盐酸氮芥注射液

盐酸氮芥注射液（精选四篇）

盐酸氮芥注射液 篇1

讨论

盐酸氮芥注射液是烷化剂的一种, 临床报道应用盐酸氮芥后出现消化道反应、骨髓抑制、脱发、注射于血管外时可引起溃疡的不良反应较常见, 既往作者未见出血性膀胱炎的报道[1,2]。环磷酰胺也是烷化剂的一种, 环磷酰胺出现出血性膀胱炎的不良反应较常见, 大剂量给药时, 其代谢产物丙烯醛可引起肾出血、膀胱纤维化及出血性膀胱炎、肾盂积水、膀胱尿道反流[3]。患者于应用盐酸氮芥注射液24h后发现肉眼血尿, 并伴有下腹部轻压痛。余无异常。停用盐酸氮芥注射液, 给予大黄碳酸氢钠片碱化尿液、二乙酰胺乙酸乙二胺针止血、甲磺酸左氧氟沙星注射液抗感染, 余伴随液体均继续应用。

余伴随液体可出现的不良反应, 格拉司琼针出现的不良反应如头痛、便秘、嗜睡、腹泻、丙氨酸氨基转移酶 ( ALT) 及天冬氨酸氨基转移酶 ( AST) 升高, 有时可有血压暂时变化, 停药后可消失。还原性谷胱甘肽出现的不良反应偶见面色苍白、血压下降、脉搏异常等类过敏症状, 应及时停药。偶有食欲减退、恶心、胃痛等症状, 停药后可消失。注射局部有轻度疼痛。多烯磷酯酰胆碱注射液出现的不良反应为大剂量时偶见胃肠道紊乱 ( 腹泻) 。头孢噻肟出现不良反应发生率低 ( 3% ~ 5% ) [4]。 ( 1) 有皮疹和药物热、静脉炎、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏等。 ( 2) 碱性磷酸酶或AST及ALT轻度升高、暂时性血尿素氮和肌酐升高等。 ( 3) 白细胞减少、酸性粒细胞增多或血小板减少少见。 ( 4) 偶见头痛、麻木、呼吸困难和面部潮红。 ( 5) 极少数患者可发生黏膜念珠菌病[5,6]。以上液体均无出血性膀胱炎不良反应, 余伴随液体均继续应用。48h后肉眼血尿渐消失, 可判断为盐酸氮芥的不良反应, 因此, 静脉应用盐酸氮芥后应密切观察小便颜色有无改变及有无下腹部不适, 确保患者用药安全。

关键词：盐酸氮芥注射液,出血性膀胱炎

参考文献

[1]叶任高, 李幼姬, 刘冠贤.临床肾脏病学[M].2版.北京:人民卫生出版社, 2007.

[2]陈新谦, 金有豫.新编药物学[M].17版.北京:人民卫生出版社, 2011.

[3]陆再英, 钟南山.内科学[M].7版.北京:人民卫生出版社, 2008.

[4]《中国国家处方集》编委会.中国国家处方集[M].北京:人民军医出版社, 2010.

[5]李青, 孙林, 梅克治.现代肾脏病治疗学[M].2版.南昌:江西科学技术出版社, 2000.

盐酸曲马多注射液说明书 篇2

盐酸曲马多注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

[药品名称] 通用名称：盐酸曲马多注射液 商品名称：舒敏®

英文名称：Tramadol Hydrochloride Injection 汉语拼音：Yansuan Qumaduo Zhusheye [成份] 本品活性成份为盐酸曲马多 化学名称：（IRS；2RS）-2-（二甲氨甲基）-1-（间-甲氧苯基）-环已醇盐酸盐 化学结构式：

分子式：C16H25NO2·HCL 分子量：299.84 本品辅料：醋酸钠、注射用水。[性状] 本品为无色的澄明液体 [适应症] 中度至重度疼痛 [规格] 2ml：100mg [用法用量] 除另有医嘱外，本品的用法和用量如下： 单次剂量：成人及12岁以上者：

