阿德福韦脂片说明书

阿德福韦脂片说明书（精选7篇）

篇1：阿德福韦脂片说明书

【汉语拼音】ADeFuWeiZhiJiaoNang

【英文名】Adefovir Dipivoxil Capsules

【主要成分】阿德福韦酯。

【化学名】9-[-2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤

【分子式】C20H32N5O8P

【分子量】501.48

【性状】为硬胶囊，内容物为白色或类白色颗粒或粉末。

【适应症】适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

【用法用量】患者必须在有慢性乙型肝炎治疗经验的医生指导下使用。成人(18～65岁)的推荐剂量为每日1次，每次10mg，饭前或饭后口服均可。治疗的最佳疗程尚未确定。勿超过推荐剂量使用。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

【药理作用】

作用机制：是一种单磷酸腺苷的无环核苷类似物，在细胞激酶的作用下被磷酸化为有活性的代谢产物即二磷酸盐。二磷酸盐通过下列两种方式来抑制 HBVDNA多聚酶(逆转录酶);一是与自然底物脱氧腺苷三磷酸竞争，二是整合到病毒DNA后引起DNA链延长终止。二磷酸盐对HBVDNA多聚酶的抑制常数(Ki)是0.1μM，但对人类DNA多聚酶α和γ的抑制作用较弱，Ki值分别为1.18μM和0.97μM。

抗病毒活性：在转染HBV的人肝瘤细胞系中，抑制50%病毒DNA复制的浓度(IC50)为0.2～2.5μM。

耐药性：对接受酯治疗仍然可检测到血清HBVDNA的患者进行了长期耐药性分析(96～144周)，确定了rtN236T和rtA181V变异与耐药有关。体外研究发现rtN236T变异导致HBV对的敏感性降低4～14倍，产生这种变异的6/6名患者的血清HBVDNA发生反跳。 rtA181V变异导致HBV对的敏感性降低2.5～3倍，产生这种变异的2/3名患者发生反跳。与耐药相关的变异发生率0～48周为0%(0 /629)，49～96周为2%(6/293)，97～144周为1.8%(3/163)，3年的累计发生率为3.9%。

交叉耐药性：在HBVDNA多聚酶基因上含对拉米夫定耐药相关突变(rtL_180M，rtM204I，rtM204V，rtL180M+rtM204V，rtV173L)的重组HBV变异株，在体外对敏感。在含拉米夫定耐药相关变异HBV的患者中，酯也显示了抗HBV作用，其血清HBVDNA下降的中位数为4.3log10拷贝数/毫升。含DNA多聚酶突变(rtT128N和rtR153Q或rtW153Q，与乙型肝炎免疫球蛋白耐药相关)的HBV变异株，在体外对敏感。体外研究显示，表达与耐药相关的rtN236T突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低2～3倍，而与耐药相关的rtA181V突变的HBV对拉米夫定的敏感性降低3倍。

【毒理研究】

慢性毒性：在动物试验中，以组织学改变和/或尿素氮及血清肌酐升高为特征的肾小管肾病，是酯的主要剂量限制性毒性反应。在动物试验中观察到的肾毒性发生的暴露量约为推荐的人治疗量(10mg/天)下的3～10倍。

遗传毒性：在体外小鼠淋巴细胞瘤试验中(有或无代谢活化)，酯有致突变作用。在人外周血淋巴细胞试验中，无代谢活化时，酯能诱导染色体畸变。酯小鼠微核试验结果为阴性，在有或无代谢活化时Ames试验结果为阴性。

生殖毒性：当暴露量大约为人治疗剂量下暴露量的19倍时，未见对大鼠生育力的影响。大鼠和家兔经口给予酯(暴露量分别约为人治疗剂量10mg/天下的 23和40倍)，未见胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠静脉注射给予，在能产生明显母体毒性的剂量时(相当于人体暴露量的38倍)，胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水肿，眼泡凹陷，脐疝和尾巴扭结)的发生率增加。在静脉注射剂量相等于人暴露量12倍时未见不良影响。

