盐酸头孢噻呋（精选三篇）
盐酸头孢噻呋 篇1
1 材料与方法
1.1 材料
1.1.1 药品
头孢噻呋原粉、甲氧苄胺氨嘧啶 (TMP) 、二氧化硅和轻质碳酸钙, 均由天津市生机生物技术有限公司提供;无水葡萄糖, 购自天津市大茂化学试剂厂;糖粉 (蔗糖) , 购自天津市光复精细化工研究所;乳糖, 购自上海试剂二厂。
此次试验中的复配头孢噻呋处方组成及药物比例已于前期的处方优化试验中完成, 复配头孢噻呋处方由头孢噻呋和TMP组成, 其比例为4∶1。
1.1.2 试剂
10 %三氯化铁溶液、2.5 %枸橼酸钠溶液和10 %三氯醋酸溶液, 由辽宁医学院畜牧兽医学院动物药学实验室配制, 备用。
1.1.3 主要仪器
QE-200g型粉碎机, 武义县屹立工具有限公司生产;DHG-9245型电热恒温鼓风干燥箱, 上海一恒科学仪器有限公司生产;电子天平、磅秤, 上海精科学仪器有限公司生产;SZ-97A型自动三重纯水蒸发器, 上海亚荣生化仪器厂生产;托盘天平, 天津市天平仪器有限公司生产;UV757-CRT型紫外可见分光光度计, 上海三精科有限公司生产;TDL-40B型低速台式离心机, 广州晟龙实验仪器有限公司生产。
1.2 方法
1.2.1 头孢噻呋盐酸盐和钠盐的制备
将干燥的氯化氢气体通入头孢噻呋原粉配制成的溶液中, 通至终点后过滤, 干燥, 粉碎即得盐酸头孢噻呋原粉。
将1 %氢氧化钠溶液加到头孢噻呋原粉配制成的溶液中, 充分反应, 过滤, 干燥, 粉碎即得头孢噻呋钠原粉[3,4]。
1.2.2 粉剂的制备及溶解性、吸湿性的观测
将头孢噻呋钠原粉与TMP按4∶1的比例混合, 称取1 g头孢噻呋钠、0.25 g TMP, 将其混合, 称重, 从混合物中取50 mg放入烧杯中缓慢加入纯化水使之溶解直至加到100 mL, 观察其溶解性。称量剩余混合物, 记录数据, 置于避光远离水源的地方, 1周后再次称量剩余药品重量并记录数据, 计算差值。
盐酸头孢噻呋与TMP的混合物溶解性和吸湿性的观测步骤同上。
1.2.3 基质的选择
(1) 选择依据。
2005年版《中华人民共和国兽药典》[5]。
(2) 基质品种。
无水葡萄糖、糖粉 (蔗糖) 、乳糖、二氧化硅、轻质碳酸钙。
(3) 溶解性和吸湿性的观测。
在电子天平上称取无水葡萄糖、糖粉 (蔗糖) 、乳糖、二氧化硅、轻质碳酸钙各4.687 5 g (按每份5 g计算) , 再分别称量5份0.25 g的头孢噻呋钠和5份0.062 5 g TMP, 分别加到以上5种辅料中, 混合。从5份混合物中称取50 mg放入烧杯中加纯化水稍加搅拌, 观察其溶解速度和溶液状态直至加到100 mL。将剩余的5份混合物放在已经称量好质量的纸上, 记录数据, 置于空气中, 1周后再次称量剩余药品重量并记录数据, 计算差值, 从而观察混合物的吸湿性, 并确定出不易吸湿和溶解度好的基质。
1.2.4 可溶性粉的制备
将配制好的复配头孢噻呋与选择的辅料按比例混合 (头孢噻呋钠含量为5 %) , 放入粉碎机中粉碎后过5号 (80目) 筛制成可溶性粉, 在60～70 ℃烘干3 h。
1.2.5 稳定性试验
(1) 热稳定性试验。
将4份复配头孢噻呋可溶性粉剂于恒温 (50±1) ℃放置30 d, 观察含量、贮存物态、色泽的变化情况。
(2) 室温稳定性试验。
2008年4月份, 将已测定含量的复配头孢噻呋可溶性粉剂装入白色不透明广口塑料瓶中, 盖好内外盖, 于实验室阴凉处放置30 d。每隔1周左右测定1次含量, 观察物态和色泽的变化。
1.2.6 可溶性粉的质量检查[5]
(1) 外观均匀度。
取供试品2 g, 置光滑纸上, 平铺约5 cm2, 将其表面压平, 在亮的背景下观察。
(2) 干燥失重。
将供试品混合均匀, 取约1 g置于扁形称量瓶中, 精密称定, 在105 ℃干燥至恒重, 根据减少的重量和取样量计算供试品的干燥失重。
(3) 溶解性。
取供试品适量, 置纳氏比色管中, 加水制成50 mL溶液, 浓度为临床使用时高剂量的2倍, 在 (25±2) ℃上下翻转10次, 供试品全部溶解, 静置30 min并观察。
2 结果与分析
2.1 盐酸盐和钠盐的制备结果
制得的盐酸头孢噻呋粉和头孢噻呋钠粉经辽宁医学院动物医学院动物药学实验室测定, 其原粉含量均在90%以上。
2.2 粉剂溶解性和吸湿性的观测结果
2.2.1 溶解性
取头孢噻呋钠和TMP的混合物50 mg, 缓慢加入纯化水, 当加到30 mL时有一部分溶解, 当加到100 mL时只有一小部分沉淀。同理, 取盐酸头孢噻呋和TMP的混合物50 mg, 缓慢加入纯化水, 当加到50 mL时有一部分溶解, 当加到100 mL时只有一小部分沉淀。24 h后二者的沉淀均减少, 48 h后头孢噻呋钠和TMP的混合物完全溶解, 72 h后盐酸头孢噻呋和TMP的混合物完全溶解。
2.2.2 吸湿性
结果见表1。
由表1可知, 头孢噻呋钠和TMP的混合物吸湿性弱。因此, 最后确定复配头孢噻呋的组成为头孢噻呋钠和TMP。
2.3 基质的选择结果
2.3.1 溶解性
在头孢噻呋钠、无水葡萄糖、TMP的混合物中加入纯化水, 当加到8 mL时已有大部分溶解, 当加到20 mL时只剩下小部分沉淀, 最后加至100 mL;在头孢噻呋钠、蔗糖、TMP的混合物中加入纯化水, 当加到15 mL时已有大部分溶解, 当加到30 mL时候只剩下小部分沉淀, 最后加至100 mL;在头孢噻呋钠、乳糖、TMP的混合物中加入纯化水, 直至40 mL仍有大量不溶物, 加到100 mL时不溶物仍不溶解。
24 h后头孢噻呋钠、无水葡萄糖、TMP和头孢噻呋钠、蔗糖、TMP的混合物中的小部分沉淀明显减少, 而头孢噻呋钠、乳糖、TMP的混合物中的沉淀略有减少;48 h后头孢噻呋钠、无水葡萄糖、TMP和头孢噻呋钠、蔗糖、TMP的混合物完全溶解, 头孢噻呋钠、乳糖、TMP的混合溶液中仍有小部分沉淀; 64 h后头孢噻呋钠、乳糖、TMP混合溶液中的小部分沉淀完全溶解。
此结果说明, 头孢噻呋钠、无水葡萄糖、TMP混合物的溶解性最强。
2.3.2 吸湿性
头孢噻呋钠、无水葡萄糖、TMP的混合物, 头孢噻呋钠、蔗糖、TMP的混合物, 头孢噻呋钠、乳糖、TMP的混合物各剩下4.950 0 g时将其分别放在重量为0.591 1 g、0.586 2 g、0.591 1 g的纸上, 将3份混合物放在远离水源和避光的地上1周后称重并计算吸湿性, 结果见表2。
由表2可知, 无水葡萄糖吸湿性弱且价格便宜。因此, 最后选定无水葡萄糖作为复配头孢噻呋可溶性粉的辅料。