静脉注射：1安瓿（100mg，缓慢注射或稀释于输液中滴注）肌肉注射：1安瓿（100mg）皮下注射：1安瓿（100mg）每日剂量：一般情况下每日本品总量400mg已足够，但在治疗癌性疼痛和重度术后疼痛时，可使用更高的日剂量

肝肾功能不全者：严重肾和/或肝功能不全者不应使用本品。肝肾功能受损的病人，本品作用持续时间可能延长，应延长给药间隔时间。疗程：本品的疗程不应超过治疗所需。如因疾病性质和严重程度需长期应用本品，应定期作仔细检查（必要时中断治疗）以便决定进一步用药程度及是否继续用药。或遵医嘱 [不良反应] 最常见的不良反应是恶心和眩晕，两者都出现在超10%的患者身上。心血管系统异常： 不常见（＜1%）：心血管调节（心悸，心动过速，体位性低血压或心源性虚脱）。尤其在静脉给药和给物理压迫的患者用药时可能会出现这些副作用。罕见（＜0.1%）：心率过缓，血压升高。中枢和外周神经系统异常： 很常见（＞10%）：眩晕 常见（1-10%）：头疼，精神不振。

罕见（＜0.1%）食欲改变，感觉异常，寒战，呼吸抑制，癫痫样惊厥。如果明显超过了推荐剂量或者同时服用其它中枢抑制药物（参见[药物相互作用]就有可能发生呼吸抑制。癫痫样惊厥主要发生在曲多马大剂量用药或与其他能够降低癫痫发作阈值的药物一起使用以后（参见[药物相互作用]）。神经异常： 罕见（＜0.1%）：幻觉，错乱，睡眠紊乱和梦魇。

曲马多用药后发生精神副作用在强度和性质上有很大的个体差异（依个体和用药时间而定）。这些包括情绪改变（通常是兴奋，偶见焦虑），活动力改变（通常是抑制，偶见增强）以及认知及感觉能力改变（比如决策行为，感觉障碍）。视觉异常： 罕见（＜0.1%）：视力模糊。呼吸系统异常：

有报道加重哮喘，但是尚末找到因果关系。胃肠道异常：

有很常见（＞10%）：恶心 常见（1-10%）：呕吐，便秘，口干。不常见（＜1%）：干呕，胃肠道刺激（胃部压迫感，胃胀气）。皮肤及附件异常： 常见（1-10%）：出汗。不常见（＜1%）：皮肤反应（比如瘙痒，皮疹、风疹）。肌肉-骨骼系统异常： 罕见：（＜0.1%）运动无力。肝胆系统异常：

有个别散发病例报道肝酶升高，与使用曲马多有一过性关联。泌尿系统异常：

罕见（＜0.1%）排尿异常（排尿困难和尿潴留）。全身：

罕见（＜0.1%）：变态反应（比如呼吸困难，气管痉挛，哮鸣音，血管神经性水肿）和过敏反应。戒断症状和阿片撤药过程中相同，可能出现：易激动，焦虑，神经过敏，失眠，运动机能亢进，寒战和胃肠道症状。长期使用本品有产生依赖性可能，但这种可能性很小。以下与阿片类药物戒断症状相似的症状有可能发生：激动、焦虑、神经质、失眠、运动机能亢进，震颤及胃肠部症状。其他一些非常少见的戒断症状包括：恐慌、重度焦虑、幻觉、感觉异常、耳鸣以及其他不常见的中枢神经系统症状。[禁忌] 对盐酸曲马多或其赋形剂过敏者，酒精、镇静剂、镇痛剂或阿片类和精神类药物急性中毒的患者禁用。本品不宜用于正在接受单胺氧化酶（MAO）抑制剂治疗或在过去的14天内已服用过上述药物的患者。本品不能用于经治疗末能充分控制的癫痫患者。本品不能用于戒毒冶疗 [注意事项] 对阿片类药物依赖、有头部损伤、休克、不明原因的神志模糊、呼吸中枢及呼吸功能异常、颅内压增高的患者，应用本品应特别小心。对阿片类药物敏感的患者慎用本品