致癌性：小鼠和大鼠经口给予酯，剂量分别相当于人治疗剂量时暴露量的10倍和4倍时，未见致癌作用。

【不良反应/副作用】国外临床研究中常见不良反应为虚弱、头痛、腹痛、恶心、(胃肠)气胀、腹泻和消化不良。国内临床研究中不良反应为白细胞减少(轻度)、腹泻(轻度)和脱发(中度)、尿蛋白异常、肌酐升高及可逆性肝脏转氨酶升高。

【注意事项】

1、病人停止乙肝治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用酯。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗;

2、对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用酯慢性治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量;

3、使用酯治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如酯，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药;

4、单用核苷类似物或合用其他抗逆转录病毒药物会导致乳酸性酸中毒和严重的伴有脂肪变性的肝肿大，包括致命事件;

5、因为对发育中的人类胚胎的危险性尚不明确，所以建议用酯治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

【禁忌】酯禁止用于已证实对的任何组分过敏的病人。

【药物相互作用】

在体内快速转化为。在浓度显著高于体内观察到的浓度时(>4000倍)，对任何一种下列常见的人体CYP450酶都无抑制作用：CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。不是这些酶的作用底物。但是，尚不清楚是否诱导CYP450酶。根据体外实验的结果和的肾脏消除途径，作为抑制剂或底物、由CYP450介导与其它药物发生相互作用的可能性很小。

通过肾小球滤过和肾小管主动分泌的方式经肾脏排泄。10mg酯与其它经肾小管分泌的药物或改变肾小管分泌功能的药物合用可以增加酯或合用药物的血清浓度。10mg酯与100mg拉米夫定合用，两种药物的药代动力学特性都不改变。10mg酯与经肾小管主动分泌的药物合用时应当慎重，因为两种药物竞争同一消除途径，可能会引起或合用药物的血清浓度升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】未对孕妇和酯对HBV母婴传播的影响进行研究，因此，应对婴儿进行免疫，阻止婴儿感染乙肝病毒;目前尚不知道是否会分泌到人的乳汁，哺乳期妇女使用应避免授乳。

【儿童用药】在18岁以下患者中的疗效和安全性尚未明确。不宜用于儿童和青少年。

【老年患者用药】在65岁以上老年患者中的疗效和安全性尚未明确。

【药物过量】每日服用酯500mg两周和250mg十二周会引起胃肠道副反应。如果发生过量服药，应对毒性反应进行监测并进行必要的治疗。如果发生药物过量，必须监测患者是否有中毒的证据，必要时采取标准的支持疗法。可以通过血液透析清除，经体重校正后的血液透析清除率中位数为104mL/min。尚未进行腹膜透析清除的研究。

【贮藏】阴凉处、密封保存。

【有效期】暂定24个月。

【生产企业】江苏吴中医药集团有限公司苏州制药厂

阿德福韦酯胶囊(爱路韦)的功效与作用阿德福韦酯胶囊(爱路韦)适用于治疗乙型肝炎病毒活动复制证据，并伴有血清氨基酸转移酶(ATL或AST)持续升高或肝脏组织学活动性病变的肝功能代偿的成年慢性乙型肝炎患者。

篇2：阿德福韦脂片说明书

阿德福韦酯胶囊是可以长期服用的，服用方法是口服，饭前或饭后均可。成人(18-65岁)阿德福韦酯胶囊的推荐剂量为每日1次，每次10 mg。患者应当定期监测乙型肝炎生化指标、病毒学指标和血清标志物，至少每6个月1次。

阿德福韦酯胶囊服用时要注意，病人停止乙型肝炎治疗会发生肝炎急性加重，包括停止使用阿德福韦酯胶囊。因此，停止乙肝治疗的病人应密切监测肝功能，若必要，应重新进行抗乙肝治疗。对于肾功能障碍或潜在肾功能障碍风险的病人，使用阿德福韦酯胶囊长期治疗会导致肾毒性。这些病人应密切监测肾功能并适当调整剂量。使用阿德福韦酯胶囊治疗前，应对所有病人进行人类免疫缺陷病毒(HIV)抗体检查。使用抗乙肝治疗药物，如阿德福韦酯胶囊，会对慢性乙肝病人携带的未知或未治疗的HIV产生作用，也许会出现HIV耐药。用阿德福韦酯胶囊治疗的育龄妇女要采取有效的避孕措施。

