盐酸头孢唑兰（精选三篇）
盐酸头孢唑兰 篇1
1 材料与方法
1.1 试验目的
采用多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照试验研究方法，评价注射用盐酸头孢唑兰治疗呼吸系统感染的安全性和有效性。
1.2 病例入选标准
据专业的诊断标准，经过临床症状、体征、实验室及X线检查等确诊为患者有细菌性感染需要进行抗菌药物治疗者;于试验前48h内尚未用过有效抗菌药物，或曾用过抗菌药物无效者，年龄18～70岁的住院患者，性别不限;依从性良好;自愿受试并签署知情同意书者。
1.3 药品与用法
1.3.1 药品:
试验药盐酸头孢唑兰，规格1.0g/瓶，对照药盐酸头孢吡肟规格1.0g/瓶。
1.3.2 剂量和疗程:
根据病情，2组均每次1.0g，每天2次静脉滴注，每12小时1次，疗程7～14d，视病情和病种而异。
1.4 观察指标
1.4.1 症状、体征及相关资料收集:
治疗期间逐日观察并记录患者的症状、体征的变化，并根据附表的评分标准进行评分，重点记录发热、咳嗽、痰量、痰性状、胸痛和肺部啰音等指标。给药前及疗程第4～6天和疗程结束时检查血常规、尿常规，血生化。疗程前后各1次细菌培养和心电图，呼吸道感染患者行X线胸片各1次。治疗后实验室检查异常者，须随防至恢复治疗前水平。
1.4.2 实验室检查及细菌学检查:
在治疗前、治疗结束时进行细菌培养，必要时随访期也进行，分别采取感染部位标本(如血液、痰液)作细菌培养和种属鉴定，采用纸片法对头孢唑兰、头孢吡肟、亚胺培南、头孢噻肟、左氧氟沙星药物细菌敏感性试验。所有分离治病菌株，临床试验结束后，集中送中心实验室复核鉴定，并统一进行MIC测定，并保留菌种以备核查。
1.5 疗效判断标准
根据临床症状、体征、实验室检查、细菌学检查，从临床疗效、细菌学疗效和综合疗效评定三方面进行综合考虑。临床疗效分为临床痊愈、临床无效;细菌学疗效按清除、部分清除、未清除标准评价细菌学疗效;按治愈和无效进行综合疗效分析。主要疗效指标是临床疗效治愈率，次要疗效指标是临床综合疗效痊愈率、细菌清除率和各症状、体征的评分改变。
1.6 药物不良反应观察
试验中密切观察不良事件，并记录发生时间、表现、程度、处理及转归，按肯定有关、很可能有关、可能有关、可能无关、肯定无关5级标准判断其与临床试验药物的因果关系。
1.7 资料处理与统计分析
参加试验的筛选合格后，登录系统，填写筛选资料，获取随机号和药物信息，所有临床病例资料经审核后，由专业统计分析人员输入计算机，用SAS 9.1.3软件编程分析进行相应统计处理与分析，计量资料以表示组间采用t检验;计数资料以率(%)表示，组间采用χ2检验对主要疗效指标临床痊愈率的组间比较采用非劣效检验，检验水准为a=0.025单侧;对细菌清除治愈率、临床综合疗效治愈率组间比较采用χ2检验，检验水准为a=0.05双侧。
2 结果
本研究共有144例签署知情同意书进入试验(试验组和对照组各72例)，试验过程中因受试者中途退出、失访、研究者决定受试者退出试验等原因脱落7例(试验组3例、对照组4例)，因未用试验药物、符合排除标准、用药前使用过其他抗生素而影响评价等原因剔除2例(试验组1例、对照组1例);完成符合方案病例135例(试验组68例、对照组67例)。剔除及脱落病例占所有病例的6.25%。全分析数据集(FAS)分析集:对照组72例，试验组71例;符合方案数据集(PPS)分析集:对照组67例，试验组68例。呼吸系统细菌感染对照组29例，试验组36例。
2.1 一般资料
2组受试者的年龄、性别、体温均有良好的可比性，受试者所患疾病的病种、病程及病情程度等分布具有良好的可比性(P>0.05)。说明本临床试验条件与病例分配符合试验方案要求和统计分析要求。见表1。
2.2 细菌学检查
2组患者用药前进行细菌培养，对照组阳性率40.28%(29/72)，试验组50.70%(36/71)，组间比较差异无统计学意义(P=0.2416)，表明用药前2组患者均衡可比，细菌主要是埃希菌属、葡萄球菌属和克雷伯菌属等。
2.3 临床疗效
