盐酸头孢甲肟

2024-07-18

盐酸头孢甲肟(精选三篇)

盐酸头孢甲肟 篇1

头孢甲肟是广谱抗菌药物, 其抗菌能力比第二代头孢菌素强, 抗菌谱比第二代头孢菌素广。在临床应用上, 头孢甲肟比第二代头孢类抗生素如头孢呋新、头孢西丁和头孢孟多有更大的应用潜力。另外, 几十年的临床经验表明注射用头孢甲肟安全有效, 在老人、成年人、儿童和妊娠妇女的使用中表现出良好的临床效果。因此, 我们主要讨论头孢甲肟与第二代头孢菌素的对比以及注射用头孢甲肟的临床有效性和安全性。

1 头孢甲肟与第二代头孢菌素的对比

1.1头孢甲肟与第二代头孢菌素的体外抗菌作用的对比研究

1945年7月意大利科学家GiuseppeBrotzu自撒丁海沿岸的污水中分离出产头孢菌素的真菌Cephalosporium acinoniLim, 1948年Edwa Abraham爵士自该真菌的培养液中分离出几个抗菌成分。1959年, 终于分离到具有抗菌谱广和耐青霉素酶等特点的第一个头孢菌素。此后, 通过对天然头孢菌素化学修饰 (半合成) 或利用全合成的方法, 相继合成了许多新型头孢菌素。到目前为止已开发了近50多个品种[1]。其品种数量居各类抗生素之首。由于头孢菌素类抗生素具有杀菌活性强、治疗敏感细菌所致感染有满意疗效, 因此在临床应用中占有非常重要的地位。

临床应用的第二代头孢菌素主要品种有头孢孟多、头孢西汀、头孢呋辛、头孢克罗、头孢替安等。头孢甲肟为半合成的头孢菌素。抗菌谱与其它头孢菌素类似, 对革兰氏阴性和阳性需氧菌及厌氧菌都具有抗菌活性, 对葡萄球菌属、链球菌属 (肠球菌除外) 、肺炎球菌、卡他莫拉氏菌、变形杆菌属、摩氏摩根氏菌、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌和消化链球菌属等较敏感。其作用机理是阻碍细菌细胞壁的生物合成, 从而起到杀菌作用。它对革兰氏阴性菌具有强抗菌作用是由于其对细胞膜的通透性良好和对β-内酰胺酶稳定, 且对青霉素结合蛋白 (PBPs) 1A、1B及3的亲和力强, 从而对细胞壁粘肽交联形成具有较强的阻碍作用。临床上主要用于头孢甲肟敏感的链球菌属 (肠球菌除外) 、肺炎链球菌、消化球菌属、消化链球菌属、大肠杆菌、柠檬酸杆菌属、克雷白菌属、肠杆菌属、沙雷菌属、变形菌属、流感嗜血杆菌、拟杆菌属等引起的肺炎、支气管炎、支气管扩张合并感染、慢性呼吸系统疾病的继发感染、肺脓肿、脓胸、肾盂肾炎、膀胱炎、前庭大腺炎、子宫内膜炎、子宫附件炎、盆腔炎、子宫旁组织炎、胆管炎、胆囊炎、肝脓肿、腹膜炎、烧伤、手术创伤的继发感染、败血症、脑脊膜炎等的有效药物。其主要副作用为过敏性皮疹, 无特异性不良反应发生。

美国雅培制药微生物室的John M等[2]比较了新一代的广谱头孢类抗菌药头孢甲肟与头孢西丁、头孢孟多体外对抗486株细菌的抗菌活性。试验表明头孢甲肟比其它头孢类抗菌药具有更强的抗菌活性, 能对抗除了金黄色葡萄球菌以外的所有需氧菌及兼性厌氧菌。R.Vanhoof等[3]报道了头孢呋辛、头孢孟多和头孢甲肟对50种临床菌的抑菌情况。头孢呋辛对这些菌株的MIC50和MIC90分别是57.5mg/L和192.6mg/L, 头孢孟多是137.2mg/L和大于256.0mg/L, 头孢甲肟是小于25.0mg/L和6.0mg/L。可见, 头孢甲肟的抑菌能力远远强于头孢西丁、头孢呋辛和头孢孟多。

