本研究中,使用了三拗片的患者呼吸道各症状的评分相比使用盐酸氨溴索的患者均有明显改善,临床总有效率也明显提高。国内也有类似研究,陈麒等[16]使用三拗片治疗急慢性支气管炎风寒袭肺证的患者,总有效率达到了93. 75% 。本研究中,使用三拗片的患者咳嗽、气喘和肺部哮鸣音的症状持续时间均明显短于使用盐酸氨溴索的患者,咳痰症状的持续时间虽缩短,但两组相比差异无统计学意义。出现该种结果的可能原因如下: 盐酸氨溴索作为一种祛痰药,可以有效地减少黏液腺的分泌,降低痰液的黏度,此外还可以使支气管纤毛运动,促使痰液咳出[17]。本研究中三拗片组使用 β2受体激动剂的患者比例较低,且未发生不良反应,这也说明三拗片治疗急慢性支气管炎安全有效。

篇10：盐酸氨溴索的配伍禁忌

1 西药

1.1 抗生素类

1.1.1 头孢类抗生素

母美菊[1]报道, 连续输入头孢哌酮舒巴坦钠与盐酸氨溴索时, 输液管中液体呈现乳白色。将注射用头孢哌酮舒巴坦钠4g溶入生理盐水250ml中, 再将盐酸氨溴索30mg溶入5%葡萄糖溶液150ml中。用5ml注射器先抽取2ml头孢哌酮舒巴坦钠稀释液, 再抽取2ml盐酸氨溴索稀释液, 结果注射器中迅速出现白色混浊, 静置2min后, 变成白色絮状沉淀, 加热无变化。常温下放置24h, 白色絮状沉淀物未消失。说明头孢哌酮舒巴坦钠与盐酸氨溴索存在配伍禁忌。杨向亚等[2]报道, 将头孢孟多更换为盐酸氨溴索时, 输液管内立即出现白色混浊及絮状物, 后经实验发现这2种药物存在配伍禁忌。李婷[3]报道, 将达力欣 (头孢呋辛钠) 与盐酸氨溴索联合使用后输液管中出现混浊和沉淀, 考虑二者存在配伍禁忌。袁志勤[4]报道, 将头孢匹胺钠 (抗力欣) 1.0g溶解于生理盐水5ml中, 加入生理盐水100ml, 再把盐酸氨溴索 (兰苏) 粉剂30mg溶解于生理盐水5ml中, 加入生理盐水100ml, 用5ml注射器抽取头孢匹胺钠溶解液1ml后, 再抽取盐酸氨溴索溶液1ml, 使两者混合, 即变成白色混浊液。输注头孢匹胺钠后, 更换盐酸氨溴索溶液输注, 即发现输液管内有白色混浊物。赵娜[5]报道, 沐舒坦联合应用抗生素迅尔奇 (注射用头孢匹胺) , 在输注过程中出现配伍反应。童敏等[6]报道, 分别将0.9%生理盐水100ml加入头孢哌酮钠舒巴坦钠 (舒普深) 2g、头孢曲松钠2g静脉输注, 随后均静脉注射0.9%生理盐水20ml加入盐酸氨溴索150mg, 输液器头皮针管内均立即出现白色混浊, 立即拔出针头, 放置2h后依然呈白色混浊。杨春红等[7]报道, 输完沐舒坦, 换上舒普深注射液, 输液管内立即出现白色混浊, 调换输液顺序, 输完舒普深注射剂再接上沐舒坦时, 再次出现上述白色混浊现象。亢彩[8]报道, 将头孢唑林钠4.0g溶入生理盐水250ml静脉滴注, 盐酸氨溴索30mg入壶, 入壶时发现莫菲滴管内出现浑浊及絮状物。郝青等[9]报道, 将斯坦啶2.0g加于250ml生理盐水中静脉输入, 沐舒坦15mg每日2次入壶。当在输入的斯坦啶溶液中加入沐舒坦时, 输液管内立即出现白色絮状混浊, 重新更换输液管后液体澄清。曾玉萍等[10]报道, 在患者静脉滴注新泰林 (注射用五水头孢唑林钠) 时, 从头皮针接头处静脉推注沐舒坦, 即刻发现头皮针软管内出现白色混浊。杨洪杰[11]报道, 将抽完药的头孢匹胺小瓶 (内壁有残留) 内注入5%葡萄糖5ml, 然后用加过氨溴索的空针抽取此液体, 针管内液体完全变成白色结晶。

一、二、三代头孢类抗生素均有报道与盐酸氨溴索存在配伍禁忌。

1.1.2 其他抗生素

王华[12]报道, 在输完0.9%氯化钠注射液250ml加注射用夫西地酸钠500mg后, 更换盐酸氨溴索注射液时, 莫菲滴管中立即出现白色混浊沉淀, 更换输液器, 输入氯化钠注射液100ml后, 再未发生混浊沉淀。刘英[13]报道, 将生理盐水250ml加磷霉素0.5g静脉输注, 同时将盐酸氨溴索30mg入壶。刚滴入1滴, 立即出现白色沉淀。孙艳林等[14]报道, 患者在给予美洛西林钠抗感染治疗的同时使用盐酸氨溴索静脉注射, 在用药过程中发现二者存在配伍禁忌。

1.2 其他药物

孙荣荣[15]报道, 发现盐酸氨溴索注射液与注射用甲泼尼琥珀酸钠存在配伍禁忌。胡爱珍[16]报道, 将盐酸氨溴索用5ml生理盐水稀释, 注射用奥美拉唑钠用专用溶剂5ml稀释, 然后将2药混合, 混合液立即呈现乳白色, 放置1h后白色缓慢消退, 3h后基本澄清。程晓婷等[17]报道, 将5%葡萄糖250ml加氨茶碱注射液10ml输完后换输5%葡萄糖250ml加沐舒坦2ml混合液后, 输液管中立即出现白色混浊。王迎梅[18]报道, 将沐舒坦与肌苷加入同一输液瓶中立即出现白色混浊。白洁等[19]在用药过程中发现, 当静脉滴注生理盐水250ml加诺新康 (丹参酮ⅡA硫磺钠注射液) 60mg稀释, 10min后按操作规程将15mg沐舒坦入壶, 立即出现白色絮状物现象, 立即更换输液管, 输液过程中严密观察, 患者无不良反应。张晓娟等[20]发现沐舒坦与碳酸氢钠两者配伍会出现白色混浊。周桂芬等[21]报道, 用注射器抽吸溶解好的盐酸氨溴索30mg小壶缓慢注入, 稍待片刻后用另一注射器抽吸呋塞米20mg小壶缓慢注入, 注射呋塞米数滴后莫菲滴管内出现轻微的混浊, 立即拔出针头继续滴注生理盐水, 液体不再混浊, 变清亮, 患者未出现不良反应。

2 中药

陈杏仙等[22]报道, 将生理盐水250ml加痰热清30ml输入后接生理盐水100ml加沐舒坦90mg, 输液器内也出现白色混浊。刘芳[23]报道, 将清开灵注射液静滴过程中给予沐舒坦注射液入壶, 1min后发现莫菲滴管内出现乳白色絮状沉淀。刘会美等[24]报道, 用一次性注射器抽取沐舒坦及喜炎平各1ml混合, 3~5min后混合液体颜色变浑浊, 安瓿底部出现白色沉积物, 放置24h后, 外观颜色稍透明但白色沉淀物不消失。白志芳[25]报道, 输注美能 (复方甘草酸苷注射液) 后序贯输注沐舒坦时, 发现输液管内有白色混浊物, 重新更换输液器后输入沐舒坦时无混浊、无变色。