临床症状、体征包括发热、咳嗽、咯痰、痰液性状、呼吸困难、胸痛、干湿啰音等，2组治疗前后各症状平均下降评分、差异比较均无统计学意义(P>0.05)。2组用药前后的细菌清除率、病种临床疗效治愈率见表2。
2.4 体外药敏试验
对保存的菌株进行了MIC测定，结果头孢唑兰对埃希菌属细菌的MIC50和MIC90分别是0.125mg/L和0.5mg/L，对克雷伯菌属MIC50和MIC90分别是0.125mg/L和0.5mg/L;对葡萄球菌属的MIC50和MIC90分别是0.25mg/L和0.5mg/L。头孢吡肟对埃希菌属细菌的MIC50和MIC90分别是0.125mg/L和0.5mg/L，对克雷伯菌属MIC50和MIC90分别是0.125mg/L和0.5mg/L;对葡萄球菌属的MIC50和MIC90分别是0.25mg/L和0.5mg/L。2组间比较差异无统计学意义(P=0.8929)。
2.5 安全性评价
临床试验期间没有发生严重不良事件的报告。不良事件中对照组发生10例(13.89%);试验组发生9例(12.50%);2组比较差异无统计学意义(P=1.0000);2组不良反应总发生率均为9.79%和9.79%，比较差异无统计学意义(P>0.05)，对照组中1例转氨酶升高为中度，其余均为轻度;试验组中均为轻度;都随访到恢复正常或消失。不良反应主要表现见表3。
注:GGT．谷氨酰转肽酶;WBC．白细胞;Hb．血红蛋白;NE．中性粒细胞
3 讨论
盐酸头孢唑兰属第四代注射用头孢菌素，抗菌谱广，抗菌活性强，对革兰阴性菌和革兰阳性菌有广谱抗菌作用，特别是对葡萄球菌、链球菌属、肠内菌科的各种细菌有强效抗菌作用，其主要作用机制为抑制细菌细胞壁合成过程中黏肽链的交叉连接，使细菌不能形成完整的细胞壁[3]。
本临床试验考察了盐酸头孢唑兰治疗呼吸系统急性细菌性感染的安全性和有效性，其中FAS分析结果，试验组和对照组临床治愈率分别为91.55%和91.67%;FASM分析结果，试验组和对照组呼吸系统综合治愈率分别为88.89%和89.66%;细菌清除率分别为88.89%和89.66%;不良事件发生率分别为12.59%和13.29%;与蒋锦等[4]报道的头孢唑兰治疗呼吸道感染的总有效率84.4%(38/45)，细菌清除率92.9%(26/28)，不良反应的发生率12.5%(6/48)相当;临床试验期间没有发生严重不良事件的报告。并且2种药物的MIC50和MIC90也无差异。
注:CAP．社区获得性肺炎;AECB．慢性支气管炎急性发作
综上所述，注射用头孢唑兰对临床常见病原菌引起的急性细菌性呼吸系统感染，临床疗效、细菌敏感性、安全性均与对照药注射用盐酸头孢吡肟相当，表明注射用头孢唑兰具有与注射用盐酸头孢吡肟相当的临床应用价值。
摘要：目的 评价注射用盐酸头孢唑兰治疗呼吸系统感染的疗效及安全性。方法 采用多中心、随机、双盲、平行对照试验设计,随机化入选病例144例,分为试验组(头孢唑兰组)和对照组(头孢吡肟组)各72倒。均为每次1.0g,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100ml溶解稀释,每12小时1次,静脉滴注,疗程714d。结果试验组纳入分析数据集(FAS)和方案数据集(PPS)分析分别为71例和68例,对照组纳入FAS和PPS分析分别为72例和67例。疗程结束时试验组和对照组的临床治愈率(FAS分析)分别为91.55%(65/71)和91.67%(66/72);综合治愈率(FASM分析)分别为88.89%和89.66%。2组细菌清除率分别为88.89%和89.66%,2组间比较差异无统计学意义(P>0.05)。头孢唑兰组和头孢吡肟组的不良事件发生率分别为12.59%和13.29%,未见重度及严重不良事件。结论 注射用头孢唑兰治疗呼吸系统急性细菌性感染的临床疗效确切,安全性好。
关键词：盐酸头孢唑兰,盐酸头孢吡肟,呼吸系统感染,随机对照研究
参考文献
[1] 蒋银妹,罗秀琴,徐燕.HPLC测定注射用头孢的含量及有关物质[J].华西药学杂志,2008,23(4):468-469.