综上所述, 头孢甲肟抗菌谱广, 抗菌作用强, 对ß-内酰胺酶更稳定, 对革兰氏阴性菌作用比二代头孢菌素强, 对革兰氏阳性菌作用稍弱于第二代头孢菌素。头孢甲肟表现出广谱的抗菌活性, 在对肠杆菌属、铜绿假单胞菌属方面, 被认为比目前所用的其它第二代头孢类抗生素有更大的应用潜力。

1.2注射用头孢甲肟与第二代头孢菌素的临床效果对比

为了研究头孢甲肟与第二代头孢菌素的临床效果对比, 将其对呼吸道感染的治疗情况做了对比。冯梅等[4]研究了头孢替安治疗呼吸道感染68例临床疗效, 临床结果总有效率为92.6%, 细菌清除率为91.3%;吕磊等[5]研究了头孢孟多治疗40例呼吸道感染的疗效, 临床结果, 头孢孟多治疗呼吸道感染的有效率是87.5%, 细菌清除率为86.0%;覃世文等[6]采用头孢克罗治疗小儿呼吸道细菌性感染460例, 7d为一个疗程。结果总有效率为91.30%, 有效率在急性扁桃体炎为100.00%, 急性支气管炎为95.00%, 支气管肺炎为81.88%;曹玉等[7]对头孢克罗治疗下呼吸道感染的临床应用进行了研究, 临床治疗的有效率为92.54%, 细菌清除率为84.75%;王琨等[8]观察头孢西丁钠治疗肺部感染的疗效及安全性, 选择肺部感染64例, 头孢西丁钠静滴110~210g/次, 2次/d, 治疗1~2周, 结果有效率为89.11%, 细菌消除率为87.13%。杨向东等[9]对国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染的临床疗效与安全性进行了研究, 在国产的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为100.00%, 细菌清除率为100.00%。

从以上对比情况可知, 注射用头孢甲肟对呼吸道细菌感染的治疗效果最佳, 比第二代头孢菌素的临床效果好。

2 注射用头孢甲肟有效性和安全性临床研究

杨向东等[9]对国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染的临床疗效与安全性进行了研究, 在国产的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为100.00%, 细菌清除率为100.00%;在进口的注射用头孢甲肟治疗组中, 治愈率为91.6%, 细菌清除率为91.6%;这两组的不良反应发生率 (分别为0.00%和8.33%) 即差异无显著性。因此, 国产注射用头孢甲肟治疗急性下呼吸道细菌性感染疗效确切, 安全性好。徐凌云等[10]也评价国产注射用盐酸头孢甲肟治疗急性细菌性感染的有效性和安全性, 最终结果也说明了国产注射用盐酸头孢甲肟与日本产注射用头孢甲肟同是治疗临床常见细菌性感染安全、有效的药物。陈勇[11]对注射用头孢甲肟治疗小儿细菌感染性疾病100例进行了临床疗效观察, 探讨注射用头孢甲肟对小儿细菌感染性疾病的疗效, 结果是l00例患儿中90例用药48h内体温开始下降, 情况好转, 病灶局部症状消失, 有效率为90%, 细菌培养呈阳性者, 用药4d后复查细菌培养, 只有2例生长细菌。不良反应观察, 有2例出现轻度皮疹, 1例出现腹泻, 未见肝肾功能损害。因此, 头孢甲肟抗菌活性好, 抗菌谱广, 可用于治疗各种敏感菌引起的呼吸道、泌尿道、肠道及颅内感染, 安全性高、疗效好。

川崎医科大学妇产科学教研室的高濑善次郎等考察了妊娠妇女静脉注射头孢甲肟后, 头孢甲肟在胎盘的通透性和向母乳移行的情况, 结果表明药物能通过胎盘向新生儿移行, 但数量很少, 移行的量未超过对新生儿产生影响的量。可以肯定静脉注射头孢甲肟对胎儿无影响。

3 结论

盐酸头孢他美酯胶囊说明书 篇2

【性状】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)为硬胶囊,内容物为类白色或淡黄色粉末。

【药代动力学】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后,经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢,在体内转化变为头孢他美而发挥作用。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后,平均约55%剂量转变为头孢他美。口服盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)500mg后3-4小时,血浆药物浓度达峰值4.1±0.7mg/L,分布容积为0.29L/kg,与细胞外水平一致,约22%头孢他美与血清蛋白结合。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)90%以头孢他美形式经尿排出,消除半衰期为2-3小时。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)生物利用度。肾衰患者,头孢他美的清楚情况同肾功能成正比。

盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)的功效与作用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)用于敏感细菌所引起的下列感染:1、耳、鼻、喉部感染,如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。2、下呼吸道感染,如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。3、泌尿系统感染,如非复杂性尿路感染

注射用盐酸头孢吡肟说明书 篇3

英文名称:Cefepime Hydrochloride For Injection

【成份】盐酸头孢吡肟

【化学名称】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物,72-(Z)-(O-甲基肟),盐酸,一水化合物

分子式:C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O

分子量:571.5

【性状】马斯平为白色至微黄色粉末。

【适应症】

马斯平可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中重度感染,包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎),单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎),非复杂性皮肤和皮肤软组织感染,复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染),妇产科感染,败血症,以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。

怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验,但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂,故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。

对疑有厌氧菌混合感染时,建议合用其他抗厌氧菌药物,如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓,应及时调整治疗方案。

【用法用量】

马斯平可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。

成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者,可根据病情,每次1~2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程7~10天;轻中度尿路感染,每次0.5~1克,静脉滴注或深部肌肉注射,疗程7~10天;

重度尿路感染,每次2克,每12小时一次,静脉滴注,疗程10天;对于严重感染并危及生命时,可以每8小时2克静脉滴注;

用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗,每次2克,每8小时一次静脉滴注,疗程7~10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平,应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。

2月龄至12岁儿童,大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童的剂量,可使用成人剂量。

一般可每公斤体重40毫克,每12小时静脉滴注,疗程7~14天;对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者,可为每公斤体重50毫克,每8小时一次,静脉滴注。

对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克,每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次),疗程与成人相同。

2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明,每公斤30毫克,每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用马斯平应谨慎。

儿童深部肌肉注射的经验有限。

对肝功能不全患者,无调节马斯平剂量的必要。

静脉给药对于严重或危及生命的病例,应首选静脉给药。

静脉滴注时,可将马斯平1~2克溶于50~100毫升0.9%氯化钠注射液,5%或10%葡萄糖注射液,M/6乳酸钠注射液,5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液,乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中,药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。

肌肉内注射肌肉注射时,马斯平0.5克应加1.5毫升注射用溶液,或1克加3.0毫升溶解后,经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌)注射。

术前预防性给药(成人):

进行腹腔手术的患者在术前给予马斯平,预防术后感染发生,推荐剂量如下:

在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g(经30分钟滴注完毕)。在滴注完后,应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。

由于存在配伍禁忌,马斯平和甲硝唑不能在同一输液容器中混合,建议在输注甲硝唑前,先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。如果距离预防性给药的时间已经超过12小时,但手术仍在继续,则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予马斯平,之后再次给予甲硝唑。

【不良反应】

通常马斯平耐受性良好,不良反应轻微且多为短暂,终止治疗少见。常见的与马斯平可能有关的不良反应主要是腹泻,皮疹和注射局部反应,如静脉炎,注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心,呕吐,过敏,搔痒,发热,感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时,可引起脑病,肌痉挛,癫痫。

如发生与治疗有关的癫痫,应停止用药,必要时,应进行抗惊厥治疗。马斯平治疗儿童脑膜炎患者,偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛,主要是脑膜炎引起,与马斯平无明显关系。

偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。

包括注射用头孢吡肟(马斯平)在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的报道,其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。

抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群,导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B是导致艰难梭菌相关腹泻(CDAD)发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率的升高,由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染,所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。

凡在使用抗生素后出现腹泻的患者,都必须考虑发生CADA的可能性。曾有文献报告,在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD,因此在进行CADA鉴别时需要认真了解患者的病史。

一旦怀疑或者确认患者发生了CADA,可能需要停止患者正在接受的抗生素(对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同时应根据临床指征,对患者进行适当的液体和电解质管理,补充蛋白,使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。

与马斯平有关的实验室检查异常多为一过性,停药即可恢复,包括血清磷升高或减少,转氨酶(ALT和/或AST)升高,嗜酸性粒细胞增多,部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。

碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高,血钙降低,红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似,也有白细胞减少,粒细胞减少,血小板减少的报道。

头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征,多形性红斑,毒性表皮坏死,肾功能紊乱,毒性肾病,再生障碍性贫血,溶血性贫血,出血,肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。

【禁忌】

马斯平禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸,头孢菌素类药物,青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。

【注意事项】

使用马斯平前,应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物,青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏,特别是药物过敏史的患者应谨慎。

广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用马斯平治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例,仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患,尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。

与其他头孢菌素类抗生素类似,头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者,如肝、肾功能不全,营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间,必要时给予外源性维生素K。