当使用超过推荐日剂量上限（400mg）的盐酸曲马多时，有产生惊厥的危险性。另外，在服用其它药物使用癫痫发作的阈值下降时，使用盐酸曲马多可使患者发生癫痫的危险增加（见[药物相互作用]）。癫痫患者或易感者在强制性条件下应只使用盐酸曲马多。

本品有产生依赖性可能，长期应用本品可能引起耐药及心身依赖。因此，对有药物滥用和依赖倾向的患者，应在医生严格指导下短期使用。将本品用作阿片类药物依赖患者的替代品是不合适的。虽然盐酸曲马多是阿片受体激动剂，但其并不能抑制吗啡戒断症状。驾驶员应注意：即使按照指导的用法使用本品，也有可能影响病人的驾驶和机械操作能力。治疗初期、从其它药物改用本品、与其它中枢作用药物、特别是与酒精合用时应特别小心。

使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。同时使用其他药品，请告知医生，请放置于儿童不能够触及的地方。[孕妇及哺乳期妇女用药] 曲马多动物实验说明极高的剂量才能影响器官的发育、骨化和新生儿死亡率。没有观察到致畸作用。曲马多可以通过胎盘。曲马多用于妊娠人体的安全性尚无充分证据，因此曲马多不能用于妊娠妇女。分娩前及分娩期间应用本品，不会影响子宫收缩。本品可能引起新生儿呼吸频率的改变，但通常无需临床处理。哺乳期使用，约有0.1%的剂量进入乳汁，单次应用无需中断喂奶。[儿童用药] 1周岁以上儿童单次剂量为1-2mg/kg体重（0.1ml本品=5mg盐酸曲马多）。1岁以下儿童不适用本品。[老年用药] 老年病人（年龄超过75岁）的药物清除时间可能延长，因此应根据个体需要延长给药间隔时间。[药物相互作用] 本品不能与单胺氧化酶（MAO）抑制剂联合使用。将本品与包括酒精在内的中枢抑制剂同时使用可引发CNS效应，因此在使用本品冶疗期间最好不要饮酒。同时使用或用药前使用酰胺咪嗪（酶诱导剂）会导致镇痛效果及药物有效作用时间的降低。激动剂/拮抗剂混合物（如丁丙诺啡、纳布啡、镇痛新）与本品联合用制药等合并使用时，有可能诱导惊厥的发生。

主要配伍禁忌：已证明本品与下列注射液不能配伍使用：双氯芬酸、消炎痛、保泰松、安定、氟硝基安定和硝酸甘油。

有报道-5羟色胺综合症的散发病例与曲多马和其他5-羟色胺能药物比如选择性质5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIS）一起使用有关。5-羟色胺综合症的症状可能是比如错乱、不安、发热、出汗、共济失调、反射亢进、肌阵挛和腹泻。停用5-羟色胺能药物通常迅速改善。药物的治疗依症状的性质和严重程度而定。曲马多与香豆素衍生物（比如华法林）一起使用要小心，因为有报道有患者INR和瘀斑会增多。

其它已知能够控制CYP3A4的药物如酮康唑和红霉素，可能抑制曲马多的代谢（N-去甲基化），还可能抑制活性产物O-去甲基代谢产物的代谢。这种相互作用的临床意义还没有研究过。[药物过量] 症状：原则上，盐酸曲马多与其他中枢作用镇痛药（阿片类）引起的中毒症状相