[2] 张红霞,文风娥.头孢唑兰对临床分离菌株体外抗菌作用评价[J].中国药师,2013,16(11):1665-1667.
[3] 王诗鸿.第四代头孢菌素头孢唑兰[J].中国新药杂志,2006.
盐酸头孢他美酯胶囊说明书 篇2
【性状】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)为硬胶囊，内容物为类白色或淡黄色粉末。
【药代动力学】 盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)单一剂量和多剂量的药代动力学参数基本一致。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后，经过肠粘膜或首次经过肝脏时盐酸头孢他美酯被迅速代谢，在体内转化变为头孢他美而发挥作用。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)口服后，平均约55%剂量转变为头孢他美。口服盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)500mg后3-4小时，血浆药物浓度达峰值4.1±0.7mg/L，分布容积为0.29L/kg，与细胞外水平一致，约22%头孢他美与血清蛋白结合。盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)90%以头孢他美形式经尿排出，消除半衰期为2-3小时。年龄、肾脏及肝脏疾病对盐酸头孢他美酯的生物利用度无影响。抗酸剂(镁、铝、氢氧化物等)或雷尼替丁不改变盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)生物利用度。肾衰患者，头孢他美的清楚情况同肾功能成正比。
盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)的功效与作用盐酸头孢他美酯胶囊(安素美)用于敏感细菌所引起的下列感染：1、耳、鼻、喉部感染，如中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。2、下呼吸道感染，如慢性支气管炎急性发作、急性气管炎、急性支气管炎等。3、泌尿系统感染，如非复杂性尿路感染
注射用盐酸头孢吡肟说明书 篇3
英文名称：Cefepime Hydrochloride For Injection
【成份】盐酸头孢吡肟
【化学名称】1-[[(6R,7R)-7-[2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰氨基]-2-羧基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-3-基]甲基]-1-甲基吡咯烷氯化物，72-(Z)-(O-甲基肟)，盐酸，一水化合物
分子式：C19H25ClN6O5S2·HCl·H2O
分子量：571.5
【性状】马斯平为白色至微黄色粉末。
【适应症】
马斯平可用于治疗成人和2月龄至16岁儿童敏感细菌引起的中重度感染，包括下呼吸道感染(肺炎和支气管炎)，单纯性下尿路感染和复杂性尿路感染(包括肾盂肾炎)，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，复杂性腹腔内感染(包括腹膜炎和胆道感染)，妇产科感染，败血症，以及中性粒细胞减少伴发热患者的经验治疗。也可用于儿童细菌性脑脊髓膜炎。
怀疑有细菌感染时应进行细菌培养和药敏试验，但是因为头孢吡肟是一革兰阳性和革兰阴性菌的广谱杀菌剂，故在药敏试验结果揭晓前可开始头孢吡肟单药治疗。
对疑有厌氧菌混合感染时，建议合用其他抗厌氧菌药物，如甲硝唑进行初始治疗。一旦细菌培养和药敏试验结果揭晓，应及时调整治疗方案。
【用法用量】
马斯平可用静脉滴注或深部肌肉注射给药。