阿德福韦酯胶囊是活性成分阿德福韦的前药。口服给药后，阿德福韦酯胶囊迅速地转化为阿德福韦酯胶囊。健康志愿者与慢性乙肝病人服用阿德福韦酯胶囊的药代动力学相似。口服阿德福韦酯胶囊的生物利用度约为59%。

篇3：阿德福韦脂片说明书

1 对象与方法

1.1 研究对象

在我院治疗的80例失代偿期乙肝肝硬化患者,住院时间为2009年1~10月,其中,男54例,女26例;年龄34~72岁,平均45岁;乙肝病程3~24年,平均7年。病例诊断均依据2000年西安会议制订的“病毒性肝炎防治方案”[2],患者肾功能无异常,排除其他嗜肝细胞病毒感染及其他肝病引起的肝硬化。

1.2 研究方法

将患者随机分为治疗组和对照组,各40例。两组均采用相同的常规治疗方法,除此之外,治疗组加用阿德福韦酯治疗,两组患者在性别、年龄、病程方面的差异无统计学意义(P>0.05),组间有可比性。

1.3 药物治疗

两组常规治疗相同,即给予维生素类、甘草酸制剂、门冬氨酸钾镁静滴,输注白蛋白和血浆以及利尿处理。在此基础上治疗组患者加用阿德福韦酯,每日口服,剂量10 mg,连续服用1年。

1.4 统计学分析

用SPSS 13.0统计软件进行数据整理和分析,分析方法等用定量资料比较的t检验和定性资料比较的χ2检验。显著性界值为P=0.05。

2 结果

2.1 两组治疗后肝功能比较

治疗1年后,比较两组患者血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、胆碱酯酶(CHE)四项指标。结果显示,治疗组ALT和AST低于对照组,而ALB和CHE高于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05),见表1。

与对照组比较,*P<0.05Compared with control group,*P<0.05

2.2 HBV-DNA阴转及Child-Pugh分级比较

治疗组和对照组分别有18例和7例患者HBV-DNA阴转,阴转率分别为45%(18/40)和17.5%(7/40),治疗组显著高于对照组(P<0.05);在Child-Pugh分级方面,治疗组A组明显多于对照组,而B级和C级明显少于对照组,差异也具有统计学意义(P<0.05)。见表2。

3 讨论

慢性乙肝的发展是一个持续性的过程,在我国大约2 000万慢性乙肝患者中,每年一般有4.0%~9.5%的患者进展为失代偿期肝硬化[3],此时患者的生活质量会大大降低,要想延缓病情发展,必须进行有效的抗病毒治疗,通过抑制体内病毒复制来减少坏死的肝细胞,降低发生并发症的几率,达到延长寿命的目的[4]。

阿德福韦酯是一种新型的核苷酸类似物,对乙肝病毒具有良好的抵抗性,作为阿德福韦的前体药物,它在口服以后会激活体内细胞激酶并被迅速水解为具有活性作用的二磷酸阿德福韦[5],而二磷酸阿德福韦的结构与HBV多聚酶的天然底物相似,通过竞争性结合三磷酸脱氧腺苷的作用位点,掺杂到HBV-DNA链上,进一步影响病毒的逆转录过程而使病毒复制得到抑制[6]。本文中治疗组患者Child-Pugh分级达B级和C级的分别为8例和5例,而对照组患者则有16例和9例,说明抗病毒治疗能明显减少肝硬化失代偿的发生。