似，尤其是缩瞳、呕吐、心血管虚脱、神志模糊至昏迷、惊厥、呼吸抑制直至呼吸停止。

冶疗：常规的急救措施为保持呼吸道道畅（吸入术），维持呼吸和循环。呼吸抑制的解毒剂为纳洛酮。动物实验发现纳洛酮对惊厥无作用，此时需静注安定。曲马多能够通过血液透析或者血过滤从血液中最低限度的消除，因此仅仅用血液透析或者血过滤来治疗曲马多的急性中毒是不合适的。[药理作用] 本品为中枢作用的阿片类镇痛药，该品为非选择性的μ、δ和κ阿片受体完全激动剂。与μ的亲和力最高。本品具镇咳作用。与吗啡相经，盐酸曲马多在推荐的止痛剂量内无呼吸抑制作用。胃肠动力也不受本品的影响，对心血管系统的影响轻微。

在某些体外实验系统中发现了盐酸曲马多致突变作用的证据。体内实验末见这种作用。据目前所知，盐酸曲马多可被归人非致突变剂中。在大鼠和小鼠体内进行了盐酸曲马多致癌能力研究。对大鼠的研究证明，不存在药物相关的肿瘤发生增加。对小鼠的研究发现，在剂量大于15mg/kg时，雄性动物肝细胞腺癌的发生会出现剂量依赖的、非显著性的增加，在雄性动物中肺肿瘤的发生增加。

给大鼠用的盐酸马多的剂量达到50mg/kg天以上时，可在母鼠体内产生毒性效应并使新生大鼠的死亡率增加。雄鼠的生殖能力末受影响。大于125mg/kg天的剂量可在雌性家兔中产生毒性效应，并使子代兔的骨骼异常。给大鼠和狗重复口服曲马多和肠道外给药6到26周，给狗口服给药12个月，血液学、临床化学和组织学研究没有发现任何与药物有关的改变。只是在远远超过治疗范围的剂量下才出现中枢神经表现：坐立不安，流涎、惊厥和体重增长缓慢。大鼠和狗分别能耐受20mg/kg和10mg/kg体重的口服剂量，狗能耐受20mg/kg体重的直肠剂量而没有任何反应。[药代动力学] 口服后有90%的盐酸曲马多被吸收。无论是否与食物同时吸收，盐酸曲马多的绝对生物利用度为70%。盐酸曲马多的吸收值与可测到的非代谢原药量的差异是由低首过效应引起的。口服后首过效应的最大值为30%。以液体形式口服100mg盐酸曲马多后1.2小时达到血浆药物峰值。C max为309±49ng/ml。同样的剂量以固体形式口服2小时达到血浆药物浓度高峰，C max为280±49ng/ml。盐酸曲马多的组织亲和性高(Vd,β=203±401).血浆蛋白结合率为20%。

盐酸曲马多可穿过血脑屏障和胎盘屏障。

无论以任何方式给药，其清除半衰期t1/2,β约为6个小时，在大于75岁的老年人中。清除半衰期延长，延长因子约为1.4，盐酸曲马多及其他代谢物几乎完全经肾排出。给药剂量的总放射活性的90%由尿排出。在肝肾功能受损的病例中其半衰期稍微延长。在治疗剂量范围内，其药代动力为线性。

其血浆浓度与止痛效果间的关系是剂量依赖性的。但这种关系在个体间变化较大。血浆浓度为100-300ng/ml通常是有效的。

抑制曲马多生物转化中涉及到的一种或两种同工酶CYP3A4和CYP2D6，可以影响曲马多或其活性代谢产物的血浆浓度。至今，尚无临床意义的相互作用的报道。[贮藏]

30℃以下保存

盐酸氮芥注射液 篇3

关键词 盐酸川芎嗪注射液 过敏性紫癜 疗效观察

资料与方法

全部病例符合《血液病诊断及疗效标准》［１］。80例患者中男37例，女43例；年龄2～8岁29例，9～23岁；病程最长1年，最短1周。临床分型：单纯型19例，关节型17例，胃肠型21例，肾型6例，混合型17例。按单盲随机抽样法分为治疗组和对照组各40例。两组在性别、年龄、病程、临床分型等方面均无明显差异（P>0.05），有可比性。