成人和16岁以上儿童或体重为40公斤或40公斤以上儿童患者，可根据病情，每次1～2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程7～10天;轻中度尿路感染，每次0.5～1克，静脉滴注或深部肌肉注射，疗程7～10天;
重度尿路感染，每次2克，每12小时一次，静脉滴注，疗程10天;对于严重感染并危及生命时，可以每8小时2克静脉滴注;
用于中性粒细胞减少伴发热的经验治疗，每次2克，每8小时一次静脉滴注，疗程7～10天或至中性粒细胞减少缓解。如发热缓解但中性粒细胞仍处于异常低水平，应重新评价有无继续使用抗生素治疗的必要。
2月龄至12岁儿童，大剂量不可超过成人剂量(即每次2克剂量)。体重超过40公斤的儿童的剂量，可使用成人剂量。
一般可每公斤体重40毫克，每12小时静脉滴注，疗程7～14天;对细菌性脑脊髓膜炎儿童患者，可为每公斤体重50毫克，每8小时一次，静脉滴注。
对儿童中性粒细胞减少伴发热经验治疗的常用剂量为每公斤体重50毫克，每12小时一次(中性粒细胞减少伴发热的治疗为每8小时一次)，疗程与成人相同。
2月龄以下儿童经验有限。可使用每公斤体重50毫克剂量。然而2月龄以上儿童患者的资料表明，每公斤30毫克，每8或12小时一次对于1至2月龄儿童患者已经足够。对2月龄以下儿童使用马斯平应谨慎。
儿童深部肌肉注射的经验有限。
对肝功能不全患者，无调节马斯平剂量的必要。
静脉给药对于严重或危及生命的病例，应首选静脉给药。
静脉滴注时，可将马斯平1～2克溶于50～100毫升0.9%氯化钠注射液，5%或10%葡萄糖注射液，M/6乳酸钠注射液，5%葡萄糖和0.9%氯化钠混合注射液，乳酸林格氏和5%葡萄糖混合注射液中，药物浓度不应超过每毫升40毫克。经约30分钟滴注完毕。
肌肉内注射肌肉注射时，马斯平0.5克应加1.5毫升注射用溶液，或1克加3.0毫升溶解后，经深部肌群(如臀肌群或外侧股四头肌)注射。
术前预防性给药(成人)：
进行腹腔手术的患者在术前给予马斯平，预防术后感染发生，推荐剂量如下：
在手术前开始前60分钟开始单次静脉滴注2g(经30分钟滴注完毕)。在滴注完后，应立即单次静脉滴注500mg甲硝唑。甲硝唑输液的配置应参照产品的正式说明书。
由于存在配伍禁忌，马斯平和甲硝唑不能在同一输液容器中混合，建议在输注甲硝唑前，先用可以与之配伍的液体冲洗输液管。如果距离预防性给药的时间已经超过12小时，但手术仍在继续，则应该在首次预防性给药12小时后第2次给予马斯平，之后再次给予甲硝唑。
【不良反应】
通常马斯平耐受性良好，不良反应轻微且多为短暂，终止治疗少见。常见的与马斯平可能有关的不良反应主要是腹泻，皮疹和注射局部反应，如静脉炎，注射部位疼痛和炎症。其他不良反应包括恶心，呕吐，过敏，搔痒，发热，感觉异常和头痛。肾功能不全患者而未相应调整头孢吡肟剂量时，可引起脑病，肌痉挛，癫痫。
如发生与治疗有关的癫痫，应停止用药，必要时，应进行抗惊厥治疗。马斯平治疗儿童脑膜炎患者，偶有惊厥、嗜睡、神经紧张和头痛，主要是脑膜炎引起，与马斯平无明显关系。
偶有肠炎(包括伪膜性肠炎)、口腔念珠菌感染报告。
包括注射用头孢吡肟(马斯平)在内的几乎所有的抗生素在应用中都曾有发生艰难梭菌相关性腹泻(CDAD)的报道，其严重程度从轻度腹泻到致死性的结肠炎不等。
抗菌药物治疗会改变患者结肠部位的正常菌群，导致艰难梭菌过度生长。艰难梭菌产生的毒素A和B是导致艰难梭菌相关腹泻(CDAD)发生的原因。艰难梭菌中产生高水平毒素的菌株可引起CDAD发病率和死亡率的升高，由于这些感染属于抗微生物药物难治性感染，所以可能需要对此类患者进行结肠切除术。
凡在使用抗生素后出现腹泻的患者，都必须考虑发生CADA的可能性。曾有文献报告，在抗菌药物治疗结束2个月后发生CDAD，因此在进行CADA鉴别时需要认真了解患者的病史。
一旦怀疑或者确认患者发生了CADA，可能需要停止患者正在接受的抗生素(对艰难梭菌有直接抑制作用的抗生素除外)。同时应根据临床指征，对患者进行适当的液体和电解质管理，补充蛋白，使用抗生素治疗艰难梭菌感染并进行手术评估。