由结果可以看出,在常规治疗的基础上加用阿德福韦酯可以显著改善患者肝功能,减轻患者肝病严重程度,值得在临床推广应用。

摘要：目的:探讨阿德福韦酯治疗失代偿乙肝肝硬化的临床疗效。方法:选择2009年1～10月在我院治疗的80例失代偿乙肝肝硬化患者,随机分为对照组和治疗组,各40例,对照组用常规方法治疗,治疗组在常规治疗的基础上加用阿德福韦酯,比较两组患者的肝功能变化、HBV-DNA阴转率及Child-Pugh分级情况。结果:治疗后治疗组在血清丙氨酸转氨酶(ALT)、天门冬氨酸转氨酶(AST)、白蛋白(ALB)、胆碱酯酶(CHE)四项指标上均好于对照组,且两组之间的差异具有统计学意义(P<0.05);两组HBV-DNA阴转率和Child-Pugh分级比较差异均具有统计学意义(P<0.05)。结论:阿德福韦酯可以有效改善患者肝功能,安全性好,值得在临床推广应用。

关键词：阿德福韦酯,乙型肝炎,肝硬化,疗效

参考文献

[1]耿楠,陈杰,陈新月.阿德福韦酯抗乙型肝炎病毒治疗的研究进展[J].国际流行病学传染病学杂志,2007,34(3):189-190.

[2]中华医学会传染病与寄生虫病学分会、肝病学分会.慢性乙型肝炎防治指南[J].中华传染病杂志,2005,23(6):421-431.

[3]李文凡,姜瑞,张岫兰.拉米夫定和阿德福韦酯治疗活动性乙肝肝硬化3年随访临床观察[J].卫生职业教育,2006,24(20):110-111.

[4]贾继东,侯金林,尹有宽,等.替比夫定或拉米夫定抗乙型肝炎病毒的疗效预测探讨[J].中华肝脏病杂志,2007,15(5):342-345.

[5]唐建平.阿德福韦酯(代丁)治疗乙型肝炎失代偿性肝硬化34例临床观察[J].中国医药导报,2008,5(19):63-64.

篇4：阿德福韦酯治疗乙型肝炎

1治疗HBeAg阳性的乙型肝炎：对HBeAg阳性的乙型肝炎患者，应用阿德福韦酯10毫克/日，治疗48～52周后，HBVDNA阴转率为25％～31％，ALT复常率为48％～78％，HBeAg阴转率为13％-25％，HBeAg/抗-HBe血清转换率为10％-13％，且随疗程延长其转换率以每年14％～17％递增，肝活检坏死炎症改善率为53％-64％，纤维化病变改善率为34％-41％。

2治疗HBeAg阴性的乙型肝炎：应用阿德福韦酯10毫克/日治疗HBeAg阴性的乙型肝炎5年临床资料显示，第1、2、3、4、5年HBVDNA阴转率分别为68％、71％、77％、78％、67％；ALT复常率分别为75％、72％、67％、75％、69％；在5年期间50％以上患者肝脏纤维化、炎症坏死明显减轻。提示此药对HBeAg阴性的乙型肝炎患者治疗有效，并且随疗程的延长，有持续疗效。

3治疗拉米夫定产生耐药突变株的乙型肝炎：阿德福韦酯对HBV野生株及其对拉米夫定产生的耐药突变株均有较强的抑制作用。我们在临床治疗中得知，拉米夫定治疗1、2、3、4和5年的YMDD突变率分别为24％、42％、53％、67％和69％；一旦发生YMDD突变后，可引起耐药和病情反弹。因此，阿德福韦酯可治疗拉米夫定耐药突变株的乙型肝炎患者，并能取得良好的疗效。最新研究表明，对于拉米夫定耐药的患者，长期用阿德福韦酯与拉米夫定联合治疗后，可有效防止反跳，且大大降低了阿德福韦酯本身基因型耐药的可能性。

篇5：舒心降脂片说明书

【拼音全码】ShuXinJiangZhiPian(TianYuanJinQing)