治疗方法：①对照组：常规采用抗感染、抗变态反应及对症处理：每日采用扑尔敏6～12mg，维生素C0.6~2.0g，路丁60～120mg，安络血7.5~15mg，强的松1～2mg/kg，均分3次口服。连用15天为1个疗程。② 治疗组：在上述对症治疗基础上，加用盐酸川芎嗪注射液0.5～1ml/(kg·日)和5%葡萄糖注射液250ml静滴，连用15天为1个疗程。

疗效标准:参照张氏《血液病诊断及疗效标准》［１］。临床治愈：临床症状及体征完全消失，合并肾脏病变者尿液恢复正常，血清IgA、BUN检测正常，出院6个月后未复发；有效：症状及体征消失，偶有皮疹出现，但较初发时明显减轻，且无关节肿痛及胃肠道症状，尿检偶有蛋白，血清IgA、BUN轻度升高；无效：症状及血清IgA、BUN检测结果与治疗前比较无明显改善。

结 果

临床疗效：两组治疗效果见表1。经X2检验，两组总有效率比较有显著性差异（X²＝4.32，P<0.05）。

症状消失时间及尿转阴时间：见表2。从表2可见，治疗组皮肤紫癜、关节肿痛、胃肠道症状消失时间及尿检转阴时间均较对照组缩短，两组比较均有显著性差异（P＜0.05或P＜0.01）。

复发率：出院后随访6个月。治疗组随访35例，复发2例（5.7％）；对照组随访30例，复发4例（13.3％）。

讨 论

过敏性紫癜是一种毛细血管变态反应性疾病，临床以皮肤紫癜，伴关节肿痛、胃肠道症状和肾脏损害为典型表现。西医认为本症的发生可能是感染、食物、药物等致敏原引起的变态反应，也可能与自身免疫有关，由于免疫复合物沉积造成毛细血管和小动、静脉炎性病变而致组织水肿、出血。机体免疫调节紊乱是HSP发病及病情迁延反复的一个重要因素，目前尚无特效疗法。

HSP在中医学中属于“葡萄疫”、“发斑”和“肌血”的范畴，病因为外感风邪，风热入营，热伤血络，迫血妄行，血溢脉外；或瘀血阻络，血不归经而发紫癜，病机特点为血热壅盛，兼感风邪。现代医学证实，川芎的有效成分川芎嗪能扩张肾血管，减少血小板聚集，降低血液黏稠度，有助于免疫复合物的清除和病变组织的修复［2］。本次临床观察治疗组病例应用盐酸川芎嗪注射液辅助治疗，其机制可能有以下几个方面：①川芎嗪可显著减少血管壁白细胞黏附，延缓并减轻微循环内红细胞聚集性，使红细胞和血小板电泳率下降，防止血液黏滞性增高，故有改善微循环，加快血液流速的作用，从而达到活血化瘀，改善组织缺氧，减轻血管内皮细胞炎症的目的；②川芎嗪可使血液中前列腺素含量降低，降低中性粒细胞的趋化性，同时可抑制部分病原微生物，而达到抗炎的效果；③川芎嗪能恢复毛细血管舒缩功能，改善局部血管梗阻及瘀血状态，同时提高内源性SOD活性，能消除氧自由基，起到促进组织修复的作用。本观察表明，在综合治疗的基础上加用盐酸川芎嗪注射液，加快了皮疹消褪、症状缓解的时间，疗效明显优于对照组，且复发率降低，无明显不良反应，值得临床推广应用。