与马斯平有关的实验室检查异常多为一过性，停药即可恢复，包括血清磷升高或减少，转氨酶(ALT和/或AST)升高，嗜酸性粒细胞增多，部分凝血酶原时间和凝血酶原时间延长。
碱性磷酸酶、血尿素氮、肌酐、血钾、总胆红素升高，血钙降低，红细胞压积减少。与其他头孢菌素类抗生素类似，也有白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少的报道。
头孢菌素类抗生素还可引起Stevens-Johnson综合征，多形性红斑，毒性表皮坏死，肾功能紊乱，毒性肾病，再生障碍性贫血，溶血性贫血，出血，肝功能紊乱(胆汁淤积)和血细胞减少。
【禁忌】
马斯平禁用于对头孢吡肟或L-精氨酸，头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素有即刻过敏反应的病人。
【注意事项】
使用马斯平前，应该确定患者是否有头孢吡肟、其他头孢菌素类药物，青霉素或其他b-内酰胺类抗菌素过敏史。对于任何有过敏，特别是药物过敏史的患者应谨慎。
广谱抗菌药可诱发伪膜性肠炎。在用马斯平治疗期间患者出现腹泻时应考虑伪膜性肠炎发生的可能性。对轻度肠炎病例，仅停用药物即可;中、重度病例需进行特殊治疗。有胃肠道疾患，尤其是肠炎患者应谨慎处方头孢吡肟。
与其他头孢菌素类抗生素类似，头孢吡肟可能会引起凝血酶原活性下降。对于存在引起凝血酶原活性下降危险因素的患者，如肝、肾功能不全，营养不良以及延长抗菌治疗的患者应监测凝血酶原时间，必要时给予外源性维生素K。
马斯平所含精氨酸在所用剂量为大推荐剂量的33倍时会引起葡萄糖代谢紊乱和一过性血钾升高。较低剂量时精氨酸的影响尚不明确。
对肾功能不全(肌酐清除率￡60ml/min)的患者，应根据肾功能调整马斯平剂量或给药间歇时间。
马斯平与氨基糖苷类药物或强效利尿剂合用时，应加强临床观察，并监测肾功能，避免引发氨基糖苷类药物的肾毒性或耳毒性作用。
与其他的抗微生物一样，长期使用马斯平可能会导致不敏感微生物的过度生长。因此，必须对患者的状况进行反复的评价。一旦在治疗期间发生双重感染，应该采取适当的措施。
【FDA妊娠药物分级】
尚未进行孕妇研究，但在动物繁殖性研究中，未见到对胎儿的影响，并且孕妇使用该药品的治疗获益可能胜于其潜在危害。或者，该药品尚未进行动物试验，也没有对孕妇进行充分严格的对照研究。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
虽然动物生殖毒性试验和致畸试验表明头孢吡肟无致畸和胚胎毒性，但尚无马斯平用于孕妇和分娩时妇女的足够和有良好对照的临床资料。因此，马斯平用于孕妇应谨慎。
头孢吡肟在人乳汁中有极少量排出(浓度约0.5mg/ml)。头孢吡肟用于哺乳期妇女应谨慎。
儿童用药:见(用法用量)一节。
【老年用药】
肾功能正常的老年患者使用一般推荐剂量，其疗效和安全性与其他成年患者相似;肾功能不全老年患者使用马斯平，应根据肾功能调整给药计划。
曾有肾功能不全的老年患者按照常规剂量使用头孢吡肟后发生过严重不良事件的报告，患者发生的严重不良事件包括可逆性脑病，肌痉挛和癫痫(包括非惊厥性癫痫持续状态)和/或肾功能衰竭。
【药物相互作用】
和多数β-内酰胺抗生素一样，由于药物的相互作用，头孢吡肟溶液不可加至甲硝唑，万古霉素，庆大霉素，妥布霉素或硫酸奈替米星，氨茶碱溶液中。头孢吡肟浓度超过40mg/ml时，不可加至氨苄青霉素溶液中。如有与头孢吡肟合用的指征，这些抗菌素应与头孢吡肟分开使用。
头孢吡肟可引起尿糖试验假阳性反应。建议使用马斯平治疗期间，使用葡萄糖氧化酶反应检测方法。
【药物过量】
用药过量患者，应仔细观察并使用支持疗法，并用血液透析治疗促进药物的排除，而不宜采用腹膜透析。在血透开始的3小时内，体内68%的头孢吡肟可排出。
【药理作用】
头孢吡肟为广谱抗菌药物，其作用机制是抑制细菌细胞壁合成。体外试验表明头孢吡肟对革兰阳性和阴性菌均有作用。