马斯平所含精氨酸在所用剂量为大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。

对肾功能不全(肌酐清除率£60ml/min)的患者,应根据肾功能调整马斯平剂量或给药间歇时间。

马斯平与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时,应加强临床观察,并监测肾功能,避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。

与其他的抗微生物一样,长期使用马斯平可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此,必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染,应该采取适当的措施。

【FDA妊娠药物分级】

尚未进行孕妇研究,但在动物繁殖性研究中,未见到对胎儿的影响,并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者,该药品尚未进行动物试验,也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性,但尚无马斯平用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此,马斯平用于孕妇应谨慎。

头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mg/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。

儿童用药:见(用法用量)一节。

【老年用药】

肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量,其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用马斯平,应根据肾功能调整给药计划。

曾有肾功能不全的老年患者按照常规剂量使用头孢吡肟后发生过严重不良事件的报告,患者发生的严重不良事件包括可逆性脑病,肌痉挛和癫痫(包括非惊厥性癫痫持续状态)和/或肾功能衰竭。

【药物相互作用】

和多数β-内酰胺抗生素一样,由于药物的相互作用,头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑,万古霉素,庆大霉素,妥布霉素或硫酸奈替米星,氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时,不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征,这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。

头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用马斯平治疗期间,使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。

【药物过量】

用药过量患者,应仔细观察并使用支持疗法,并用血液透析治疗促进药物的排除,而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3小时内,体内68%的头孢吡肟可排出。

【药理作用】

头孢吡肟为广谱抗菌药物,其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰阳性和阴性菌均有作用。

头孢吡肟对细菌染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低,高度耐受多数b-内酰胺酶的水解,对染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低,并可迅速渗入革兰阴性菌细胞内。在菌体细胞内,头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白(pBp)。

头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和阴性试验菌,头孢吡肟的MBC/MIC比值£2。体外试验证明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。

头孢吡肟对需氧革兰阴性菌中的肠杆菌,包括阴沟肠杆菌,产气肠杆菌,肺炎克雷伯菌,沙雷菌,埃希菌,铜绿假单胞杆菌,奇异变形杆菌,普通变形杆菌,聚团肠杆菌属,柠檬酸杆菌,乙酸钙不动杆菌属,嗜血流感杆菌(包括产b-内酰胺酶株)和嗜血副流感杆菌,卡他莫拉菌(包括产b-内酰胺酶株),沙门菌属,蜂房哈尼夫菌,摩氏摩根菌,志贺菌属,淋球菌等具有强大抗菌作用,

对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性,而对除铜绿假单胞杆菌外的其他假单胞杆菌和产碱杆菌,硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但窄食单胞菌(即嗜麦芽假单胞杆菌)对头孢吡肟耐药。

头孢吡肟对多数革兰阳性球菌,包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌),溶血性链球菌,化脓性链球菌,无乳链球菌,草绿色链球菌等链球菌属细菌,甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌,甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌,有良好抗菌作用,但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。

多数肠球菌,如粪肠球菌,和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。

厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌),产气荚膜梭状菌,梭状菌,动弯杆菌属菌,消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感,但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。

【毒理研究】尚无可参考文献。

【药代动力学】

马斯平0.25克~2克静脉单剂量输注,呈线性药代动力学,头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时,机体总清除率为120.0±8.0毫升/分钟。

肌肉给药,头孢吡肟可完全被吸收,血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时,在0.5克~2.0克剂量范围内,药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天,未见积蓄。

头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%,且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升,在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度,并可通过炎性血脑屏障。

头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷(NMp)后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物(NMp-N-氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄,尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%,NMp不足1%,NMp氧化物约为6.8%,头孢吡肟异构体约为2.5%。

亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。

2月龄至11岁单剂静脉注射头孢吡肟,机体总清除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重,尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%,平均肾清除率为2.0±1.1毫升/分钟/公斤体重。

按体重校正,药物清除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重,12小时一次给药,未见药物蓄积,而每8小时一次给药,稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。

65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟,药物总清除率下降。

肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐清除率相关。需接受血透的患者中,头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时,需持续腹膜透析的患者中,半衰期为19.0±2.0小时。因此,肾功能不全患者使用马斯平应注意调整剂量或/和给药间期。

肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变,这些病人无需调整剂量。

【贮藏】遮光、密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。

【规格】1g/瓶

【有效期】暂定18个月。

【批准文号】国药准字H20020403

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