2.4 可溶性粉的制备结果
试验制得混合物2 000 g, 为白色粉末, 无特殊气味。
2.5 热稳定性试验结果 (见表3)
注:试验时间为2008年4月1日—2008年4月30日。
由表3可知, 复配头孢噻呋可溶性粉剂恒温密闭贮存1个月含量几乎无变化, 贮存物态、色泽也无变化。说明头孢噻呋钠盐可溶性粉剂热稳定性良好。
2.6 室温稳定性试验结果 (见表4)
注:试验时间为2008年4月1—30日。
由表4可知, 复配头孢噻呋可溶性粉剂室温密封贮存30 d后, 其含量比较稳定, 物态、色泽无变化, 表明头孢噻呋钠可溶性粉剂是稳定的, 贮存过程中不易分解或升华。
2.7 质量检查项目的结果
2.7.1 外观均匀度的结果
供试品色泽均匀, 无花纹与色斑。
2.7.2 干燥失重
结果见表5。
由表5结果分析可知, 减失重量未超过10.0 %。
2.7.3 溶解性
供试品无浑浊或沉淀生成。
3 讨论与分析
3.1 粉剂的制备和基质的选择
通过溶解性和吸湿性试验的比较, 头孢噻呋钠和TMP混合物的溶解性强于盐酸头孢噻呋和TMP混合物, 且吸湿性弱, 从而确定了复配头孢噻呋的组成为头孢噻呋钠和TMP, 为下一步可溶性粉的制备奠定了基础。基质 (辅料) 的选择对于可溶性粉品质至关重要, 没有优质的基质就生产不出优质的制剂。因此, 试验中以无水葡萄糖、糖粉 (蔗糖) 、乳糖、二氧化硅和轻质碳酸钙为供选基质, 严格遵照2005年版《中华人民共和国兽药典》规定的方法进行筛选, 最终确定了复配头孢噻呋可溶性粉的基质为无水葡萄糖, 其高溶解性和弱吸湿性为复配头孢噻呋可溶性粉的临床应用提供了品质保障。
3.2 可溶性粉的制备及质量检查
在可溶性粉的制备过程中, 既要考虑到适宜的温度, 又要考虑主药的稳定性和制剂的品质。要控制好温度 (60～70 ℃) 和烘干时间 (3 h) , 若高于75 ℃或时间长于3 h则影响产品色泽和水溶性。试验按照2005年版《中华人民共和国兽药典》规定的方法对制备的制剂进行了质量检查, 结果表明, 此次试验制备的复配头孢可溶性粉的外观均匀度、干燥失重及溶解性均达到了规定标准。
参考文献
[1]王付民, 胡功政, 苑丽.新的第三代头孢菌素——头孢噻呋[J].信阳农业高等专科学校学报, 2001, 11 (4) :1-4.
[2]张继瑜, 李艳春.盐酸头孢噻呋治疗猪传染性胸膜肺炎的临床试验研究[J].河南畜牧兽医, 2005, 26 (1) :7.
[3]朱阳, 许峰.头孢噻呋的合成[J].中国医药工业杂志, 2001, 32 (6) :241-242.
[4]邱家军, 潘伯安.0.5%地克珠利可溶性粉的制备及检测[J].中国兽药杂志, 2003, 37 (1) :24-26.
盐酸头孢他美酯胶囊说明书 篇2
【性状】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末。
【药代动力学】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后，经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转化变为头孢他美而发挥作用。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后，平均约55%剂量转变为头孢他美。口服盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)500mg后3-4小时，血浆药物浓度达峰值4.1±0.7mg/L，分布容积为0.29L/kg，与细胞外水平一致，约22%头孢他美与血清蛋白结合。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)90%以头孢他美形式经尿排出，消除半衰期为2-3小时。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)生物利用度。肾衰患者，头孢他美的清楚情况同肾功能成正比。
盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)的功效与作用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)用于敏感细菌所引起的下列感染：1、耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。2、下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。3、泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染
注射用盐酸头孢吡肟说明书 篇3
英文名称：Cefepime Hydrochloride For Injection
【成份】盐酸头孢吡肟
【化学名称】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物，72-(Z)-(O-甲基肟)，盐酸，一水化合物
分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O
分子量：571.5
【性状】马斯平为白色至微黄色粉末。
【适应症】
马斯平可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎)，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染)，妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。
对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。
【用法用量】
马斯平可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天;轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天;
重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天;对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注;