头孢吡肟对细菌染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，高度耐受多数b-内酰胺酶的水解，对染色体编码的b-内酰胺酶亲和力低，并可迅速渗入革兰阴性菌细胞内。在菌体细胞内，头孢吡肟的靶分子为青霉素结合蛋白(pBp)。
头孢吡肟对各种细菌均呈杀菌作用。80%以上的革兰阳性和阴性试验菌，头孢吡肟的MBC/MIC比值￡2。体外试验证明头孢吡肟与氨基苷类抗生素有协同作用。
头孢吡肟对需氧革兰阴性菌中的肠杆菌，包括阴沟肠杆菌，产气肠杆菌，肺炎克雷伯菌，沙雷菌，埃希菌，铜绿假单胞杆菌，奇异变形杆菌，普通变形杆菌，聚团肠杆菌属，柠檬酸杆菌，乙酸钙不动杆菌属，嗜血流感杆菌(包括产b-内酰胺酶株)和嗜血副流感杆菌，卡他莫拉菌(包括产b-内酰胺酶株)，沙门菌属，蜂房哈尼夫菌，摩氏摩根菌，志贺菌属，淋球菌等具有强大抗菌作用，
对除肺炎克雷伯菌外的其他克雷伯菌属细菌也有良好抗菌活性，而对除铜绿假单胞杆菌外的其他假单胞杆菌和产碱杆菌，硝酸盐阴性杆菌等均具有一定抗菌活性。但窄食单胞菌(即嗜麦芽假单胞杆菌)对头孢吡肟耐药。
头孢吡肟对多数革兰阳性球菌，包括肺炎链球菌(包括耐青霉素菌)，溶血性链球菌，化脓性链球菌，无乳链球菌，草绿色链球菌等链球菌属细菌，甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌，甲氧西林敏感表皮葡萄球菌等葡萄球菌，有良好抗菌作用，但对耐甲氧西林的葡萄球菌作用较差。
多数肠球菌，如粪肠球菌，和耐甲氧西林葡萄球菌对头孢吡肟耐药。
厌氧菌中的类杆菌(包括产黑色素类杆菌和其他经口感染的类杆菌)，产气荚膜梭状菌，梭状菌，动弯杆菌属菌，消化链球菌和丙酸杆菌对头孢吡肟敏感，但脆弱类杆菌和艰难梭菌对头孢吡肟耐药。
【毒理研究】尚无可参考文献。
【药代动力学】
马斯平0.25克～2克静脉单剂量输注，呈线性药代动力学，头孢吡肟的平均血浆消除半衰期为2.0±0.3小时，机体总清除率为120.0±8.0毫升/分钟。
肌肉给药，头孢吡肟可完全被吸收，血药浓度达峰时间(Tmax)约为1.5小时，在0.5克～2.0克剂量范围内，药代动力学呈线性。健康成年男性志愿者接受临床剂量的头孢吡肟连续9天，未见积蓄。
头孢吡肟与血清蛋白的结合率约为20%，且与药物血浓度无关。头孢吡肟平均稳态分布容积为18.0±2.0升，在尿液、胆汁、腹膜液、水泡液、气管粘膜、痰液、前列腺液、阑尾、胆囊中均能达到治疗浓度，并可通过炎性血脑屏障。
头孢吡肟主要经肾分泌排出。在体内有少量亦可经转化为N-甲基吡咯烷(NMp)后代谢为N-甲基吡咯烷氧化物(NMp-N-氧化物)。头孢吡肟和其代谢产物主要经肾排泄，尿液中头孢吡肟原形为摄入量的85%，NMp不足1%，NMp氧化物约为6.8%，头孢吡肟异构体约为2.5%。
亦有少量头孢吡肟可自人体乳腺分泌排出。
2月龄至11岁单剂静脉注射头孢吡肟，机体总清除率和稳态分布容积分别为3.3±1.0毫升/分钟/公斤体重和0.3±0.1升/公斤体重，尿液中头孢吡肟原形为给药量的60.4±30.4%，平均肾清除率为2.0±1.1毫升/分钟/公斤体重。
按体重校正，药物清除率和分布容积在儿童性别和年龄间无差异。50毫克/公斤体重，12小时一次给药，未见药物蓄积，而每8小时一次给药，稳态时的Cmax、AUC和半衰期约增加15%。儿童50毫克/公斤体重静脉注射的AUC与成人2克静脉给药的暴露量相当。肌肉注射的绝对生物利用度为82.3±15%。
65岁和65岁以上的老年人给予头孢吡肟，药物总清除率下降。
肾功能不全患者中头孢吡肟的总清除率与肾肌酐清除率相关。需接受血透的患者中，头孢吡肟的平均消除半衰期为13.5±2.7小时，需持续腹膜透析的患者中，半衰期为19.0±2.0小时。因此，肾功能不全患者使用马斯平应注意调整剂量或/和给药间期。
肝功能不全头孢吡肟药代动力学无改变，这些病人无需调整剂量。
【贮藏】遮光、密闭、在凉暗处(避光并不超过20℃)保存。
【规格】1g/瓶
【有效期】暂定18个月。
【批准文号】国药准字H20020403