【主要成份】紫丹参、葛根、桃仁、红花、降香、赤芍、鸡血藤、虎杖、薤白、山楂、荞麦花粉等。

【性状】舒心降脂片(天远今清)为片剂。

【适应症/功能主治】活血化瘀，通阳降浊，行气止痛，用于气血痰浊痹阻，胸痹心痛，心悸失眠，脘痞乏力，冠心病，高脂血症见上述表现者。

【规格型号】0.3g*12s*3板

【用法用量】口服，一次3-4片，一日3次。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】尚不明确。

【注意事项】1.当舒心降脂片(天远今清)性状发生改变时禁用。2.请将此药品放在儿童不能接触的地方。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用详情请咨询医师或药师。

【贮藏】密封。

【包装】每盒装3板，每板12片。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字Z53020432

【生产企业】昆明振华制药厂有限公司

篇6：通脉降脂片说明书

【拼音全码】TongMaiJiangZhiPian

【主要成份】笔管草、川芎、荷叶、三七.、花椒。

【性状】味苦。

【适应症/功能主治】降脂化浊，活血通脉。用于治疗高血脂症，防治动脉粥样硬化。

【规格型号】0.3g*72s

【用法用量】口服。一次4片，一日3次。

【不良反应】尚不明确。

【禁忌】对本产品有效成分过敏者禁用。

【注意事项】尚不明确。

【药物相互作用】如与其他药物同时使用可能会发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【贮藏】密封，置阴凉干燥处。

【包装】0.3g*72s/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字Z3110

【生产企业】江西省芙蓉药业有限公司

通脉降脂片(芙蓉)的功效与作用通脉降脂片(芙蓉)降脂化浊，活血通脉。用于治疗高血脂症，防治动脉粥样硬化。

通脉降脂片服用常见问题

众所周知，高血脂已成为一种常见的疾病，在中老年人中发病率较高，能够一起用于动脉粥样硬化，乃至冠心病、脑血栓等病，危及生命安全。所以，对高血脂的治疗极其重要。通脉降脂片经过多次的医学临床上试验，对于降血脂有着一定的效果。那么，通脉降脂片有什么注意事项呢?

通脉降脂片的适用范围是比较广泛，在临床上可以用于治疗高血脂症，防治动脉粥样硬化等症状。通脉降脂片适合人群有高血脂症患者，防治动脉粥样硬化。那么以下就是关于上述患者在服用通脉降脂片的几点注意事项：

1、在服用通脉降脂片时，应忌烟、酒及辛辣、生冷、油腻食物。

2、通脉降脂片仅为心脑血管疾病治疗药品，应在医生确诊后使用。

3、第一次使用通脉降脂片前应咨询医生，治疗期间应定期到医院检查。

4、有高血压、肝病、糖尿病、肾病等慢性病严重者应在医师指导下服用。

5、儿童、孕妇、哺乳期妇女、经期妇女、年老体弱者应在医师指导下服用。

6、服药期间如出现其他不适应到医院就诊。

7、服药3天症状无缓解，或服药期间胸闷、心痛、心悸等症状加重，或出现其他症状应立即去医院就诊。

8、对通脉降脂片过敏者禁用，过敏体质者慎用。

9、通脉降脂片性状发生改变时禁止使用。

10、儿童必须在成人监护下使用通脉降脂片。

11、请将通脉降脂片放在儿童不能接触的地方。

篇7：头孢泊肟脂片说明书

【英文名称】CefpodoximeProxetilTablets

【拼音全码】TouBaoBoWoZhiPian(SiLiNeng)

【主要成份】头孢泊肟脂片(司力能)主要成份为头孢泊肟酯。

分子式：C21H27N5O9S2

分子量：557.61

【性状】头孢泊肟脂片(司力能)为薄膜衣片，出去包衣后显白色或者类白色。

【适应症/功能主治】头孢泊肟脂片(司力能)为适用于敏感菌引起的下列感染：上呼吸道感染、下呼吸道感染、单纯性泌尿道感染、单纯性皮肤和皮肤软组织感染、急性单纯性淋球菌性尿道炎和子宫颈炎，由奈瑟氏淋球菌引起的肛周炎。