用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童，大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。
一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天;对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次)，疗程与成人相同。
2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用马斯平应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者，无调节马斯平剂量的必要。
静脉给药对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
静脉滴注时，可将马斯平1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射肌肉注射时，马斯平0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌)注射。
术前预防性给药(成人)：
进行腹腔手术的患者在术前给予马斯平，预防术后感染发生，推荐剂量如下：
在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g(经30分钟滴注完毕)。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。
由于存在配伍禁忌，马斯平和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予马斯平，之后再次给予甲硝唑。
【不良反应】
通常马斯平耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与马斯平可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，搔痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。
如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。马斯平治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与马斯平无明显关系。
偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。
包括注射用头孢吡肟(马斯平)在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。
抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B是导致艰难梭菌相关腹泻(CDAD)发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率的升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。
凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CADA的可能性。曾有文献报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CADA鉴别时需要认真了解患者的病史。
一旦怀疑或者确认患者发生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素(对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白，使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。
与马斯平有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。
碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。
头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
【禁忌】
马斯平禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。
【注意事项】
使用马斯平前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。
广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用马斯平治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
马斯平所含精氨酸在所用剂量为大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
对肾功能不全(肌酐清除率￡60ml/min)的患者，应根据肾功能调整马斯平剂量或给药间歇时间。
马斯平与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
与其他的抗微生物一样，长期使用马斯平可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此，必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染，应该采取适当的措施。
【FDA妊娠药物分级】
尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无马斯平用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，马斯平用于孕妇应谨慎。
头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mg/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
儿童用药:见(用法用量)一节。
【老年用药】
肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用马斯平，应根据肾功能调整给药计划。
曾有肾功能不全的老年患者按照常规剂量使用头孢吡肟后发生过严重不良事件的报告，患者发生的严重不良事件包括可逆性脑病，肌痉挛和癫痫(包括非惊厥性癫痫持续状态)和/或肾功能衰竭。
【药物相互作用】
和多数β-内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。
头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用马斯平治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。
【药物过量】
用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。
【药理作用】
头孢吡肟为广谱抗菌药物，其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰阳性和阴性菌均有作用。
头孢吡肟对细菌染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，高度耐受多数b-内酰胺酶的水解，对染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，并可迅速渗入革兰阴性菌细胞内。在菌体细胞内，头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白(pBp)。
头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和阴性试验菌，头孢吡肟的MBC/MIC比值￡2。体外试验证明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。
头孢吡肟对需氧革兰阴性菌中的肠杆菌，包括阴沟肠杆菌，产气肠杆菌，肺炎克雷伯菌，沙雷菌，埃希菌，铜绿假单胞杆菌，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，聚团肠杆菌属，柠檬酸杆菌，乙酸钙不动杆菌属，嗜血流感杆菌(包括产b-内酰胺酶株)和嗜血副流感杆菌，卡他莫拉菌(包括产b-内酰胺酶株)，沙门菌属，蜂房哈尼夫菌，摩氏摩根菌，志贺菌属，淋球菌等具有强大抗菌作用，
对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性，而对除铜绿假单胞杆菌外的其他假单胞杆菌和产碱杆菌，硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但窄食单胞菌(即嗜麦芽假单胞杆菌)对头孢吡肟耐药。
头孢吡肟对多数革兰阳性球菌，包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌)，溶血性链球菌，化脓性链球菌，无乳链球菌，草绿色链球菌等链球菌属细菌，甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌，有良好抗菌作用，但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。
多数肠球菌，如粪肠球菌，和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。
厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)，产气荚膜梭状菌，梭状菌，动弯杆菌属菌，消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。
【毒理研究】尚无可参考文献。
【药代动力学】
马斯平0.25克～2克静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总清除率为120.0±8.0毫升/分钟。
肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时，在0.5克～2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天，未见积蓄。
头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。
头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷(NMp)后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物(NMp-N-氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMp不足1%，NMp氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。
亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。
2月龄至11岁单剂静脉注射头孢吡肟，机体总清除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾清除率为2.0±1.1毫升/分钟/公斤体重。
按体重校正，药物清除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。
65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总清除率下降。
肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐清除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此，肾功能不全患者使用马斯平应注意调整剂量或/和给药间期。
肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。
【贮藏】遮光、密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【规格】1g/瓶
【有效期】暂定18个月。
【批准文号】国药准字H20020403