参考文献

1 张之男，沈娣. 血液病诊断及疗效标准. 第4版，北京：科学出版社，1999, 270～275

实验温度对盐酸氮芥含量测定的影响 篇4

1 仪器与试药

恒温培养箱(MJX-160B-Z型,上海博迅实业有限公司医疗设备厂),消白酊(规格250 ml∶125 mg;批号:110124、110212、110228。本院自制),盐酸氮芥溶液(标示含量10%,用作消白酊原料药),硫代硫酸钠滴定液(0.020 6 mol/L,已标定),碘滴定液(0.010 5 mol/L,已标定),10%碳酸氢钠溶液,淀粉指示剂(临用新制),75%乙醇。其他试剂均为分析纯。

2 方法与结果

2.1 含量测定方法

2.1.1 消白酊含量测定

精密量取消白酊20 ml,置具塞锥形瓶内,加10%碳酸氢钠溶液1 ml,精密加入硫代硫酸钠滴定液(0.02 mol/L)20 ml,静置2.5 h后,加水10 ml和淀粉指示剂3 ml,用碘滴定液(0.01 mol/L)滴定至溶液显蓝紫色,并以75%乙醇溶液为溶剂做空白试验校正滴定结果。每1 ml硫代硫酸钠滴定液(0.02 mol/L)相当于1.925 mg的盐酸氮芥(C5H11Cl2N·HCl)。本品含盐酸氮芥应为标示含量的90.0%～110.0%。

2.1.2 盐酸氮芥溶液含量测定

精密量取盐酸氮芥溶液1 ml,置10 ml量瓶中,用75%乙醇洗涤移液管并入量瓶,再用75%乙醇稀释至刻度,摇匀。精密吸取1 ml,置具塞锥形瓶内,加10%碳酸氢钠溶液1 ml,按“2.1.1”项下方法操作,即得。

2.2 温度对盐酸氮芥含量测定影响的考察方法

按“2.1.2”项下方法处理,加入碳酸氢钠溶液和硫代硫酸钠滴定液后,把具塞锥形瓶放置于恒温培养箱中静置2.5 h,利用恒温培养箱调节并控制实验温度,分别考察在5、10、15、20、25和30℃的温度下盐酸氮芥的含量测定。消白酊含量以所含盐酸氮芥占标示含量的百分比表示,10%盐酸氮芥溶液含量以g/100 ml表示。见表1。

3 讨论

众所周知,实验温度会对化学反应速度和程度产生影响,但究竟会产生多大的影响,要视具体各个化学反应而论。在日常药检工作中,影响比较明显的虽然可能是少数,但绝不能因为是少数就忽略了实验温度这个必要的实验条件。在无特别说明的情况下,实验温度应控制在常温25℃左右。本文所述盐酸氮芥的含量测定便是典型。从表1中可以看出,三批消白酊及10%盐酸氮芥溶液的含量测定结果随温度的变化趋势是一致的,提示实验温度对盐酸氮芥的含量测定影响较大,原因可能为盐酸氮芥与硫代硫酸钠的反应是吸热反应,实验温度低则该反应在预设的2.5 h内反应不完全,造成测定结果数值偏低。而温度达到25℃以上,反应可认为已完全。另外,因消白酊的配制是以10%盐酸氮芥溶液定量投料而得,在本研究所设置的各个温度点下,10%盐酸氮芥溶液的含量与其配制所得消白酊的含量在数值上是相互吻合的,也间接证明了消白酊中所其他成份对本反应无干扰现象。

综上所述,正确把握实验的温度,准确测定药品含量,避免因检测不准而造成的药品不良反应或药品质量事故。另外,医疗机构、药检部门也应加强实验设施建设,完善实验条件,为药检工作营造良好的环境,真正为人民群众的用药把好质量关。

参考文献

[1]张平,杨风贤.盐酸氮芥局部外涂治疗白癜风疗效观察[J].山西临床医药杂志,1999,8(4):287-288.

[2]赵建林.氮芥制剂治疗白癜风135例临床观察[J].临床皮肤科杂志,1996,25(5):284-285.

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[5]马慧军,赵广,王毅侠,等.外用氮芥酊后出现多发性樱桃状血管瘤[J].临床皮肤科杂志,2007,36(2):90-91.