【规格型号】100mg*6s

【用法用量】口服，头孢泊肟脂片(司力能)宜饭后服用。1、成人：(1)上呼吸道感染包括急性中耳炎、鼻窦炎、扁桃体炎和咽喉炎等100mg(1片)，一日二次，疗程5-10天。(2)下呼吸道感染：慢性支气管炎急性发作,200mg(2片)，一日二次，疗程10天。(3)急性社区获得性肺炎，200mg(2片)，一日二次，疗程14天。(4)单纯性泌尿道感染，100mg(1片)，一日二次，疗程7天。(5)急性单纯性淋病，单剂200mg(2片)。(6)皮肤和皮肤软组织感染，400mg(4片)，一日二次，疗程14天。2、儿童：(1)急性中耳炎，10mg/kg一日一次，或5mg/kg一日二次400mg~200mg(每日大剂量不超过400mg一日一次，或200mg一日二次)，疗程10天。(2)扁桃体炎、鼻窦炎，10mg/kg/天(大剂量不超过200mg/天，分二次服用)，疗程5-10天。

【不良反应】1、重大不良反应(发生率不详)：休克、过敏样症状、皮肤粘膜眼综合征、中毒性表皮坏死症、假膜性大肠炎、急性肾功能衰竭、间质性肺炎、PIE综合征、肝功能障碍，黄疸、血小板减少。2、其他不良反应：(1)发生率不详：过敏症类的淋巴腺肿胀、关节痛，肾脏系统的血尿，菌群交替症类的念珠菌病，维生素缺乏症类的维生素K缺乏症状(低凝血酶原血症、出血倾向等)和维生素B群缺乏症状(舌炎、口内炎、食欲缺乏、神经炎等)，其他类的麻木感。(2)发生率为0.1～1%：过敏症类的皮疹，肝脏系统的(AST)GOT上升、(ALT)GPT上升、Al-P上升、LDH上升，肾脏系统的BUN上升，消化系统的腹泻与胃部不适感。(3)发生率<0.1%：过敏症类的荨麻疹、红斑、瘙痒、发热，血液系统的嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、粒细胞减少，肝脏系统的肝功能损害，肾脏系统的血中肌酐上升，消化系统的恶心、呕吐软便、胃痛、腹痛、食欲缺乏、便秘，菌群交替症类的口腔炎，其他类的眩晕、头痛、浮肿。

【禁忌】1、对本剂成分有休克既往史患者，不得用药。2、对本剂成分或头孢烯类抗生素有过敏症既往史患者，原则上不给药，不得已时慎用。3、对青霉素或者β-内酰胺类抗菌素过敏的患者禁用。4、对头孢泊肟过敏的患者禁用。

【注意事项】1、慎重用药(下述患者应慎重用药)(1)对青霉素类抗生素有过敏症既往史患者。(2)既往有过敏症状体质患者。(3)严重肾损害患者[应适当调节给药量和给药间隔并参照[药代动力学]项)。(4)经口摄食不足患者或非经口维持营养患者，全身状态不良患者[有时表现维生素K缺乏症状，故应注意观察]。(5)老年患者，参照<老年患者用药。(6)被诊断为伪膜结肠炎的腹泻患者。2、重要且基本注意(1)遵医师处方。(2)可能会引起休克，故应仔细问诊。3、对临床检验结果的影响。(1)试纸反应以外的本尼迪特氏试剂，费林氏试剂及尿糖试剂进行的尿糖检查，有时成假阳性，故应注意。(2)直接库姆斯氏试验，有时呈阳性，故应注意。4、用药须知交付药物时：PTP包装的药物，应指导患者从PTP垫片取出药物后服用(据报道，因误服PTP垫片，其坚硬锐角部刺入食管粘膜，继而引起穿孔，并发纵膈炎等严重合并症)。

【儿童用药】尚未确立对低出生体重儿、新生儿、乳儿、幼儿或小儿的安全性(使用经验少)。

【老年患者用药】老年患者应注意下述内容及用量和给药间隔并观察患者状态，慎重给药。1、老年患者多见生理功能降低，易出现不良反应。2、老年患者有时出现维生素K缺乏引起的出血倾向。

【孕妇及哺乳期妇女用药】1、孕妇或可能妊娠的妇女，仅在治疗有益性超过危险性时方可给药[尚未确立妊娠期用药的安全性]。2、服药期间应吩咐不要哺乳[向母乳中移行]。

【药物相互作用】抗酸剂或H2受体拮抗剂会减少其吸收同时会降低血液学业浓度峰值;丙磺舒课升高其血浆浓度水平。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】药理：1、抗菌作用(1)头孢泊肟酯为一前体药物，在肠管壁代谢成活性体头孢泊肟而发挥抗菌作用。(2)头孢泊肟对革兰氏阳性菌和阴性菌有广谱抗菌作用，尤其对革兰氏阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属以及革兰氏阴性菌中的大肠杆菌、克雷伯氏杆菌属、变形杆菌属、淋球菌、流感嗜血杆菌显示卓越抗菌力。另外，对厌氧菌中的消化链球菌属也显示卓越抗菌力。(3)头孢泊肟显示与机体防御机构相协调的杀菌作用。(4)头孢泊肟对各种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对产生β-内酰胺酶的菌株也显示很强抗菌力。2、作用机制抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。其作用点因菌种而异，但对青霉素结合蛋白(PBP)1及3的亲和性高。毒理：1、毒性(1)急性毒性LD50值(mg/kg)。(2)亚急性、慢性毒性：未见本剂所致异常。2、特殊毒性(1)生殖试验：大鼠妊娠前及妊娠初期用药试验、胎仔器官形成期用药试验、围生期及授乳期用药试验均未见本剂引起的母体动物生殖功能、下一代形态、发育、成长、记忆及生殖功能异常。(2)精子形成抑制试验：未见本剂引起年幼大鼠的睾丸萎缩、精子形成抑制作用。(3)肾毒性：家兔800mg/kg用药群中部分动物的盲肠见到水肿及充血，但未见导致肾损害的形态学变化。(4)抗原性试验：所有动物未见免疫原性。

【药代动力学】1、血清中浓度。健康成人饭后单次口服本剂1片及2片时，头孢泊肟(活性体)的血清中高浓度出现于给药后3～4小时，浓度分别为1.5～1.8μg/mL及3.0～3.6μg/mL，有剂量依赖性。血清中浓度半衰期不依存于给药量而呈定值，其为约2小时。另外，饭后给药的吸收性较空腹时良好。2、药代动力学参数：吸收速率常数Ka=0.75±0.09hr-1、消除速率常数Ke=0.37±0.02hr-1(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6);血清蛋白结合率：人口服200mg时，0.5小时～12小时后的血清蛋白结合率约为30%;AUC：8.7±0.3μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服100mg)(Mean±S.E.,n=6)、15.2±1.8μg·hr/mL(健康成人饭后一次口服200mg)(Mean±S.E.,n=6)3、分布分布于痰液、扁桃体组织、皮肤组织、口腔组织等中。4、代谢及排泄本剂吸收时由肠管壁酯酶水解，经肾向尿中排泄。以头孢泊肟进入血液循环，饭后口服12小时内的尿中回收率约为40～50%。另外，连续给本剂(2片×2次/日，共14日)未见蓄积性。5、肾功能损害时的血清中浓度及尿中排泄轻度肾功能损害患者(A群：7例)及中度肾功能损害患者(B群：2例)，饭后30分钟口服本剂200mg时，随肾功能降低，Cmax增加、Tmax延长、AUC(0～12)增加。尿中浓度，A群在4～6小时示高峰，12小时内的尿中回收率为33.8±3.8%。B群在8～12小时示高峰，12小时内的尿中回收率为17.5%，随肾功能降低，尿中排泄延迟。

【贮藏】遮光密封，存凉暗处。

【包装】铝塑包装，外加铝箔袋，6片/板×1板/盒。

【有效期】24月

【批准文号】国药准字H1858

【生产企业】苏州东瑞制药有限公司